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肝靶向五环三萜-铂配合物抗肿瘤候选药物
本成果涉及一类以齐墩果酸、熊去氧胆酸等活性天然产物及其衍生物为配体的铂(II)配合物以及制备方法，该类配合物在细胞及体内实验中显示了良好的肝靶向作用，其能显著抑制多类肝癌细胞生长，而对正常细胞仅显示较低毒性，动物试验中，经服用药物2周后，肿瘤被显著抑制，抑瘤率达70[[[%]]]左右，而动物体重无明显变化
东南大学
2021-04-13
靶向鞘氨醇转运受体（SPNS2）的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键 蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是 抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药 物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对 乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞 的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌 的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开 发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药 学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定 性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的 药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物 可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价 预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步 对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式 的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临 床试验批件。 预期产生的经济效益： 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转 移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副 作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可 以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件： 希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件， 并进行临床研究。
南开大学
2021-04-13
一种防治原发生骨质疏松症及抗衰老药物
本发明应用动物器官组织制备的防治原发性骨质疏松症及抗衰老新药，具有制备工艺简单、疗效显著、无毒副作用的特点，为临床提供了一种理想的防治原发性骨质疏松症及抗衰老药物，也可用于多种老年性疾病的防治。与已有技术相比，本发明的突出优点是：药物取自动物胚胎，来源单一，制做工艺简单，实验效果显著，无毒副作用，可在一般生化药厂或制药厂工业化生产。已申报国家专利。
西安交通大学
2021-01-12
一种miRNA 2861反义核苷酸药物组合物及其用途
本发明涉及一种miRNA 2861反义核苷酸药物组合物及其用途。miRNA 2861的反义核苷酸序列为5’ CCGCCCGCCGCCAGGCCCC 3’；药物组合物包括感染滴度为10<sup>16</sup> PFU过表达miRNA 2861反义核苷酸载体、病毒或辅料，所述载体为胆固醇、纳米颗粒或脂质体；病毒载体为腺病毒载体、慢病毒载体、逆转录病毒载体中的一种或多种；所述辅料为甘露醇、磷酸盐缓冲液、生理盐水中的一种或多种。通过口服或注射用于预防和治疗心肌肥厚、心肌纤维化、冠心病和心衰。本发明药物组合物配方合理，药理可靠，制作工艺简单，治疗效果明显，应用范围广，使用环境友好。
青岛大学
2021-04-13
延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学
2021-04-13
采用高压静电喷雾制备药物多相控释的载药纳米系统
高压静电喷雾技术通过在喷头与接收端间建立一个高压静电场，使得工作流体在流出喷口后进行迅速雾化、制备固体微纳米颗粒的方法。由于雾化所形成群体雾滴带有相同的电荷，因此在静电场力和其他外力的联合作用下，雾滴一方面迅速分裂并固化，而另一方面则做快速定向运动而沉积在接受端。 通过具有套筒结构特征喷头的使用、实施同轴高压静电喷雾工艺，可以单步有效地制备出具有核壳结构特征的载药纳米粒。选择合适的聚合物载体材料，可以控制外鞘药物快速释放、获得药物的速效治疗效果。然后通过芯部基材的性能，控制药物在结肠部位进行第二次药物的缓控释放、避免病人的频繁给药、提高病人的耐受性。 可以根据用户需要进行不同药物的多相控释的载药纳米系统研制和开发。
上海理工大学
2021-04-13
一种预防或治疗糖尿病的药物组合及其用途
本成果受国家重大专项“重大新药创制”（注册分类第5类）支持，进行糖尿病伴随心血管疾病药物研究，现进入中试阶段，有望获得一个有效组分中药
西南交通大学
2016-06-24
成都中医药大学学者发表药物生物技术分析论文
成都中医药大学本草基因组学团队在《ActaPharmaceuticaSinicaB》期刊（中科院1区）在线发表题为“EmergingbiotechnologyapplicationsinnaturalproductandsyntheticpharmaceuticalAnalyses（天然药物和合成药物分析中的新兴生物技术）”的论文，我校张三印教授、徐彬杰博士后、周豫新博士等作为共同作者，陈士林教授为论文第一作者和通讯作者。
成都中医药大学
2022-09-21
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途，为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明：桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml；桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为9.05μg/ml；桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时，与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用，当桔皮素浓度为25μg/ml时，与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明：桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显，且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率；桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量，从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途，为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂，可提高化疗药物的抗肿瘤活性，并降低化疗药物的毒副作用，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
一种含有朱砂浸出液的药物组合物及其应用
朱砂(Cinnabar)是常用的重镇安神药，在中药中具有举足轻重的地位，但朱砂在实际使用中却面临着诸多难题。首先，由于朱砂中汞含量很高，常有使用朱砂造成不良反应，甚至引起死亡的报道，致使含朱砂类中药的声誉受到严重影响。其次，由于朱砂极其难溶，极少见到对朱砂的各种作用形态(成分)、作用机制、参与中成药组方机理等重大基础问题的系统相关研究。再者，由于朱砂常以未溶解状态的粗糙的矿物原粉入药，一方面造成用量大、毒性严重超标，另一方面也会引起病人口服后的胃肠道刺激，以及药物的吸收及药效的发挥困难等问题。
兰州大学
2021-04-14