高等教育领域数字化综合服务平台
云上高博会服务平台
高校科技成果转化对接服务平台
大学生创新创业服务平台
登录
|
注册
|
搜索
搜 索
综合
项目
产品
日期筛选:
一周内
一月内
一年内
不限
抗
细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型
药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
靶向IL-17信号的新型
抗
移植 排斥反应的
药物
研究与开发
肾功能衰竭是一种常见的临床疾病,肾移植则被认为是治疗终末期肾病患者的最有效方法。近年来,随着手术操作的日渐成熟,移植免疫的深入研究、组织配型技术的逐渐完善和新型免疫抑制剂的广泛联合应用,肾移植的成功率有了很大提升,早期存活率大幅度提高。然而,术后免疫排斥反应的发生仍然是影响移植肾长期存活的危险要素,肾移植受者的长期存活依然是困扰移植界的一大难题。 以环孢素A为代表的钙调磷酸酶抑制剂的问世,极大降低了急性排斥反应的发生几率,提高了移植物的存活率。然而,这些免疫抑制剂却是一把双刃剑,它不
南京大学
2021-04-14
一种
抗
疟剂
药物
中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药,由于它速效和低毒的用药特点,现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取,但近来因为青蒿素的大肆提取,生态平衡遭到破坏,资源枯竭,所以不宜长久提取;此外,由于患者大多为贫苦地区的人民,购买力低下,承受不起青蒿素高昂的价格。对此,科学家们开始研究新的药物,希望能降低治疗的成本,也可以减少青蒿素的用量,保护生态环境。 在研发新药物的过程中,研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究,研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服,OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫,现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料,经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作,所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH,其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划:催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化,催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作,工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持:希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持,用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
转基因
抗
棉铃虫和红铃虫棉花新品种华杂棉4
号
可以量产/n华杂棉4号是以陆地棉B0011品系为母本,转Bt抗虫基因陆地棉118-1品系为父本,进行人工去雄杂交配制的杂种一代优势组合。2009年通过江西省审定,同时获得农业转基因生物生产应用安全证书。产量表现:2006-2007年参加江西省棉花区域试验,平均亩产122.3kg/666.7m2。纤维品质(HVICC标准):平均长度29.2mm,整齐度84.8%,比强度30.5cN/tex,伸长率为6.8%,马克隆值为5.0,反射率为73.1%,黄度为8.6,纺纱均匀性指数为140.3。枯萎病相对抗指
华中农业大学
2021-01-12
“青花 8
号
”
该品种属中间型大花生。荚果普通形,网纹较浅,果腰明显,果形较好,籽仁椭圆 形,种皮粉红色,内种皮金黄色,籽仁形较好,连续开花。区域试验结果:春播生育期 130.8天左右,种子发芽势强,出苗快而整齐,出苗率高,苗势强,长势旺,中后期生 长稳健,不早衰;植株主茎高43.0cm左右,侧枝长46.0cm左右,总分枝10条左右;单株 结果15个以上,单株生产力24.1g,百果重2238.3g,百仁重98.0g,公斤果数535个,出 米率72.7%;抗旱性较强,抗倒伏性中等,适应性广,抗锈病和叶斑病,叶片功能时间 较长。2014年经农业部油料及制品质量监督检验测试中心品质分析:蛋白质含量24.97%, 脂肪50.63%,油酸49.60%,亚油酸31.20%,O/L值1.59。
青岛农业大学
2021-04-11
脉管Ⅱ
号
胶囊
脉管Ⅱ号胶囊是经郑则敏等多位名老中医外科专家多年的临床经验总结并长期应用于临床的有效复方药物,于1996年生产院内制剂延用至今,方由全蝎、蜈蚣、水蛭、莪术、延胡索、玄参组成,具有凉血破血,通络止痛之功,是用于周围血管病之瘀热证的口服良药。
福建中医药大学
2021-04-26
青花 7
号
属普通型大花生品种。荚果普通形,网纹清晰,果腰较浅,籽仁椭圆形,种皮粉红色,内种皮白色。区域试验结果:春播生育期 125 天,主茎高 41 厘米,侧枝长 45 厘米,总分枝 9 条;单株结果 15 个,单株生产力 20.6 克,百果重 210.4克,百仁重 90.4 克,公斤果数 573 个,公斤仁数 1284 个,出米率 71.5%;抗病性中等。2007 年经农业部食品质量监督检验测试中心(济南)品质分析:蛋白质含量 20.4%
青岛农业大学
2021-01-12
青花 6
号
属珍珠豆型小花生品种。荚果蚕茧形,网纹清晰,后室大于前室,果腰不明显,籽仁桃圆形,种皮浅粉红色,内种皮白色。区域试验结果:春播生育期121 天,主茎高 37 厘米,侧枝长 41 厘米,总分枝 9 条;单株结果 16 个,单株生产力 16.0 克,百果重 161 克,百仁重 67 克,公斤果数 753 个,公斤仁数 1682个,出米率 75.4%;抗病性中等。2007 年经农业部食品质量监督检验测试中心(济南)品质分析:蛋白质含量
青岛农业大学
2021-01-12
青花 5
号
2003 年育成。2011 年 4 月通过山东省农作物品种审定委员会审定。中间型大花生,荚果普通形,春播生育期 130 天,种子发芽势强,出苗快而整齐,中后期生长稳健,植株矮壮,总分枝 10 条左右,不早衰;单株生产力高,百果重220 克,百仁重 110 克,公斤果数 520 个,出米率 74%;抗旱性较强,抗倒伏性强,适应性广,抗病毒病和叶斑病,叶片功能时间长。2010 年山东省生产试验平均亩产荚果 328.3 公斤、籽仁 22
青岛农业大学
2021-01-12
抗
银屑病性
药物
阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料,通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特,研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学
2021-04-10
首页
上一页
1
2
...
8
9
10
...
137
138
下一页
尾页
热搜推荐:
1
云上高博会企业会员招募
2
64届高博会于2026年5月在南昌举办
3
征集科技创新成果