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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
一种蒙脱石基金属镍纳米片催化剂及其制备方法和应用
(专利号:ZL 201410632565.1) 简介:本发明公开了一种蒙脱石基金属镍纳米片催化剂及其制备方法和应用,属于化工技术领域。该催化剂载体为蒙脱石,活性组分为金属镍,镍质量为催化剂总质量的5-30wt%,其制备方法是:将蒙脱石与镍盐、尿素和水充分搅拌混合,通过超声辅助分散得到完全剥离为单层蒙脱石纳米片的水溶液,用化学液相沉积-沉淀法在分散于水溶液中的单层蒙脱石纳米片表面引入分布均一的镍物种,经高温还原制得蒙脱石基金属镍纳米片催化剂。本发明蒙脱石基金属镍纳米片催化剂对芳烃化合物加氢反应具有很高的催化活性,同时该催化剂制备方法简单、成本低廉,很适合于工业化生产。  
安徽工业大学 2021-04-11
一种用于调控细胞核膜通透性的纳米试剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种用于调控细胞核膜通透性的纳米试剂及其制备方法和应用。所述纳米试剂由多面体低聚倍半硅氧烷为核心,接枝一定数量的聚乙二醇分子以及光敏剂孟加拉玫瑰红构成。该试剂可以通过疏水自组装形成纳米颗粒,实现大量且快速的细胞内吞,光促溶酶体逃逸以及细胞核膜通透性调节,从而促进细胞核对小分子药物及纳米颗粒的摄取。该试剂安全性良好,结构稳定,普适性好,有望成为一种普适性的的细胞核药物递送平台。
东南大学 2021-04-11
稀土掺杂非磁过渡金属对“铁磁/非磁”纳米自旋泵浦器件的磁性调控
成果介绍铁磁(FM)/非磁(NM)结构的双层膜中发现的自旋泵浦(spin pumping)效应是磁学和自旋电子学中的一个突破性发展,因此吸引了众多的研究兴趣。它和铁磁层自旋极化电流相关,同时又和非磁层的自旋轨道耦合有直接联系。本项目采用具有较高的自旋轨道耦合系数的稀土金属调制非磁层,运用铁磁共振和输运两种方法,并结合结构、磁性和同步辐射分析等手段,研究不同稀土掺杂对铁磁/非磁过渡-稀土合金(Py/NM-RE)复合纳米双层膜的结构和界面的影响,得到自旋泵浦强度、界面混合电导以及非磁层的自旋轨道耦合强度和自旋扩散长度的调控规律。从而探索该复合纳米双层膜中的界面自旋泵浦效应和非磁层自旋轨道耦合对自旋动力阻尼的影响机制。这些研究结果将有利于开发新型复合磁性材料和新型强自旋-轨道耦合的非磁材料,有利于集成多功能自旋器件。
东南大学 2021-04-11
具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用
其他成果/n一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用,以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计,该香芹酚固体脂质纳米粒包括:香芹酚0.05‑0.5wt%、单硬脂酸甘油酯0.5‑1wt%、1,2‑丙二醇酯0.5‑1wt%、吐温‑80 1‑2wt%、乙醇5‑6wt%、余量为水。本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的有效成分来源于植物提取物,绿色环保,对人体无害,固体脂质纳米粒有效改善了香芹酚的水分散性,增加了香芹酚在水中的溶解性,提高了香芹酚的稳定性。
武汉轻工大学 2021-04-11
一种碳包覆的TiO2核壳复合纳米粉体的制备方法
姚亚东,男,1963年4月26日生,汉族,工学博士,四川大学教授。
四川大学 2021-04-11
一种碳包覆的TiO2核壳复合纳米粉体的制备方法
本发明公开了一种碳包覆的纳米级TiO2核壳复合粉体(可表示为TiO2@C)的制备方法。它是以廉 价的无定形的水合二氧化钛为氧化钛源,长链的液态烷烃混合物(C11-C12)作为碳源,通过回流原位包覆有 机碳链,再经真空条件下的一定温度热处理制得TiO2@C纳米粉体。该方法具有碳源、氧化钛源来源廉价 且碳源可以反复循环使用,包覆的碳量可控可调,工艺操作简单、易于工业化等优点。
四川大学 2021-04-11
黄维院士团队在全无机钙钛矿纳米晶闪烁体研究方向取得重要进展
近日,由南京邮电大学信息材料与纳米技术研究院、省部共建有机电子与信息显示国家重点实验室培育基地黄维院士、新加坡国立大学化学系刘小钢教授(教育部长江讲座教授)以及福州大学杨黄浩教授带领的国际合作团队在长期研究的基础上,发现了一类含有铯和铅重原子成分的全无机钙钛矿纳米晶闪烁体,在X射线闪烁体研究领域取得突破性的重大进展。相关研究成果已发表在《自然》杂志。   X射线成像技术广泛应用于医学诊断、国防工业、核技术和辐射安全检测等重要领域,X射线技术应用中的核心器件是闪烁体材料,它可将高能X光子转化为低能量的可见光,以实现X射线检测与成像,常用于辐射探测和安全防护。但是,目前绝大多数的闪烁体材料在高温条件下煅烧合成,不仅价格昂贵,而且对X射线光子能量的转化效率有限,同时其辐射发光波长也不易调控,此次黄维院士团队的新发现使解决X射线检测与成像技术中这一技术难题成为可能。   相较于传统闪烁体,基于全无机钙钛矿纳米晶制备而成的新型闪烁体在可见光区可调谐,对X射线具有非常高效的辐射发光响应,不仅实现了基于该新型闪烁体的彩色辐射发光显示,还证实了该纳米材料在超灵敏X射线检测和高分辨X射线成像技术领域的应用。研究发现表明铯和铅重原子成分能够使闪烁体具有较强的X射线吸收能力、高效的三重态发光特征、可调控的电子能级结构以及较快的辐射发光速率。利用该类无机材料的本征特性以及简易廉价的纳米合成技术,黄维院士团队实现了对X射线光子的高效转化和发光颜色的精细调控,为多彩辐射发光显示技术和超灵敏X射线检测与成像技术发展提供坚实的基础。此外,新型闪烁体的发现为制备大面积柔性闪烁体膜提供了可能性,可极大地提高X射线检测与成像灵敏度,降低X射线在医学诊断和X光机安全检查等方面的辐射使用剂量,使得基于X光的应用更加安全。   该研究成果对X射线闪烁体材料的发展与应用具有极为重要的科学意义,为实现闪烁体材料的性能调控提供了全新思路和途径。这类钙钛矿纳米晶闪烁体的出现,不仅能够大大促进X射线检测技术与成像原理在医学成像、国防工业、安全检查和高能物理研究等众多传统领域的进一步发展,同时也在基于纳米发光材料的新兴领域如光动力疗法具有广阔的应用前景。   相关研究工作以“All-inorganic Perovskite Nanocrystal Scintillators”为题于8月27日于Nature杂志在线发表,我校信息材料与纳米技术研究院黄维院士为本论文的共同通讯作者。该研究工作得到了国家重大科学研究(973)计划(2015CB932200 钙钛矿型太阳电池的基础研究)和国家自然科学基金(21635002, 21471109, 21210001、21405143)的支持。   据悉,2014年以来,黄维院士领衔的创新团队已相继在《自然》(Nature)《自然•材料》(Nature Materials)《自然•纳米技术》(Nature Nanotechnology)《自然•光子学》(Nature Photonics)和《自然•通讯》(Nature Communications)等国际顶尖学术期刊上发表一系列重要学术成果。此次发现的全无机钙钛矿纳米晶闪烁体实现多彩辐射发光和超灵敏X射线检测,是该团队在Nature系列期刊上的又一佳作,标志着该团队在高端人才引育、科研成果体现、交叉学科建设和国际交流合作等方面取得突出成效,同时,进一步夯实了南京邮电大学建设世界一流学科的学术基础。
南京邮电大学 2021-04-26
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