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创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
长效重组多肽/蛋白质药物的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式,通过生物制备获得融合蛋白,结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术,建立大规模制备融合蛋白的工艺,实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。 
江南大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
基于激光点云数据的三维建模应用实践
本书共11章,第1章阐明了研究背景与意义,国内外研究现状,研究对象概况,三维建模技术方法;第2~6章分别介绍了海清寺的阿育王塔,万年宝鼎,关圣帝君像,浮雕长廊三维建模的技术方法;第7~9章分别介绍了淮海工学院苍梧校区的欣园亭,化工工程学院实验楼,测绘工程学院集中办公区三维建模的技术方法;第10~11章分别介绍了石灰岩矿与地质灾害体的三维建模与应用技术方法.
江苏海洋大学 2021-05-06
一种荧光硅纳米点及其制备方法与应用
本发明公开了一种荧光硅纳米点(SiNDs),它是由硅烷和孟加拉玫瑰红以水热法一步制备得到的。与现有技术相比,本发明所制备的SiNDs具有超高的荧光量子产率(100%),且能实现对哺乳动物细胞溶酶体的长时间特异成像。此外,该SiNDs的溶酶体成像效果不受细胞清洗、固定和透化等影响,具有耐清洗、耐固定和耐透化的优点。同时,该SiNDs还具有制备成本低、合成方法简单、水分散性好、荧光发射峰宽窄、光稳定性好、细胞相容性好、细胞光毒性低等优点,有望成为新型的溶酶体荧光探针。
东南大学 2021-04-11
一种用于 RFID 标签生产的点胶控制设备
本发明公开了一种用于 RFID 标签生产的点胶控制设备,包括 XYZ 三轴运动单元、针筒单元、图像采集单元、设备控制单元以及气 路调整单元,其中通过对点胶前后的点胶位置、胶滴固化前后的形状尺寸、针筒内部的压力和温度、点胶高度等予以检测,并相应执行闭 环控制处理,能够在对点胶压力和点胶时间等关键工艺参数进行控制 的同时,使得点胶位置和胶滴的最终形状尺寸满足工艺要求。通过本 发明,能够对 RFID 标签的整个封装过程执行快速、精确和全面的质 量控制,同时具备结构紧凑、便于操控和适应性强等特点,因而适于 各类 RFID 标签的高质量生产过程。 
华中科技大学 2021-04-11
一种蔬菜嫁接生长点柔性去除装置
本发明公开了一种蔬菜嫁接生长点柔性去除装置。本发明包括顶出机构、背板、从动机构、生长点柔性去除手指、滑动销钉、连杆、顶出机构固定螺钉、主动齿轮、从动齿轮、驱动电机和电机固定螺钉。顶出机构通过螺钉固定于背板上,主动齿轮和从动齿轮固定于背板上,主动齿轮通过电机驱动。连杆一端与从动齿轮连接,另一端与生长点柔性去除手指连接。生长点柔性去除手指通过两滑动销钉与背板活动连接。本发明实现了嫁接过程中砧木生长点柔性去除,避免了砧木子叶在生长点去除过程中被损坏,克服了操作劳动强度大、生产率低等问题。
浙江大学 2021-04-13
一种用于 RFID 标签生产的点胶控制设备
本发明公开了一种用于 RFID 标签生产的点胶控制设备,包括XYZ 三轴运动单元、针筒单元、图像采集单元、设备控制单元以及气路调整单元,其中通过对点胶前后的点胶位置、胶滴固化前后的形状尺寸、针筒内部的压力和温度、点胶高度等予以检测,并相应执行闭环控制处理,能够在对点胶压力和点胶时间等关键工艺参数进行控制的同时,使得点胶位置和胶滴的最终形状尺寸满足工艺要求。通过本发明,能够对 RFID 标签的整个封装过程执行快速、精确和全面的质量控制,同时具备结构紧凑、便于操控和适应性强等特点,因而适于各类 RFID
华中科技大学 2021-04-14
一种基于机器视觉的点胶质量检测方法
本发明公开了一种基于机器视觉的点胶质量检测方法,包括以下步骤:首先,获取点胶操作前和后的焊盘图像;其次,利用图像处理算法处理两张图像,去除背景的干扰后提取出胶滴的图像;再次,利用 Blob 分析算法求取胶滴的点胶参数,包括胶滴面积、中心点坐标以及形状因子;最后,根据点胶质量评价模型来求取胶滴的点胶质量。通过将胶滴的点胶质量与阈值相比较,确定点胶质量是否合格。本发明方法可以有效地应用到具有复杂背景图像、高速高频点胶过程的点胶一致性检测以及点胶质量检测中。
华中科技大学 2021-04-14
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