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新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题
在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。
2. 解决方案
针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学
2021-09-14
二异松蒎基氯硼烷（DPC）的合成
一、项目简介(-)-二异松蒎基氯硼烷是在药物生产过程中常用的一种手性还原试剂，主要是用于把药物分子中的醛基、酮基直接还原为具有手性的醇类。在国内外一些高附加值的药品的生产过程中，得到了广泛的应用。尤其在西欧、美国等发达国家的需求巨大。二、市场前景目前国内还没有该产品的生产，完全依赖于进口；同时，国外需求较大，有利于该产品的出口。三、规模与投资按年产10吨建厂，需设备投资30万元，总投资50万元。四、生产设备所需设备主要包括搪瓷反应釜、冷冻机、离心分离机、空压机、真空泵等。五、效益分析按目前市场价格计算，产品的生产成本为100元/千克，售价为800元/千克。按年产10吨计算，每年毛利润可达700万元。
河北工业大学
2021-04-13
一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用
本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用，其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤：将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物质的量的比混合得到混合物，接着，将该混合物在70℃～160℃下加热回流处理4h～8h，即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进，与现有技术相比，制备得到的缓蚀剂无毒、环境友好，缓蚀效果好、且可耐高温，尤其适用于作为盐酸缓蚀剂在酸洗碳钢中使用。
华中科技大学
2021-04-10
一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用
本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用， 其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤：将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类 化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物质的量的比混合得到 混合物，接着，将该混合物在 70℃～160℃下加热回流处理 4h～8h， 即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成 方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进，与现有技术相比，制备得 到的缓蚀剂无毒、环
华中科技大学
2021-01-12
一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法
【发 明 人】王欣之；王天麟；文红梅；李伟；杨帆；刘睿【摘要】 一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法，首次涉及一种具有抗肿瘤活性的天然产物草胡椒素E(peperomin?E)的半合成方法。以中药石蝉草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin?A)为原料，经过苯硒基亲核取代和氧化脱苯硒基两步得到草胡椒素E，再经硅胶柱层析精制得到纯度大于99.0%的草胡椒素E精品。
南京中医药大学
2021-04-13
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用
研发阶段/n本发明公开了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用。本发明将4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位的羟基活化后通过亲核加成反应，将川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。体外KB细胞凋亡的试验结果表明，本发明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗肿瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制备成抗肿瘤药物。
湖北工业大学
2021-01-12
一种五氧化二钒纳米带及其常温合成方法与应用
（专利号：ZL 201410485637.4） 简介：本发明公开了一种五氧化二钒纳米带及其常温合成方法与应用，属于纳米材料和电化学储能技术领域。本发明的一种五氧化二钒纳米带的常温合成方法，向钒源水溶液中加入矿化剂，然后将加有矿化剂的钒源水溶液置于常温条件下搅拌，反应完全后，洗涤收集得到五氧化二钒纳米带；五氧化二钒纳米带为均匀超长纳米带，其长度为10-20微米，五氧化二钒纳米带的宽度为20-50纳米。本发明能够在常温常压下简单、低成本、高产
安徽工业大学
2021-01-12
王芳
福州大学、福建农林大学和华侨大学硕士研究生导师。福建省高等学校生物实验教学示范中心负责人。泉州市“海纳百川”高端人才聚集计划高端海洋人才。国家自然科学基金委员会项目同行评审专家、福建省科技项目评审专家、泉州市科技咨询与评估专家。
主要从事生物活性物质的高通量筛选、功能鉴定及其在食品和生物医药领域的应用等方面的研究。
王芳
2023-03-10
手性醇的高效不对称催化氢化合成
项目简介： 手性醇是有机合成化学中非常重要的手性化合物，它是合成手性 药物、天然有机化合物等的重要手性中间体。目前已有很多手性醇的不对称合成方法。其中，酮的不对称催化氢化是合成手性醇最高效、 最原子经济且环境友好的方法之一。本项目可依据需要提供多种类型 手性醇合成的新技术，特别是光学活性手性芳基烷基醇等公斤级以上 合成工艺技术。 项目特色： 利用具有自主知识产权的手性合成核心技术，为医药企业等提供 各种类型的光学活性芳基烷基醇等多样性手性醇的不对称氢化合成 工艺技术。相应的合成工艺技术操作简单、条件温和、安全、环保， 能给企业带来效益。 提供的光学活性手性醇合成技术，具有原子经济、环境友好、效 率高、选择性好的特点，不会给环境带来污染。相应的手性醇合成新 工艺技术面向医药企业，在能给企业带来效益的同时，可促进人类的 健康和社会的可持续发展。
南开大学
2021-04-11
常温常压水相电催化合成氨的研究
合成氨工业对国民经济与社会发展具有举足轻重的作用。目前，每年全球氨产量已超过亿吨，其中大部分用于农业生产以解决粮食与温饱问题，其它部分用作重要的工业原料。此外，氨还具有含氢量高（质量比达17.6%）、易液化等优点，有望成为重要的清洁储氢与储能材料，具有广阔的应用前景。然而，由于氮气分子非常稳定且难以活化，温和条件下合成氨反应难以迅速进行。工业上广泛采用的Haber-Bosch方法通过高温高压（300–500摄氏度，100–200个大气压）等苛刻条件来促使高纯氢气和氮气在铁基催化剂表面进行反应生成氨，其能量和氢气都来自于化石燃料（如甲烷等），表现出高能耗、高化石燃料消耗和高二氧化碳排放等缺点。合成氨工业消耗全球每年3–5%的甲烷与1–2%的能源供给，并产生1.6%的二氧化碳排放。寻找合适的绿色替代方案，在温和条件下实现高效、低能耗、低排放合成氨，成为亟待解决的科学挑战。 电催化氮还原反应（总反应为N2 + 3H2O 2NH3 + 1.5O2）提供了一种可持续合成氨的新路径。该反应在常温常压下即可进行，以大量易得的水与氮气（空气）作为反应原料，以可持续能源（太阳能，风能等）产生的电能作为能量来源，即可实现“零排放”合成氨。因此，不论是作为传统Haber-Bosch方法的潜在替代者还是作为新型清洁能源体系的重要组成部分，电化学合成氨技术都具有极大的发展潜力与广阔的应用前景。 然而，电化学合成氨技术仍面临重大挑战，其发展严重受制于现有催化剂非常低下的选择性与活性。若要将该技术实用化，就必须同时大幅提升催化剂的选择性与活性。然而，现有研究经验与理论表明，该反应催化剂普遍面临严重的“选择性-活性”两难问题：具有理论高活性的催化剂通常会导致激烈的析氢副反应，从而表现出低的反应选择性；而可能具有高选择性的催化剂对氮的吸附又过强，导致产物难以脱附，表现出过低的反应活性。因此，为取得电催化合成氨研究进展，大幅提高催化剂的选择性与活性，就必须突破现有理论，发展新型催化剂与催化体系。
北京大学
2021-04-11