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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
多个药物及中间体的合成小试或放大工艺
项目简介： （1 ) 福多司坦大生产工艺技术： a 可&nb
西华大学
2021-04-14
发现共存突变对肺癌EGFR靶向药物疗效的不良影响
利用高通量二代测序技术，只需患者抽一管血，就可以一次性检测出与49个肿瘤相关基因的突变情况（如下图）。所有患者的肿瘤组织均存在EGFR基因突变，并且接受了EGFR靶向治疗。 二代测序结果发现超过一半的患者存在EGFR基因以外的基因改变（共存突变）。存在共存突变的患者，有效率只有44%，平均肿瘤控制时间6.2个月，平均生存期22.7个月；而不存在共存突变的患者，有效率达到77%，平均肿瘤控制时间18.77个月。 这个研究体现了肺癌精准医疗的精髓。它的结果提示我们，EGFR基因突变并非想象中那么“单纯美好”。超过一半的EGFR突变患者合并有抑癌基因及癌基因改变，并且与EGFR靶向药更差的疗效相关。对于这部分病人，目前还没有更好的治疗方法，未来需要探索联合或者续贯治疗，来逆转这些患者的不良疗效。这个研究也告诉我们，对肺癌患者的基因检测，不能仅仅满足于个别基因，应该更全面地确定肿瘤的基因改变，才能更好地指导靶向治疗。
中山大学
2021-04-13
[DSC差示扫描量热仪]药物结晶热分析仪
产品详细介绍品牌：久滨型号：JB-DSC-500B名称：差示扫描量热仪一、产品概述： DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系，应用范围非常广，特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性：如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等，都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准：GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分：玻璃化转变温度的测定；GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分：熔融和结晶温度及热焓的测定；GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间（等温OIT)和氧化诱导温度（动要态OIT）的测定。三、技术参数：1、DSC量程：0～±500mW2、温度范围：室温～500℃ 3、升温速率：0.1～80℃/min4、温度分辨率：0.01℃5、温度精度：±0.1℃6、温度重复性：±0.1℃7、DSC精度：±2%8、DSC分辨率：0.001mW9、DSC解析度：0.001mW10、控温方式：升温、恒温、降温、循环控温（全程序自动控制）11、曲线扫描：升温扫描12、气氛控制：气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式：24bit色，7寸LED触摸屏显示14、数据接口：USB标准接口，配套相应操作软件15、参数标准：配有标准校准物，带一键校准功能，用户可自行对温度进行校准16、工作电源：AC220V 50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计，防止物品掉入到炉体中、污染炉体，减少维修率
上海久滨仪器有限公司
2021-08-23
一种机器人球窝关节摩擦副的测试装置
本实用新型公开了一种机器人球窝关节摩擦副的测试装置.现有磨损试验机难以模拟机器人球窝关节摩擦副的真实磨损情况.本实用新型包括第一旋转轴,第二旋转轴,加载轴,关节窝夹具和关节头夹具;第二旋转轴和加载轴同轴,第一旋转轴与加载轴垂直.本实用新型通过关节窝夹具和关节头夹具在第一旋转轴,第二旋转轴以及加载轴上的不同组合固定方式,在同一套装置内完成球窝关节转动和摆动测试,通过灵敏电流计实现了在不破坏配对关系情况下,对磨损量的动态测量,测试结果准确性较高.
杭州电子科技大学
2021-05-06
锅炉中储式钢球磨制粉系统的自适应模糊控制系统
中储式钢球磨煤机已广泛用于国内外火电厂，但中储式钢球磨煤机制粉系统的能耗较高。由于磨煤机是一个具有非线性、大滞后和不确定性扰动的多变量对象，目前几乎所有控制系统均未投入，制粉电耗相当高。本项目以多变量控制理论、模糊控制理论及自适应优化理论为基础，在充分考虑了制粉系统特点后，采用基于不同控制理论的实用控制策略。
东南大学
2021-04-10
基于球头铣削加工的工件三维表面形貌的仿真方法
本发明提供一种基于超精密球头铣刀加工的工件三维表面形貌建模及仿真方法，首先提取影响仿真三维表面形貌生成的刀位点，根据提取刀位点并结合刀具在加工过程中的运动学模型建立刀刃扫掠点云模型，然后设定仿真区域范围内三维表面形貌采样点，最终形成仿真区域内工件三维表面形貌。本发明建立了刀具参数、加工策略、加工参数与工件三维表面形貌的关系，能够清晰地表征超精密加工条件下的三维表面形貌，进而可实现基于工件三维表面形貌的工艺参数优化。
华中科技大学
2021-04-11
一种倒装 LED 芯片在线检测收光测试积分球
本实用新型公开了一种倒装 LED 芯片在线检测的收光积分球，该收光测试组件包括积分球组件和光学测试组件，其中积分球组件包括积分球模块、积分球夹具、积分球升降装置；其中积分球模块包括积分球、积分球 90°转接头，积分球的开口设置有石英玻璃，其设置方式是采用石英玻璃夹具套设在积分球的收光口处，其中石英玻璃夹具呈圆筒状，其内侧在略高于收光口的上方设置有凸台，用于放置固定石英玻璃。按照本实用新型设计的收光测试组件，能够成功地解决倒装 LED 芯片测试探针下压时的不稳定问题，能显著提高积分球的收光效率，具有高
华中科技大学
2021-04-14
一种微波加热制备生物大分子包裹微球的方法
本发明公开了一种微波加热制备生物大分子包裹微球的方法，通过采用微波脉冲加热方式使生物大分子在微粒表面交联凝聚，形成被所述生物大分子包裹的核壳型微球；并保持生物大分子/微粒混合溶液体系中其他的生物大分子性质不变，有序控制生物大分子包裹的核壳型微球的形成。本发明利用无机纳米材料对微波吸收率的各异性，通过调整微波的占空比，使生物大分子的交联凝聚有序、稳定进行，可灵活控制生物大分子包裹层的厚度，制备方法简单，所制备的核壳型微球非特异性吸附低、生物相容性好且易于偶联标记，可广泛用于免疫标记分析、免疫层析、生物
华中科技大学
2021-04-14
重庆哪里有羽毛球柱卖？沙坪坝区易购体育
产品详细介绍产品名称： 拆装式羽毛球柱 一副重量为70KG左右。双轮移动方便滚轮。买网架就送网，超高的性价比 ，标准型羽毛球网。网线粗，特惠精选，实惠之选。重庆市沙坪坝区易购体育器材商行成立于2009年6月，以批发兼零售篮球架、乒乓球台、室外SMC乒乓球台、体操垫、台球桌、健身路径、塑胶地板、健身器材、路椅、休闲椅、公园椅、跑步机、杠铃、哑铃、羽毛球拍、羽毛球、乒乓球拍、沙袋等各类体育用品。
重庆易购体育器材有限责任公司
2021-08-23