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生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
喹吖啶酮类颜料中间体清洁生产工艺
喹吖啶酮系中的颜料着色力很高、几乎不溶于有机溶剂、耐晒性能为最高级(达 8 级)、耐热性能可高达 400℃、牢度特别优异。
扬州大学
2021-04-14
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学
2021-04-14
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3（上图），然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较，该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900，非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物，例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学
2021-04-14
四氢嘧啶等化学中间体的生物法合成技术
1.痛点问题
本技术聚焦于利用生物法合成化妆品领域里的一些功效活性成分。化妆品中的小分子功效活性分子如四氢嘧啶、小分子透明质酸、唾液酸等在化妆品行业具有重要的应用。
四氢嘧啶作为一种化妆品领域的一种新型功效分子具有平衡细胞的渗透压，在高温、干燥和辐射等逆境下，对酶、DNA、细胞膜和整个细胞提供保护作用，因此近年来在化妆品中被用于保湿、抗氧化、防止紫外线伤害。
透明质酸主要作为一种高效的保湿剂广泛应用于化妆品行业，尤其小分子量透明质酸具有更好的透皮性能，目前刚刚进入市场，作为一种潜在的新产品在化妆品和保健品领域具有一定的应用潜力。
唾液酸是人体中一种重要的生理活性物质，是大脑神经节苷脂和糖蛋白的主要组成部分，2021年刚刚被批准作为化妆品添加原料，主要作为活性氧清除剂，刺激皮肤细胞新陈代谢，减缓衰老，预防色斑等作用。
2.解决方案
本项技术是针对四氢嘧啶、唾液酸、透明质酸等三种目标分子通过合成生物学技术设计代谢途径和细胞工厂，所构建的菌株与现有工业化技术相比具有更好的生物安全性，产品的最终发酵浓度较上述企业工业使用菌株相比产量提高了15%以上。
合作需求
寻找应用场景：
透明质酸、四氢嘧啶、燕窝酸这几项产品，目前存在市场杂乱的情况，需要针对具体的应用场景设计产品的应用化开发。在后续的产业化过程中，本项目希望能够对接到在医药、化妆品、食品领域中的资源，针对具体需求，进行应用化开发。
清华大学
2022-06-10
系列染料中间体产品之一----均三甲苯胺
上海交通大学
2021-04-11
全生物基呋喃聚合新材料及其关键中间体研发
成果创新点 发展绿色友好反应体系，通过核心过程的耦合，实现关 键中间体 HMF 百吨级生产新工艺研发与中试；开发了基于 HMF 下游新型聚合单体的高选择性合成，实现合成呋喃聚合材料 单体的高效催化氧化新工艺，在提高反应浓度的同时提高了 产物收率及选择性，降低反应成本及三废排放；开展并制备 了呋喃基聚合材料，同时对材料的结构调控及结构性能关系 进行研究，呋喃基聚酯材料 PEF 表现出优于石油基材料 PET
中国科学技术大学
2021-04-14
全生物基呋喃聚合新材料及其关键中间体研发
发展绿色友好反应体系，通过核心过程的耦合，实现关键中间体 HMF 百吨级生产新工艺研发与中试；开发了基于 HMF 下游新型聚合单体的高选择性合成，实现合成呋喃聚合材料单体的高效催化氧化新工艺，在提高反应浓度的同时提高了产物收率及选择性，降低反应成本及三废排放；开展并制备了呋喃基聚合材料，同时对材料的结构调控及结构性能关系进行研究，呋喃基聚酯材料 PEF 表现出优于石油基材料 PET的结构性能。
主要产品预期可实现参数指标：1） 建成千吨级呋喃基新材料单体 FDCA 产业化示范工程，单体 FDCA 纯度达到聚合级，生产成本控制在 15 万/吨以内；
2）建立呋喃基新材料产品质量标准和性能评价标准，对比传统聚酯材料隔水性能提高 2 倍，隔氧性能提高10 倍；
3） 进行呋喃聚酯、聚酰胺材料工程应用实验，完成 1-2 项终端应用产品设计开发。
中国科学技术大学
2023-05-17
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择，从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
青岛大学
2021-04-13