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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学 2016-06-23
药物活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学 2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
药剂/药物材料研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 分类及用途: 1)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
水泵叶片设计方法及系统
本发明实施例提供一种水泵叶片设计方法及系统,该方法包括:根据叶片的轴面投影图及载荷分布曲线,计算获得木模图上的前盖板流线及后盖板流线;在木模图中,测量每条轴面截线与前盖板流线的交点对应的第一半径值以及每条轴面截线与后盖板流线的交点对应的第二半径值;在轴面投影图中,根据第一半径值确定轴面截线在前盖板曲线上的第一边界点以及根据第二半径值确定轴面截线在后盖板曲线上的第二边界点;在轴面投影图中,基于设定的轴面截线变化规律,分别连接每个第一边界点及对应的第二边界点,获得光滑的轴面截线。本发明实施例通过对轴面截线进行有规律的光顺处理,消除了反问题设计过程中因给定的流场分布不合理造成叶片表面扭曲问题。
中国农业大学 2021-04-11
大型风力机设计技术
风电的核心设计技术始终被国外所垄断,我国自主创新能力薄弱,缺乏拥有完全自主知识产权的大型风力机关键设计技术,严重制约了我国从风电大国走向风电强国。围绕大型风力机设计所需解决的空气动力学、结构动力学和多目标优化等关键问题,开展了多学科综合研究和技术集成。经过十五年的潜心研究,不仅打破了大型风力机关键技术长期依赖国外进口的局面,引领了我国具有自主知识产权的大型风力机设计关键技术的发展,而且产品成功打入欧美市场。 技术特征 1.建立了准确的大型风力机流场结构模型、气动载荷模型和高精度高效数值仿真方法。 2.突破了大型风力机整机气动弹性CFD/CSD时域紧耦合计算技术。 3.针对风力机设计中的多目标、多约束和多变量优化等传统难题,建立了高效的多学科耦合优化算法
南京航空航天大学 2021-05-11
低功耗医疗健康芯片设计
传统的体外生理信号监测如心电、脑电等基于湿电极在电极皮肤建立稳定且低阻抗的接触,需要凝胶,不易佩戴且容易滋生细菌感染等。使用干电极是可穿戴和医疗健康芯片的必然趋势。但目前的商业芯片在干电极下无法使用,存在诸多性能上的缺陷,诸如功耗、输入阻抗、共模抑制比等方面均无法满足要求。在对国内外相关技术的研究和综述的基础上,我们提出了提出一种基于干电极的信号采集芯片。经流片验证,可以提供足够的空间分辨率,功耗在μW级别。同时该技术采用了实验室积累多年的低功耗集成电路设计技术。以下是两款超低功耗干电极脑电与心电采集芯片及其应用场景。其中脑电芯片可以在耳道采集脑电信号,方便舒适,易于集成,其产业化已经在逐步推行。
电子科技大学 2021-04-10
水泵设计和水泵节能改造
水泵叶轮是决定水泵性能的关键部件,采用全三元黏性正问题计算与反问题设计迭代进行水泵叶轮设计,是目前国际通行的高性能叶轮的设计方法。 全三元黏性正问题计算是应用全三元CFD理论和技术直接求解叶轮内流场参数,其主要特点是(1)采用了全三维粘性流体力学模型;(2)求解控制方程组的离散方法采用了适合工程应用的有限体积法;(3)采用成熟的网格划分技术和前后数据处理技术,求解出泵内三维粘性流场的速度分布、压力分布及其它流动特征参数,为反问题设计提供依据。 反问题则是根据实际运行需要流量、扬程、功率和效率等工况参数,以及流动控制边界条件等要素,设计水泵叶轮和蜗壳等过流部件的几何尺寸和形状,从而实现对叶轮内流动特征的控制。 根据上述水泵叶轮研究设计思路,分析研究水泵实际运行工况,对低效率叶轮的叶片形状、叶片进出口几何形状、叶轮前后盖板几何形状做设计改进,达到减小损失、提高效率的效果。 购买了PHOENICS、FLUENT、NUMECA等商用CFD软件,购置了联想1800集群式计算机系统,采用“两类流面”理论编制了叶轮设计软件,提高了设计水平,缩短了产品开发周期,部分成果已经为企业采用。
上海理工大学 2021-04-11
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