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抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道,全球癌症发病率呈急剧上升趋势,在未来十几年将增加 50%。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70%,而死亡率增长近 30%。随着有机化学的飞速发展,化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段,而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学 2021-04-14
南开团队首次揭示霍乱大流行菌株起源和完整进化途径的研究成果,被写入美国微生物学会出版的权威教科书《微生物》
近日,南开大学王磊教授团队首次揭示霍乱大流行菌株起源和完整进化途径的研究成果,被写入美国微生物学会出版的权威教科书《微生物》(Microbe,3rd Edition)。该书由美国密歇根大学米歇尔·斯旺森教授等编写,介绍微生物领域最基础和核心的知识及原理,是国际上最经典和畅销的微生物学教科书之一。
南开大学 2023-07-12
发酵废液/废渣微生物电化学产氢的工艺与装备
2 015 年我国实施了史上最严的环境保护法,对企业污染排放做出严格规定, 对违法排污企业惩罚力度大大加强。食品和药品发酵企业的废水/废渣的资源化 利用是降低企业运行成本的有效途径。发酵废水/废渣由于其有机质含量高、可 生化处理性好和成分相对稳定的特点,非常适用于微生物电化学产氢气。 微生物电化学产氢所用到的装置称作微生物电解池。该装置被质子交换膜分 隔成一个阳极室和阴极室。在阳极室,生长在电极表面的微生物能够降解有机物 生成二氧化碳、质子和电子。质子和电子分别通过质子交换膜和外电路到达阴极, 两者在一定的外电压(>0.2 V)作用下在阴极生成氢气。整个装置可以实现污水 中有机物的去除,同时回收氢气。
西安交通大学 2021-04-10
学生显微镜
产品详细介绍
太原光学仪器有限公司(太原光学仪器厂) 2021-08-23
学生录音机
产品详细介绍     电子音量调节、对比记录跟读录音、教师声道和学生专声道单独录音,耳机和传声器插孔、音量调节、呼叫求助、考试选择
四川省天光(电脑)科技实业(集团)有限公司 2021-08-23
学生显微镜
产品详细介绍
余姚市益智达仪器有限公司 2021-08-23
学生课桌椅
产品详细介绍 可选择钢木结构,全部石木结构
大连益隆科教仪器设备有限公司 2021-08-23
学生上下床
产品详细介绍产品简介 1、型号:亚光双层高低床(不含床板) 2、规格:长2000MM宽 900 MM高 1800MM 3、用途:放置文件夹、书籍、工具、衣帽等物品,家用、办公均可 4、材料:采用宝钢1.0 mm优质冷轧钢板经剪切、冲压、折弯、焊接、装配而成,喷塑前均经磷化处理;采用自动喷淋式磷化,经自动烘干后直接喷塑。其特点是:磷化膜化学性能稳定,符合GB6807-86国家标准。零件表面干净,产品质量稳定。产品采用亚光环氧/聚脂形粉末,经过静电喷涂,结合能力强,具有优异的柔韧性、耐磨性和装饰性并切属于环保产品。 5、柜面:柜面采用(该企业通过ISO9001质量管理体第及ISO1400环境体系双认证)绿色环保型粉沫,高温塑化而成,防腐性好,环保耐用,色彩柔和,光洁美,对人体及周围环境不产生危害,无毒、无副作用,使用时无异味。 6、格板:文件柜格板高度可调,坚固耐用,性能优良,可存放大量书籍不变形。  7、锁具:锁具精美产品气度非凡,安全系数高。玻璃采用浮法玻璃,透明度好,便于观阅。  8、抽屉:高强压型抽屉,存储量大,推拉顺畅,造型精美,经久耐用。
成都威纽斯文件柜厂 2021-08-23
学生公寓门禁
产品详细介绍◎ 简介1.外观优雅大方;2.防止尾随;3.防止代刷卡; 4. 支持“反潜入”; 5.双向进出、自动方向识别;6. 非合法人员报警;7. 稳定、维修率极低。◎ 参数电源 DC12V 1A 通过宽度 65cm-75cm 联网方式 联网 人员通过速度 <25km/H 通讯方式 RS485 功耗 ≤6W 适用卡类 Mifare® One、EM_ID、电子标签 工作温度 -20℃~70℃ 读写速度 ≤0.1秒/次 工作湿度 10%~90%RH (企事业通道应用)适应各种复杂考勤统计:正常出勤(出勤天数、出勤小时),异常出勤(如旷工、提前离开、中途出入、迟到、早退、漏刷卡、单次刷卡),加班(休息日加班,节日加班),各种请假,班次上班次数统计。灵活设定企业各种班别,允许企业不同上、下班规律并存(保安、生产部人员倒班,主管、司机、外勤人员上弹性班,生产线人员连班等),支持人工排班、电脑自动排班、支持员工调班等,系统能自动统计其出勤状况。考勤方法灵活:系统允许不同级别、不同工种的员工有不同的考勤方式。可设置免刷卡人员(如高级主管)、弹性人员(司机等)、加班连班刷卡、休息日、节假日的出勤/休息处理、补班补休等。自动计算加班:系统可设置由电脑计算加班,支持加班登记,支持取整计算(如30分钟或60分钟)、四舍五入计算、精确计算。迟到、早退统计:可分段统计迟到、早退次数及累计时间。方便的查询功能:按部门、班别、人事编号、卡号、姓名、日期查询员工原始刷卡数据及出勤状况,查询员工每月出勤状况,分别查询迟到、早退、旷工等异常情况,查询结果可即时打印,所见所得。强大报表功能:按报表种类格式可由报表生成器自由定义,打印栏目可自由选择。提供考勤日报、月报、年报和不定期报表、各种请假报表、加班报表、迟到、早退、旷工等异常报表、人事档案报表、员工刷卡数据报表,每日出勤情况报表等...(校园公寓通道应用)A,防尾随,利于学生人身安全;B,非法使用报警功能,有效的防范外来人员,保障公寓财产安全C,红外探测技术,自动识别进出方向。D,单人单卡,规范学生进出,防止代打卡,一卡多人进出...欲知更多详情致电:400 608 2988获得技术支持
北京泰德汇智科技有限公司 2021-08-23
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