2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化

项目成果/简介:脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN201911145064.X.技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级获得经费:300.00万元

脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。

（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并

完成团队简介：团队负责人宫永宽教授，日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授；现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授，西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人，副高职称6人，博士后及博、硕士研究生30人。 成果内容：将仿细胞膜结构涂层完美的体内隐形作用与肿瘤靶向分子的靶向作用结合，集成在纳米载体表面，可以制造出在血液中长循环、对肿瘤细胞高选择性结合的新型纳米药物载体“隐形生物导弹”。“隐形生物导弹”抗癌药物的开发应用，可从根本上解决癌症早期诊断困难、化疗毒副作用大的世界难题，获得巨大的社会及经济效益。 成果优势及用途：设计构建仿细胞膜结构的纳米载体获得了超长的血液循环半衰期（90小时，国际领先），具有优异的体内隐形性能；将叶酸等肿瘤靶向分子引入纳米载体表面可提高肿瘤细胞摄取4至8倍，靶向作用显著。    成果成熟度：癌症化疗药物“隐形生物导弹”已经完成实验室验证，需要进行大批量动物实验、申请临床批件。 预期成果收益：以“隐形生物导弹”抗癌药物为例，进一步市场化放大、获得国家临床实验批件约需投入5000万元（占50%）。若以建100吨/年规模的装置计算，产品生产成本约50万元/吨，销售收入200万元/吨产品，净利润约为15000万/年，投产后约8个月可收回成本。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 知识产权权属 ZL200610105049.9 仿细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL200910219143.0 一种仿细胞外层膜结构修饰涂层制备的方法 授权 独占 ZL201010192087.9 仿细胞外层膜结构聚合物交联纳米胶束的制备方法 授权 独占 ZL201110205373.9 仿贻贝粘附蛋白和细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL201310469385.1 一种通过聚多巴胺涂层构建功能化表界面的方法 授权 独占 陕科鉴字[2014]第019号 仿细胞膜结构聚合物表面改性技术及应用 鉴定成果 国际领先  

项目成果/简介:完成团队简介：团队负责人宫永宽教授，日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授；现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授，西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人，副高职称6人，博士后及博、硕士研究生30人。

南方科技大学材料科学与工程系讲席教授王湘麟课题组在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质研究等取得重要进展。相关论文发表于Nano Energy(IF：15.548)；ACS nano (IF：13.903)；《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，IF：14.695)。发展高效稳定的非铂基电催化剂对质子交换膜电池等清洁能源转换装置的大规模应用具有关键作用。王湘麟团队基于结构明确的纳米石墨烯，合成了单原子铁-氮-碳氧还原催化剂，其催化活性接近商业Pt/C，并具有高循环稳定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黄祥构建了理论计算模型并模拟电催化反应过程。在锂电池电极材料方面，王湘麟团队与台湾大学高分子科学与工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)团队合作，基于C60衍生物开发高性能的储锂材料，研究论文发表于ACS Nano。王湘麟团队与吉林大学化学学院袁宏明教授合作，首次发现全无机卤化物钙钛矿CsPbBr3量子点具有出色的铁电性，研究论文发表于《美国化学会志》。

（专利号：ZL 201410424243.8） 简介：本发明公开了一种催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、β-萘酚和1，3-环己二酮衍生物的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的7～10％，反应溶剂90％乙醇水溶液的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3～6倍，回流反应时间为15～60min，反应结束后冷却至室温，过滤，所

药物作用潜在靶标的识别对于早期药物分子的研发、安全性评价和老药新用等领域都有着非常重要的意义，但是受制于通量、精度和费用的影响，实验手段的应用难以广泛开展。作为一种快速而低成本的手段，计算机辅助的靶标识别算法的开发正在受到越来越多的重视，发展快速、精确的靶标识别预测方法对于靶向性药物开发、药物—靶标相互作用网络图谱的构建和 小分子调控网络的分析都具有十分重要的意义。 本项目主要是综合利用化学信息学和生物信息学技术，整合现有药物及其作用途径和调控网络的信息，构建药物效应图谱。包括药物及具有生物活性数据库的建立；药物靶标及调控网络信息数据库的建立、整合及注释；药物作用靶标和调控网络预测分析方法和技术的发展；建立了一个技术先进、具有自主知识产权的集成药物设计、化学信息、靶标预测、药物调控通路信息的药物信息服务平台系统。

“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全，人人有责” 推出背景： 在国际竞争白热化，战争形态多样化的今天，生物安全已成为国家安全的重要组成部分，为积极应对这一挑战，2019年10月，生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发，让各界更加意识到，生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争，归根结底又是科技实力的竞争！因此，作为中国的高新技术企业，中关村NMT联盟的会员单位，旭月（北京）科技有限公司利用20多年的技术积累，以NMT：非损伤微测技术为底层核心技术，迅速推出了与国家生物安全相关多种检验，监测仪器设备，以及适用于多个学科及领域的研发平台： 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品！   应对挑战： 1）微生物检测：微生物的生长繁殖及代谢过程，为微生物的药物研究提供了方向，NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测，能够快速确定微生物生长过程中的产物，有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2） 安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 分类及用途： 1）《微生物药物研究NMT工作站》（型号：NMT-MDR-100） 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2）《微生物药物研究NMT工作站》（型号：NMT-MDR-200） 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《微生物药物研究NMT工作站》（型号：NMT-MDR-100） 应对挑战： 1）微生物检测：微生物的生长繁殖及代谢过程，为微生物的药物研究提供了方向，NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测，能够快速确定微生物生长过程中的产物，有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2） 安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途： 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数： 1.基本功能： 1.1针对微生物药物研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《微生物药物研究NMT工作站》（型号：NMT-MDR-200） 应对挑战： 1）微生物检测：微生物的生长繁殖及代谢过程，为微生物的药物研究提供了方向，NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测，能够快速确定微生物生长过程中的产物，有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2） 安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途： 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数： 1.基本功能： 1.1针对微生物药物研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数：温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速，以及检测时的环境参数