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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学 2016-06-23
药物活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学 2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
药剂/药物材料研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 分类及用途: 1)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
丁酸氯维地平脂微球注射液及其制备
将等张剂溶于注射用水中,用  NaOH  调节  pH  至  6.0  ~  8.0 得水相 ;将注射用油和稳定剂,于  40-90 ℃下预热 ;加入丁酸氯维地平,摇匀混合 ;加入乳化剂,采用高速分散机剪切得油相 ;将油相缓慢加入水相中,采用高速分散机剪切,高速剪切机剪切得到稳定的初乳 ;初乳进行高压均质即得丁酸氯维地平脂微球注射液
辽宁大学 2021-04-11
等离子球磨技术及其在粉末制备中的应用
项目成果/简介: 机械球磨是一种传统制粉技术,虽应用广泛,但效率较低,介质污染严重等。同时,单一机械能难以诱发材料活化、相变和反应等,不易实现对材料结构的精确控制,部分化合物难以合成。这使得传统球磨在制备高性能功能粉体方面面临极大发展瓶颈。 该技术首次提出将冷场等离子体引入机械球磨过程中,发明了一种高能效、高活性、低污染的介质阻挡放电等离子体辅助球磨(简称等离子球磨)技术及其装备(国家发明和国际PCT专利:ZL2005100362319,ZL201410815093.3,PCT/CN2014/094856),利用近常压下不同气体在球磨罐中形成的高能量电子的非平衡等离子体和机械球磨的协同作用,促进了粉末的组织细化、合金化、活性激活和化合反应等,不仅极大提高了球磨效率,使球磨时间减少了近10倍,显著降低了球磨污染,而且能够形成独特的结构显著提高材料的性能。 该技术先后得到广东省自然科学基金、广州市科学研究计划等支持,发表SCI论文40余篇、申请发明专利15余项;3项专利授权企业实施生产等离子球磨机,2016年至今共销售到30多家高校、研究所和企业。等离子球磨结构示意图等离子球磨应用材料体系知识产权类型:发明专利技术先进程度:达到国际领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
华南理工大学 2021-04-10
一种氧化锌@锌微球的制备方法
本发明公开一种氧化锌@锌微球的制备方法,通过激光烧蚀技术制备,包括如下步骤:1)开启激光器,调节透镜的位置,将激光光束聚焦、焦点于锌靶材表面;2)向衬底上滴加溶液,直至铺满衬底;3)调节激光输出功率为150~300mW,在常温空气中对锌靶材烧蚀2~10min;4)将衬底置于真空下60℃下烘干,在衬底上得到氧化锌@锌微球。本方法简单易操作,在空气中的激光烧蚀对于实验的条件需求降低,只通过在室温空气环境下就可以获得核壳结构的氧化锌@锌复合微球,制得的氧化锌@锌微球直径为微米级,具有表面光滑的球形形貌,并具有明显的激光特性。
东南大学 2021-04-11
等离子球磨技术及其在粉末制备中的应用
机械球磨是一种传统制粉技术,虽应用广泛,但效率较低,介质污染严重等。同时,单一机械能难以诱发材料活化、相变和反应等,不易实现对材料结构的精确控制,部分化合物难以合成。这使得传统球磨在制备高性能功能粉体方面面临极大发展瓶颈。 该技术首次提出将冷场等离子体引入机械球磨过程中,发明了一种高能效、高活性、低污染的介质阻挡放电等离子体辅助球磨(简称等离子球磨)技术及其装备(国家发明和国际PCT专利:ZL2005100362319,ZL201410815093.3,PCT/CN2014/094856),利用近常压下不同气体在球磨罐中形成的高能量电子的非平衡等离子体和机械球磨的协同作用,促进了粉末的组织细化、合金化、活性激活和化合反应等,不仅极大提高了球磨效率,使球磨时间减少了近10倍,显著降低了球磨污染,而且能够形成独特的结构显著提高材料的性能。 该技术先后得到广东省自然科学基金、广州市科学研究计划等支持,发表SCI论文40余篇、申请发明专利15余项;3项专利授权企业实施生产等离子球磨机,2016年至今共销售到30多家高校、研究所和企业。 等离子球磨结构示意图 等离子球磨应用材料体系
华南理工大学 2021-05-11
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