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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊苷（VP-16）及其磷酸盐、替尼泊苷（TM-26）等可干扰拓扑异构酶Ⅱ，从而抑制DNA合成，临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物，利用拼合原理，引入水溶性氨基酸，构建三类新型结构的化合物。
兰州大学
2021-01-12
靶向治疗脑胶质癌的药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题，存在迫切的临床需求，申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障，可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长，并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验，在已服药的多位病人中没有观察到副作用，药代数据支持足够的安全性与疗效。因此， ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市，有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段，并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。
项目特色：
发明的新药 ACT001（即 DMAMCL）可选择性杀灭癌症干细胞，且可以透过血脑屏障，在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%，由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求，ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下：
1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物，口服后缓慢吸收，体内缓慢释放药物，推荐剂量下，无毒副作用。
2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用，没有药物相关的毒副作用，PK 数据优于临床前的动物试验。
3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来，而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低（0.1%）。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中，小白菊内酯的含量高达 9.6%，从而实现ACT001 的大量生产。
4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物，其在临床上的试用，将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值
南开大学
2021-04-13
量子点荧光探针快速检测生物活性分子
完成人简介：樊君，西北大学教授，西北大学化工学院副院长， 陕西省化工过程实验教学示范中心主任，指导博、硕士生研究方向包括反应工程、碳一化工、纳米材料、分离工程、精细化工产品开发研究等。
成果内容：基于量子点的荧光探针分析对推动即时检测（POCT）技术的发展具有十分重要的意义。本项目以制备功能型纳米荧光探针为主，主要包括量子点荧光探针（QDs）和稀土掺杂上转换纳米颗粒（UCNPs），并利用制备的荧光探针实现了对生物活性分子的定量检测。项目设计了基于荧光共振能量传递（FRET）的QDs荧光探针和基于CuMn双掺杂的ZnS QDs比率荧光探针，分别实现了对生物活性分子多巴胺和叶酸的定量检测（图13），结果表明所制备的探针具有较高的选择性和灵敏度，项目成果将为医学检测和POCT技术提供技术支持。
不同反应时间得到的CdTe量子点在紫外灯下的实物图及其吸收和发射光谱
成果优势： 量子点(quantum dots，QDs)是指颗粒半径小于激子波尔尺寸半径的纳米晶粒，属于三维尺度限域的零维纳米材料，其尺寸一般在10nm以下。QDs有许多显著地光学性质：优良的抗光漂白能力； 较宽的吸收光谱；发射光谱窄；较大的斯托克斯位移(Stokes shif)。
成果成熟度：中试阶段。
转化方式：技术转让等。
市场展望：本项目的研究结果对提高疾病诊治水平，推动医学科技前沿发展，形成经济新增长点，带动大健康产业发展等都将具有十分重要的意义。
西北大学
2021-05-11
污泥活性炭的制备方法和应用
本发明公开了一种污泥活性炭的制备方法，包括以下步骤：将取自污水处理厂的剩余污泥干燥、粉碎并过筛后，通过热解处理、氧化处理、氨化处理及甲基化处理得污泥活性炭；本发明还涉及按上述方法制得的污泥活性炭处理低浓度高氯酸盐废水的应用。本发明制备方法简单易行，成本低廉，制备的污泥活性炭吸附容量高，可重复利用，能有效处理低浓度高氯酸盐溶液，吸附过程不会造成二次污染。
湖南大学
2021-04-10
天然活性成分的生物合成及高效分离
癌症、冠心病、糖尿病等疾病严重威胁人类健康。世界卫生组织的2008最致命疾病分析报告，到2010年，癌症将取代心脏病成为最大杀手。到2030年，每年的癌症新发病患者将达到2700万，死亡达1700万。与激素代谢相关的癌症乳腺癌、前列腺癌发病率逐年增加。世界卫生组织1990年公布的资料：美国总死亡人数中，有24.7%死于冠心病。1995年，全球1.35亿糖尿病患者；而到2025年，这个数字将会达到3亿；中国目前有4000万。 而日常生活中，某些常见食品中有效成分疾病的预防及治疗有显著的作用。例如：西洋芜荽、甘草和甘橘类水果中所含的香豆素是天然的“血液稀薄剂”，可预防血栓；十字花科蔬菜：吲哚(莱菔硫烷)可阻碍雌激素引发肿瘤生长的效用，预防乳腺癌；樱桃、葡萄及草莓内的鞣花酸可以使致癌物失去作用；五谷中的植酸可以使促进肿瘤生长的类固醇化合物失去作用；苹果和葡萄柚中的可溶性纤维――果胶有助于降低于胆固醇并预防糖尿病；黄豆类食物中所含有的大豆异黄酮，能够阻止肿瘤附近长出新的微血管。2010年美国保健品及健康食品市场总销售额达800亿美元。其中，植物来源的天然保健品约占80％的市场份额。我国植物提取物行业年出口近百亿元，健康产业产品可达万亿元（中粮数据）。 针对天然活性成分原料含量低，产品质量要求高的问题，该课题组采取生物合成、高效分离、工程化研究的策略，高效提取或合成天然活性成分。
北京化工大学
2021-02-01
污泥活性炭的制备方法和应用
本发明公开了一种污泥活性炭的制备方法，包括以下步骤：将取自污水处理厂的剩余污泥干燥、粉碎并过筛后，通过热解处理、氧化处理、氨化处理及甲基化处理得污泥活性炭；本发明还涉及按上述方法制得的污泥活性炭处理低浓度高氯酸盐废水的应用。本发明制备方法简单易行，成本低廉，制备的污泥活性炭吸附容量高，可重复利用，能有效处理低浓度高氯酸盐溶液，吸附过程不会造成二次污染。
湖南大学
2021-02-01
生物活性骨的制造与应用技术
现代化建设中的意外伤害、疾病以及可能的局部战争都可以导致大量骨损伤患者的出现。骨骼是人体唯一的支撑结构，其病变和损伤严重影响患者的健康和生活质量。许多骨创伤需要进行骨移植手术才能有效修复。本项目采用现代制造技术和生命科学实验手段，通过对生物骨微观三维结构和仿生骨活化机理的研究，建立了以快速成型为技术核心的仿生骨制造方法，所制造的人工骨具有与生物骨相近的微观仿生结构和适应临床个体需要的精确外部形状。同时由于使用了磷酸钙骨水泥和骨形态发生蛋白等可降解生物活性材料，因此该产品不仅能够
西安交通大学
2021-01-12
一种种蛋成活性检测装置
本实用新型公开了一种种蛋成活性检测装置。在平台支架沿输送方向的两侧均设有特殊链条，两侧的特殊链条上放置托盘机构，种蛋放置在托盘机构上，暗箱机构置于平台支架中部的上方，LED吸盘组件安装在暗箱机构中，托盘机构在特殊链条带动下将种蛋输送并经过暗箱机构，通过暗箱机构中的LED吸盘组件朝向种蛋发射可见光，可见光透射过种蛋后被和光敏电阻接收。本实用新型能用于实现种蛋成活性检测，且检测效率高，代替人工照蛋，并且对种蛋的损害隐患小。
浙江大学
2021-04-13
量子点荧光探针快速检测生物活性分子
项目成果/简介:完成人简介：樊君，西北大学教授，西北大学化工学院副院长， 陕西省化工过程实验教学示范中心主任，指导博、硕士生研究方向包括反应工程、碳一化工、纳米材料、分离工程、精细化工产品开发研究等。成果内容：基于量子点的荧光探针分析对推动即时检测（POCT）技术
西北大学
2021-01-12