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抗凝血小分子
药物
——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利: 1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336 2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学
2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其
药物
组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学
2021-04-13
华平领投海和
药物
12亿人民币B轮融资,进军创新药领域
全球领先的私募股权机构华平投资领投了对上海海和药物研究开发有限公司共计12亿人民币的B轮融资。未来,华平投资将全方位助力海和药物加速推进多个抗肿瘤新药在全球范围的研发和产品上市,为患者提供更加安全有效的药物选择。
北京华平投资咨询有限公司
2021-02-23
抗凝血小分子
药物
——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学
2021-04-11
酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑
制剂
的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29
一种AMF+DSE组合菌剂及其在制备促进黄瓜生长与抗根结线虫的
制剂
中的应用
本发明提供了一种AMF+DSE组合菌剂及其在制备促进黄瓜生长与抗根结线虫的制剂中的应用,本发明设置不同的AMF+DSE组合对黄瓜进行接种试验,分析了不同AMF+DSE组合的侵染率、丛枝着生率、丛枝类型等对黄瓜生长发育及其根结线虫病害的影响。通过试验结果确定最佳的抗南方根结线虫的AMF+DSE组合为G.m+S.a+A.l+Ph.l,此组合处理的株高、茎粗、地上部干重、根系干重和单株产量最高、而病情指数最低,该最佳组合菌剂具有促进黄瓜生长与提高黄瓜植株抗根结线虫的功效,本发明为进一步探索AMF和DSE的相互作用与机制提供了依据、奠定了基础。
青岛农业大学
2021-04-13
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒
药物
的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学
2021-04-10
7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性
药物
前体及其制备方法
本发明公开了一种7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体,是由7-乙基-10-羟基喜树碱上10位的羟基和/或20位的羟基通过可断裂化学键与亲水基团连接而成的。该药物前体在水中自组装形成胶束或囊泡结构,一方面大大增加SN-38在水中的溶解度,提高SN-38内酯环的稳定性;另一方面,具有高的载药量,且能在细胞中快速释放出SN-38,克服了传统药物载药量低的缺点;并且,该前药纳米胶束或纳米囊泡可以有效利用肿瘤的EPR效应靶向癌症组织。
浙江大学
2021-04-11
成都世联康健生物科技有限公司干细胞
药物
研究及医美产品研发成果
成果背景:国家从2011年“十二五”将细胞治疗列为重要发展和重点支持产业以来,细胞临床应用和细 胞药物研发迎来了快速发展时期; 2016年“十三五”规划和《细胞制品指导原则》更是明确了:1. 细胞治疗要构建专业化服务平台;2. 加速细胞等生物新药创新和产业化。再到2017年“十三五”生物技术创新专项规划明确将生物医药作为重点支持领域:1. 加强免疫细胞治疗原创性研究及临床转化;2. 重点加强干细胞的应用基础研究和临床转化研究,引导规范化临床应用。目前,全球已有16个干细胞药物获批上市,适应症涉及多种难治性疾病。然而,我国目前尚未有干细胞药物问世,市场需求空间极大。团队(公司)介绍:团队由四川大学华西医院相关直属机构联合发起设立,专注于细胞药物研发、疾病治疗和医学美容等领域的转化、应用、技术开发。团队基于四川大学华西医院相关工程实验室和研究中心的研究成果,坚持以专业技术研发为导向,生产制备规范化为基础、质量检测标准化为准则,专注研究、创新技术、完善服务,致力于打造国内细胞技术领域的一流品牌,为细胞技术行业树立新标准,引领国际细胞行业。团队权威专家:重点项目首席科学家1人;“长江学者”特聘/讲座教授 1人;国家杰出青年基金获得者 1人;国家优秀青年基金获得者 1人;“973计划”首席科学家2人;青年“863计划”首席科学家1人;国家“千人计划” 1人;国家“千人计划”青年项目 1人获得成果:目前项目正在寻求股权投资,有意向者可联系科转云平台获取详细商业计划书,进行沟通对接!
四川大学
2021-04-10
药物
安全性评价、临床前药效学研究、药代动力学研究、生物样本分析
成果简介: 每年完成药物临床前安全性评价项目50余项以上,多项获得临床批件。开展抗生素药效学评价、眼科药效学评价,一类新药毒代动力学研究、药代动力学研究,药学的药理试验项目。成果评价或获奖情况:
南京工业大学
2021-01-12
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