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药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
亚油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和细菌性叶斑病抗性中的应用
本发明公开了亚油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和细菌性叶斑病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病和/或细菌性叶斑病抗性的制剂中的应用。本发明以亚油酰乙醇胺为主要有效成分制备的制剂,通过诱导植物体内的茉莉酸、水杨酸以及乙烯的信号路径,可显著增强植物对灰霉病和细菌性叶斑病的抗性,减少因灰霉病和细菌性病害给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病和细菌性叶斑病简单易行,成本较低,可显著延迟和抑制灰葡萄孢、丁香假单胞菌单一或复合病原菌在叶片上的生长及病害的扩散,大大提高了植株对灰霉病和细菌性叶斑病的抗性。
浙江大学 2021-04-13
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种β,β-二芳基烯的合成方法
本发明公开了一种β,β-二芳基烯的合成方法,在有机酸溶剂中,在钯催化剂和银盐的存在下,卤代芳烃与末端烯基化合物经偶联反应得到β,β-二芳基烯;其中,有机酸溶剂为醋酸,钯催化剂为醋酸钯,银盐为醋酸银、碳酸银或氧化银,卤代芳烃为碘代芳烃,偶联反应的反应温度为80~130℃,反应时间为0.25~24小时。采用本方法,以对环境友好的有机酸作为溶剂,并以银盐为添加剂,具有催化剂用量少,无需添加其他配体,反应条件简单温和,后处理简单,产物收率高等优点。
浙江大学 2021-04-11
乙炔氢氯化制氯乙烯Au基催化剂
"氯乙烯(VCM)主要用于合成聚氯乙烯树脂(PVC)。目前我国氯乙烯生产主要通过乙炔法生产。然而,乙炔法一直采用剧毒的氯化汞催化剂,严重制约着乙炔法的可持续发展。Au催化剂被众多研究者认为是最有可能工业化的非汞催化剂。本研究制备了一种促进型Au基催化剂,结果表明该催化剂对Au活性物种的失活、催化剂载体表面的积碳消除作用有明显的促进效应。稳定性考评结果显示,在工业条件下,氯乙烯选择性为100%,预估寿命超过3000 h。相关研究结果已申请多项中国专利。 项目已完成实验室小试和催化剂组成,载体等参数的优化和催化剂放大制备。拟应用于全国层面的氯碱行业替代剧毒氯化汞催化剂,即煤基乙炔氢氯化合成氯乙烯单体过程中的关键催化剂,在不改变原有乙炔氢氯化工业反应条件前体下仅替换现有氯化汞催化剂即可,具有较好的社会效益。"
厦门大学 2021-04-10
氮化硅基光子集成技术及关键器件
项目采用了中山大学自主研发的低损耗低应力超低温氮化硅材料平台,研制了一系列光子集成的关键 器件
中山大学 2021-04-10
长循环寿命的钒基固溶体贮氢合金
本发明提供了一种长循环寿命的钒基固溶体贮氢合金,该合金解决了钒基固溶体贮氢合金在吸放氢循环过程中贮氢量衰减较快的问题。该贮氢合金属钒基BCC型,化学式为VaTibCr(100-b-c-d-e)FecAldSie,式中,50≤a≤60,15≤b≤25,1≤c≤15,0<d≤2,0<e≤1(a,b,c,d,e均为原子百分含量)。该合金生产方法简单,在氢的贮存、运输以及燃料电池等方面具有广泛的应用前景。
四川大学 2021-04-11
生态型超高性能水泥基复合材料
科研团队一直致力于生态型超高性能水泥基复合材料的研究,并先后得到国家自然科学基金重点项目及国防项目及地方重大工程项目的资助。经过十余年的科研积累,研制出多种生态型超高性能水泥基复合材料。这些研究成果大多应用在对使用性能要求苛刻的重大工程项目当中。其性能特点主要包括:环保:大掺量复合工业废渣,取代60%水泥,降低环境负荷;性能优良:抗压强度100MPa~200MPa,抗弯强度:25MPa~60MPa,断裂能:>30000J/m2 ,高动态力学性能(高抗冲击、高抗疲劳、高抗爆炸、高抗侵彻能力),高抗裂低收缩低徐变性能(在力学因素、环境因素和气候因素作用下具有高抵抗变形和抑制开裂的能力),超高耐久性(高耐水性、高抗冻性、高抗腐蚀性、高抗渗性、高抗碳化能力);养护和成型工艺简单:标准养护或自然养护,可免振自流平成型,大量节省能耗。
东南大学 2021-04-10
二异松蒎基氯硼烷(DPC)的合成
一、项目简介(-)-二异松蒎基氯硼烷是在药物生产过程中常用的一种手性还原试剂,主要是用于把药物分子中的醛基、酮基直接还原为具有手性的醇类。在国内外一些高附加值的药品的生产过程中,得到了广泛的应用。尤其在西欧、美国等发达国家的需求巨大。二、市场前景目前国内还没有该产品的生产,完全依赖于进口;同时,国外需求较大,有利于该产品的出口。三、规模与投资按年产10吨建厂,需设备投资30万元,总投资50万元。四、生产设备所需设备主要包括搪瓷反应釜、冷冻机、离心分离机、空压机、真空泵等。五、效益分析按目前市场价格计算,产品的生产成本为100元/千克,售价为800元/千克。按年产10吨计算,每年毛利润可达700万元。
河北工业大学 2021-04-13
玻璃基纳米羟基磷灰石生物水泥及其制备方法
人体器官和组织往往因炎症、受伤、老化、肿瘤或先天性畸形等造成损伤或缺损, 丧失原先的功能。为了替代、修复或重修这些器官或组织,一些由合金、高分子材料、 生物陶瓷制成的人工骨、人工关节云涌而起,但是这些生物材料,在外科手术时,难以 根据缺损部位的形状及时地加工成待修复或替代的器官和组织的构件,限制了这些生物 材料的应用。 本发明的目的在于提供一种具有高度生物活性和较高机械强度、并能释放钙离子, 对癌细胞有抑制作用的骨粘连剂,也称生物水泥。它是一种多相复合物,由磷酸盐玻璃 相和纳米羟基磷灰石晶体相所组成。磷酸盐玻璃相赋予生物水泥以优良的生物相容性与 生物活性,与调和液混合后,具有粘度逐渐增大的性能,形成的混合物最终能自行固化, 粘结骨组合件。混合时固化反应的产物铵基磷酸钙水化物经人体生理模拟液作用,生成 新生态羟基磷灰石,对新骨的形成与生长起诱导作用。 功能特点: 1、多相复合物中的纳米羟基磷酸钙具有较大的比表面,能沥析出钙离子,对癌细胞的 生长有一定的抑制作用。 2、颗粒间的纳米羟基磷灰石也弥补了颗粒间所形成的空穴,提高了生物水泥的强度。 3、7 天后的最高耐压强度可达 95Mpa,最高抗折强度可达 36Mpa。 4、与现有产品相比更具有生物活性,有更高的机械强度,而且还具有一定的抑制癌细 胞生长的作用。 
同济大学 2021-04-13
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