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具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物及其应用
【发 明 人】段金廒；陶伟伟；杨念云；唐于平【摘要】本发明公开了具有抗肿瘤活性的新西松烷型二萜化合物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的西松烷型二萜化合物对多种肿瘤细胞，包括胃癌、结肠癌、肝癌或肾癌等均具有很强的抗肿瘤活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性较低，可望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
基于有机笼状与环状化合物的自分类组分动态网络
基于亚胺类动态共价反应以及课题组对于组分动态网络方面的前期研究基础，对有机笼状与环状化合物自分类组分动态网络的设计和动态适应性进行了深入研究。该研究首先以两种多胺（T、NON）和二醛（Py）构成的三元混合体系为原料，考察其自分类性能。理论上，各组分基元可以在体系中进行随机的结合，产生由单一或混合组分基元所构成的多元复杂体系。因此，在最简单三元组分基元体系中（Py、T、NON），可能产生三种平衡态：1）Py与T或NON选择性结合，产生Py3T2和Py2(NON)2的同质自分类（homo-self-sorting）结构；2）Py与T和NON同时结合，产生一种特定的异质自分类（hetero-self-sorting）结构；3）Py与T，NON的反应不具备选择性，进而产生具有统计学分布的超复杂混合状态。而实验结果表明，该混合体系首先产生一系列的复杂中间体，随后这些中间体有序的转化为热力学稳定状态，生成有机笼状化合物和大环的同质自分类产物，即平衡态1进一步将三元混合体系扩展到更为复杂的四元体系，构建出基于有机笼状与环状化合物的自分类组分动态网络。通过对组分基元的合理设计和选择，该网络能够实现对于环境变化由动力学控制的亚稳态到热力学稳定态的动态自适应过程：通过核磁共振对于各个组分分布的实时监控，该混合体系在有机笼状化合物（动力学优势产物）的驱动下首先经历具有失衡组分分布的亚稳态；随着时间的延长，亚稳态产物的含量会逐渐减少，进而最终达到处于相反的失衡组分分布的热力学稳定状态。这项工作首次将自分类的概念扩展到两种不同维度（有机笼状和环状化合物）的有机拓扑学结构，为自分类设计摆脱金属模板化的常规体系，从而实现纯有机自分类体系的构建。为开发物种多样性和环境适应性并存的复杂化学系统提供了新的设计思路。
中山大学
2021-04-13
一种从胡桃青皮中提取分离得到的化合物及其应用
胡桃又称核桃，胡桃目(Juglandales)，胡桃科(Juglandaceae)，胡 桃属(JuglansL.)，胡桃(JuglansregiaL.)。产于华北、西北、西南、华中、 华南和华东。分布于中亚、西亚、南亚和欧洲。生于海拔 400-1800 米之山坡及丘陵地带，我国平原及丘陵地区常见栽培，喜肥沃湿润的 沙质壤土，常见于山区河谷两旁土层深厚的地方。种仁含油量高，含 有丰富的营养物质，可生食，是一种对人体有益的坚果，有强健
兰州大学
2021-04-14
磷锗锌多晶体的合成方法与设备
一种磷锗锌多晶体的合成方法,工艺采用两温区实时温度监控、磷气相输运和机械振荡、温度振荡相结合的新方法,原料采用高纯度的ZN、GE、P,配料的摩尔比为锌∶锗∶磷=1∶1∶2,磷的加入量在按上述摩尔比计算出的重量基础上增加0.05～0.1%。合成工艺步骤:①坩埚的清洗与干燥;②装料;③合成。合成所采用的坩埚由本体和进料管构成,本体为两端封闭的石英玻璃管,本体的一端为A,另一端为B,在距本体B端端部的长度为X处设置有凹槽,该凹槽的深度H为本体内径D的1/2～2/3,进料管相贯在距本体B端端部长度为X的部段内,其进料口与凹槽槽口方向相反,其轴线与本体轴线的夹角Β为45°～70°。
四川大学
2021-04-11
一种羟基磷灰石纳米材料的合成方法
研发阶段/n该发明涉及一种羟基磷灰石纳米材料的制备方法，该方法包括以下步骤：1）将谷氨酸加入至氯化钙水溶液中得到混合溶液，其中谷氨酸和氯化钙的摩尔比为0-4:1，氯化钙溶液的浓度为0.25摩尔/升；2）将尿素加入至三聚磷酸钠水溶液中得到混合溶液，其中三聚磷酸钠与氯化钙的摩尔比为1-10:5，尿素与氯化钙摩尔比为0-5:1，三聚磷酸钠水溶液的浓度为0.05-0.5摩尔/升；3）将步骤1）所得混合溶液缓慢滴加到步骤2）所得混合溶液中，搅拌后转入反应釜，然后将反应釜置于烘箱中在180℃下反应10小时，将所
武汉理工大学
2021-01-12
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学
2021-04-14
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。
目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元，分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。
本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。
本项目索非布韦合成方法具有以下优点：
1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式；
2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没有特殊的化工装置要求；
3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属于环境友好型绿色合成生产工艺；
4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明，该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学
2021-04-13
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制备乙烯基环体
技术原理 ：利用乙炔和二氯氢硅合成甲基乙烯基二氯硅烷单体，再将 单体水解、中和、裂解制得乙烯基环体。后者是生产乙烯基硅橡胶、硅油 和硅树脂的重要原料。 技术特点 ：解决了硅氢加成反应中催化剂的稳定性及抑制二次加成反 应发生，提高催化剂的选择性（达 96%以上），使该项目首次成功地实现 了产业化。 投资规模 ：实现 100 吨/年乙烯基环体，需要有 500M2 以上的生产厂 房
南昌大学
2021-04-14
生物质糠醛基聚合物单体合成技术
糠醛来源于自然界的C5糖，是已大规模工业化生产的生物质基化工产品，其原料来源是农业和林业的废料，包括玉米芯、稻壳、木材废料等。由于这些可再生资源数量非常庞大，且其综合利用不与人类竞争粮食，通过它们生产糠醛，进而发展生物质糠醛基化工产品具有非常大的潜力。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
随着碳中和概念的提出，生物基材料，乃至生物基可降解材料，凭借其良好的环保特性而受到人们的广泛关注。糠醛来源于自然界的C5糖，是已大规模工业化生产的生物质基化工产品，其原料来源是农业和林业的废料，包括玉米芯、稻壳、木材废料等。由于这些可再生资源数量非常庞大，且其综合利用不与人类竞争粮食，通过它们生产糠醛，进而发展生物质糠醛基化工产品具有非常大的潜力。关键挑战在于糠醛是单官能团化的化合物，在聚合物工业中难以发挥重要作用，因此尽管其生产原料广泛、工业生产技术成熟，但市场容量非常有限，严重限制了以糠醛为基础原料的聚合物工业应用。
华中科技大学
2022-07-27
一种基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物及其制备方法
本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物，该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物，利用一步法合成复杂结构的多环胺，同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得，操作方便，反应活性较高，原料转化完全，具有绿色经济性。
青岛农业大学
2021-01-12