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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1）药学：CP0116 是以异土木香内脂为原料，经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定，广泛适用于各种制剂类型；
2）药代动力学：CP0116 为缓释性前药，可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分，血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速，主要经肝，肾代谢；
3）毒性：急毒试验显示，一次性对小鼠灌胃给药 CP0116（2g/kg），48 小时内无异常。长毒试验显示，连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116（300 mg/Kg）未观察到毒副作用；
4）药效学：吡非尼酮（100mg/kg）给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%，纤维化面积减少 25%；同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%，纤维化面积减少 48%，药效结果优于吡非尼酮组。
技术创新点：
1）本项目组建立了高通量的 TGF-β1／Smad 信号通路药物筛选体系，通过筛选得到了候选药物分子－异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用；
2）项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2；
3）候选药物分子的原料是异土木香内脂，本项目组通过优化提取工艺，使其提取率提高到 8-10%。随后，通过半合成的手段修饰异土木香内脂，改善该类分子水溶性差，半衰期短的成药性缺点，得到结构新颖，水溶性的前药 CP0116，药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。
市场应用前景：
目前，国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市，分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布，但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果，而且价格昂贵，治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点，开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。
合作方式：
合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。
已获得的知识产权：
异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用（专利号：201610879558.0）
土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用（专利号：201610880824.1 ）
南开大学
2021-04-13
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
一种核壳中空结构MoO3@mSiO2微球的制备方法及应用
（专利号：ZL 201310397776.7） 简介：本发明公开了一种制备MoO3@mSiO2微球的方法，属于纳米材料制备技术领域。该制备方法利用十六烷基三甲基磷钼酸铵为核，采用溶胶凝胶法包覆一层SiO2，然后煅烧得到核壳中空结构的MoO3@mSiO2微球。该MoO3@mSiO2微球分散性好，粒径200～900nm，具有核壳中空结构，核是MoO3，壳是多孔SiO2。该微球对催化乙酸和丁醇合成乙酸丁酯的酯化反应具有很好的催化效果，其在反应温
安徽工业大学
2021-01-12
一种核壳中空结构WO3@mSiO2微球及其制备方法和应用
（专利号：ZL 201310428729.4） 简介：本发明公开了一种制备WO3@mSiO2微球及其制备方法和应用，属于纳米材料制备技术领域。该制备方法利用十六烷基三甲基磷钨酸铵为核，采用溶胶凝胶法包覆一层SiO2，然后煅烧得到核壳中空结构的WO3@mSiO2微球。该WO3@mSiO2微球分散性好，粒径500～600nm，具有核壳中空结构，核是WO3，壳是多孔SiO2。该微球对以油酸和甲醇为原料合成油酸甲酯（生物柴油）的酯化反应具有很好的
安徽工业大学
2021-01-12
一株浅黄隐球酵母及其在防治蓝莓等果蔬采后病害的应用
本发明属于植物病害生物防治技术领域，具体涉及一株防治蓝莓等果蔬采后病害的浅黄隐球酵母HMQAUSZ01的分离筛选、发酵以及生防活性测定，属于农业生物技术领域。其保藏编号为CGMCC No.11984。本发明还公开了利用该菌株制备的微生物菌剂，及其在蓝莓等果蔬采后病害上的应用。本发明为防治蓝莓等果蔬采后病害提供了一株高效的微生物，本发明的浅黄隐球酵母（Cryptococcus flavescens）菌株HMQAUSZ01对蓝莓等果蔬采后病害有较强的竞争作用；其次，本发明的浅黄隐球酵母（Cryptococcus flavescens）菌株HMQAUSZ01在蓝莓、葡萄、樱桃、苹果、番茄等果蔬采后病害离体果实试验有较好的防效；此外，本发明微生物菌剂对人、畜安全，属于环境友好型，具有良好的开发和应用前景。
青岛农业大学
2021-04-13
一种还原自组装蛋白质包裹磁性微球的制备方法及应用
本发明公开了一种还原自组装蛋白质包裹磁性微球的制备方法。该方法利用巯基乙醇、二硫苏糖醇或者 3-巯基-1,2-丙二醇作为还原剂，通过还原反应打开蛋白质的二硫键，使蛋白质暴露出巯基和疏水区域，与磁性纳米颗粒通过巯基配位以及疏水作用自组装形成核壳结构的蛋白质包裹磁性微球。本发明制备的蛋白质包裹微球粒径易调控，稳定性、水溶性好，不易聚集，非特异性吸附小，具有优异的生物相容性，无需使用特殊设备、耗时短、易操作、生产成本低廉，制备条件温和，在制备过程中直接固定特异性抗体，得到偶联抗体的蛋白质包裹磁性微球活性高
华中科技大学
2021-04-14
一种等离子体Ag/AgBr胶体球光催化剂的制备方法
（专利号：ZL 201410375287.6） 简介：本发明公开了一种Ag/AgBr胶体球光催化剂的制备方法，属于光催化剂领域。该光催化剂活性组分是Ag/AgBr，其结构似胶体球，分散性好，粒径为100～900nm。上述Ag/AgBr胶体球制备过程简单，采用一步法完成。以PVP和CTAB为表面活性剂，同时，CTAB也是Br-的来源，首先在一定温度下使二者溶解在乙二醇中，加入AgNO3，然后在155℃下反应15min，便得到Ag/AgBr胶
安徽工业大学
2021-01-12
中山大学附属口腔医院寇晓星研究员团队在凋亡囊泡治疗多发性骨髓瘤领域取得新进展
凋亡囊泡可以维持体内间充质干细胞（Mesenchymal stem cell, MSC）及骨组织稳态；并首次以骨质疏松为例提出干细胞来源凋亡囊泡作为新的生物治疗手段用于治疗疾病。
中山大学
2022-05-31
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2，4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
北京大学
2021-04-11