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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇;陈军;杨希雄;陆姗姗;严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发;所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上;同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果;用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,进一步验证工艺的可靠性。由此,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善9-NC固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。
南京中医药大学 2021-04-13
2-羟丙基-β-环化糊精在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症的药物中的应用
本发明公开了一种 2-羟丙基-β-环化糊精(HPCD)在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症(X-ALD)的药物中的应用,属于生物医药领域。本发明通过对野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羟丙基-β-环化糊精,对注射 HPCD 小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行 Filipin 染色,测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、
武汉大学 2021-04-14
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成,它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同,但是,由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末,随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入,FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批,
兰州大学 2021-04-14
兼具高能量密度和高安全性的准固态可充电锂离子电池新体系
关键词:兼具高能量密度和高安全性的准固态可充电锂离子电池新体系 针对现有锂离子电池体系在能量密度与安全性上的瓶颈,王治宇、邱介山教授团队利用凝胶电解质中硫化锂正极与硅负极之间的稳定多电子氧化还原反应,在实现高能量密度(506-802 Wh kg-1)的同时,从原理上根除了高活性金属锂负极或释氧正极对电池寿命与安全性的影响,发展了一类具有本质安全性的高能量准固态锂离子电池新体系。获得的软包电池在过热、内/外部短路、机械穿刺/切割及水/氧破损等滥用条件下均具有良好的稳定性,且可在-20 至 60oC 宽温区内正常工作。在联用原位紫外光谱、原位 X 射线衍射及原位电化学阻抗谱深入理解揭示其多硫化物介导反应机理基础上,发展了限域空间内构建导电吸附-催化双功能活性位点,提升电池在低离子迁移率凝胶电解质中氧化还原反应效率的有效策略。此项工作为弥补二次电池安全性与能量密度之间的鸿沟,发展高可靠性、高环境适应性的新型电池提供了新的思路,在载人交通工具、空间技术、植入医疗等对储能技术安全性、可靠性需求突出的领域极具应用前景。
大连理工大学 2021-04-13
一种安全状态监测预警式有源电子标签及使用其检测待测物的 方法
本发明公开了一种安全状态监测预警式有源电子标签,包括控 制器、存储器、射频模块、安全预警模块、信号处理模块和安全感知 模块,控制器分别连接所述存储器、射频模块、信号转换模块和安全 预警模块;安全感知模块与所述信号处理模块连接;信号处理模块用于接收安全感知模块发送的检测数据,并对该数据进入信号放大处理 和 A/D 转换处理后传送给控制器;控制器用于接收信号处理模块发送 的数据,其一方面控制存储器存储此数据,另一方面分析评估该数据; 射频模块用于所述控制器与外部读写器进行通信。本发明能方便现场 管理人员
华中科技大学 2021-04-14
突发事件中政府信息公开的驱动机制研究 ——基于武汉市安全生产的实证考察
本项目立足于安全生产事故频发的现实情境与政府信息公开水平提高的时代背景,旨在探究分析生产安全事故中政府信息公开的核心影响因素及其驱动机制。 一、项目进展 创意计划阶段 二、负责人及成员 姓名 学院/所学专业 入学/毕业时间 王娥 公共管理学院劳动与社会保障专业 2020.9-2024.7 陈亭屹 公共管理学院城市管理专业 2020.9-2024.7 王娅娴 公共管理学院城市管理专业 2020.9-2024.7 赵伊雯 公共管理学院公共管理专业 2020.9-2024.7 三、指导教师 姓名 学院/所学专业 职务/职称 研究方向 凌双 公共管理学院行政管理专业 讲师 公共安全与风险治理 四、项目简介 本项目立足于安全生产事故频发的现实情境与政府信息公开水平提高的时代背景,旨在探究分析生产安全事故中政府信息公开的核心影响因素及其驱动机制。本文从外部压力和政府能力的双重视角出发,运用模糊集定性比较分析(fsQCA)分析生产安全事故中地方政府信息公开策略的选择逻辑。研究发现:生产安全事故中地方政府的信息公开行为是外部压力和政府能力共同作用的结果。其中,媒体关注是影响生产安全事故中地方政府信息公开行为的必要条件;政府控制力、高层态度、问责力度以及公众举报则构成影响生产安全事故中地方政府信息公开行为的重要因素;而既有透明度并不能有效解释政府信息公开的行为逻辑。此外,以自上而下问责压力和自下而上公众压力相结合的压力传导机制和以政府控制力和媒体关注为核心要件的信息扩散机制构成了驱动生产安全事故中地方政府信息公开的两种关键机制。
中南财经政法大学 2022-08-09
实验室规划与安全管理交流活动日程及嘉宾阵容揭晓!
实验室规划与安全管理交流活动日程及嘉宾阵容
中国高等教育学会 2024-04-03
我国科学家发现小分子药物调控人源电压门控钠离子通道蛋白的结构学基础
电压门控钠离子通道蛋白在产生和传导动作电位中发挥重要作用。在哺乳动物中,基于组织特异性,至少有9种电压门控钠离子通道异构体,其中命名为“Nav1.3”的电压门控钠离子通道蛋白在中枢神经系统中表达量高。
科技部生物中心 2022-03-23
一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明(小试阶段)采用的技术方案是:将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学 2021-04-11
植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的应用
1、技术分析(创新性、先进性、独占性) 炎症性肠病是一种慢性且易复发的自身免疫性疾病,包括溃疡性结肠炎(ulcerative colitis, UC)和克罗恩病(crohn's disease, CD)两种疾病类型。过去一直认为IBD是“西方疾病”,主要集中在欧洲、北美和新西兰等发达国家,而近年来随着工业的发展,亚洲国家的IBD发病率急剧上升,目前,IBD已发展成为全球性的疾病。IBD临床表现为腹泻、便血、体重降低等症状,UC主要影响结肠黏膜,引起血便,CD可在整个胃肠道呈节段性分布,引起瘘管,由于IBD反复发作,病程较长,严重影响人们的生活质量。目前,IBD的病因和发病机制尚未完全明确,但随着检测技术的发展,越来越多的证据表明宿主肠道的共生微生物失调引发先天性和适应性免疫反应紊乱进而导致遗传易感宿主出现肠道炎症。目前IBD的治疗方法主要为药物治疗,容易引起机体代谢紊乱或产生特异性不良反应等毒副作用,不适合长期使用,因此,寻找安全、有效缓解IBD的方法至关重要。 色氨酸作为必需氨基酸,在人体内不能合成,需从饮食中获取,很多研究发现色氨酸在维持肠道微生物和肠粘膜免疫之间的平衡发挥重要的作用。最新的研究表明色氨酸调节肠道免疫的本质并不是色氨酸本身,而是在肠道微生物的作用下,色氨酸分解为吲哚及吲哚酸衍生物,其中吲哚-3-乙酸(Indole-3-acetic acid,IAA)作为芳香烃受体(Aryl hydrocarbon receptor,AHR)的高亲和配体,可激活免疫系统,增强肠上皮屏障,以及肠道激素的分泌,从而发挥抗炎、抗氧化或抗毒性作用[7, 8]。但肠道微生物利用色氨酸的能力有限,本研究以乳酸菌作为实验对象,筛选出一株能够高降解色氨酸的乳酸菌,以期开发出高效、安全的缓解结肠炎的天然药物。 乳酸菌是益生菌的主要来源,主要从酸奶、泡菜等发酵食品中分离得来。乳酸菌除广泛应用于食品中外,已被证明可有效预防或治疗各种疾病,例如免疫调节、降胆固醇、抗肿瘤等益生功能。乳酸菌可通过黏附定植到肠道,调整肠道微生物结构,激活机体免疫,从而发挥出相应的益生功能。大量体内、体外及临床研究证实不同种属乳酸菌具有缓解肠道炎症的功能,但乳酸菌与色氨酸对结肠炎的预防作用报道较少。 本项目创新地研究植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的的作用及应用,目前国内外尚无相关研究及技术。本项目具有良好的先进性和独占性。
东北农业大学 2021-05-10
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