|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
酶法拆分生产（S）-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其（S）-构型化合物的消炎活性是（R）-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的（S）-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。 我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相应的（S）-萘普生，未反应的（R）-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。
华东理工大学
2021-02-01
酶法拆分生产（S）-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其（S）-构型化合物的消炎活性是（R）-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的（S）-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相应的（S）-萘普生，未反应的（R）-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。相关技术已申请中国发明专利，申请号201010114462.8
华东理工大学
2021-04-13
超氧化物歧化酶含片
超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD)，是一种源于生命体的活性物 质，能消除生物体在新陈代谢过程中产生的超氧阴离子自由基，从而能够对由 超氧阴离子自由基引起的各种疾病和功能异常有预防和治疗作用，如各种非特 异性炎症、辐射损伤、自身免疫性疾病、缺血再灌注损伤等，因此在医疗、保 健品、化妆品领域有广泛的应用。
山东大学
2021-04-13
酶法拆分生产D-泛酸技术
D-泛解酸内酯是D-泛酸钙与D-泛醇的重要手性中间体。D-泛酸作为一种重要的药物、食 品添加剂和饲料添加剂，用途广，市场大，目前全球D-泛酸钙消费量大约17000t/a，欧美各国 是D-泛酸钙的主要消费市场，其中美国约3200t/a、欧洲约2800t/a、亚洲约2500t/a、拉美等地 区约500t/a。D-泛酸钙在全球市场呈现平稳增长态势，自然年增长率约5%。市场分析，泛酸钙 作为饲料添加剂其销量将稳步增长，而它作为抑郁症的辅助治疗剂以及风湿性关节炎的辅助治 疗药物前景十分光明。D-泛醇又称为维生素原B5，在体内能转化为泛酸，进而合成辅酶A，具 有促进蛋白质、脂肪、糖类的代谢，保护皮肤表面和毛发光泽、防止疾病发生的作用，广泛应 用于化妆品和个人洗护用品。随着D-泛酸钙和D-泛醇新用途的不断被发掘，预计其国际市场 销售有望迅猛增长。 该反应中DL-泛内酯浓度20~25%，单次拆解率>30%；单批次反应周期<24 h；固定化酶重 复使用不少于50次。
华东理工大学
2021-04-13
代谢转移酶介导的细胞老化研究
通过代谢组学手段发现线粒体能量代谢和脂肪酸氧化的一个关键酶：肉毒碱棕榈酰基转移酶1C（CPT1C）在老化肿瘤细胞中有极显著下降；进而在细胞老化模型及动物模型上通过多种分子生物学手段，证明CPT1C在肿瘤细胞增殖性老化过程中发挥重要的调控作用，阐明CPT1C是调控肿瘤细胞老化的新调控因子。并进一步阐明CPT1C沉默后通过影响线粒体功能与相关代谢重编程过程，导致线粒体功能异常、细胞增殖能力显著下降，最终导致肿瘤细胞老化、致瘤能力显著下降。该研究系统证明CPT1C是肿瘤细胞老化关键的新调控因子，为基于线粒体能量代谢和细胞老化的抗肿瘤研究提供新靶点和新视角。
中山大学
2021-04-13
金龟子绿僵菌CQMa421制剂
首次提出针对某一特定作物全生育期的主要害虫和天敌菌株选育新策略， 从1000多个菌株中选育出能有效防治稻飞虱、稻纵卷叶螟等水稻主要害虫，但 不侵染寄生蜂、蜘蛛等害虫天敌的安全、广谱、高效的金龟子绿僵菌菌株CQMa421o 通过高温筛选技术，筛选到与CQMa421兼容性良好的乳化剂、悬浮稳定剂、保护 剂。采用油相包裹技术，开发出能常温储藏1年以上、稳定悬浮及适宜高倍水稀 释等特性的广谱杀虫真菌农药，建立绿僵菌CQMa421全程防治水稻主要害虫的技 术体系等多个配套应用技术，满足水稻化学农药减量使用的需求。同时，针对茶 叶、烟草、蔬菜、柑橘等多种作物害虫，开发出系列产品并大面积推广应用。研 发的金龟子绿僵菌CQMa421系列产品被国家列为水稻三个重大害虫优选生物农 药，被多省市列为重点推广产品和政府采购名录，入选2017年（中国）农业农 村十大产品名录。在全国农技推广服务中心的支持下，联合重庆聚立信生物工程 有限公司在全国10多个省（市）推广CQMa421绿僵菌产品的水稻病虫害防控新 模式，面积已达20余万亩。相关研究成果也受到资本市场的广泛关注，由重庆 聚立信生物工程有限公司融资1.5亿元，已经对“金龟子绿僵菌CQMa421农药” 进行产业化转化。
重庆大学
2021-04-11
番茄红素、β-胡萝卜素微乳化制剂
将表面活性剂、助表面活性剂、水、食用油、番茄红素一起，经简单的混合 处理而制成红色透明或半透明状微乳液产品。制备技术特征在于微乳液可自发形 成，不借助外力（实际制备过程中在简单搅拌条件下即可实现，无须高速乳化、 均质等剧烈操作），即可形成液滴直径在 5～50nm 的液滴，所形成微乳化体系性 质稳定，可长期放置或经离心处理而不分层
江南大学
2021-04-11
铜在制备钙化抑制剂中的用途
本发明公开了铜在制备钙化抑制剂或成骨抑制剂中的新用途。本发明还公开了以铜作为活性成分的钙化抑制剂和成骨抑制剂。铜具有抑制细胞钙化和抑制细胞成骨的作用，可用于治疗肌腱钙化和骨化病等疾病，临床应用前景良好。
四川大学
2016-10-27
小茴香口服制剂及其制备方法和新用途
本发明公开了一种小茴香口服制剂及其制备方法和新用途,本发明所提供的小茴香的新用途是小茴香在制备促进开腹术后肠道功能恢复的口服药物中的应用。利用上述新用途制备的药物是以有效剂量的小茴香为活性成分，加入药学上可接受的辅料制备而成的药剂。本发明发现小茴香能够缩短术后首次排气、排便时间及住院日，缩短肠外营养时间，减轻胃肠道不适，有利于早期恢复一般性饮食。为临床促进开腹术后肠道功能恢复提供了一种新的选择。
四川大学
2016-10-11
丙肝病毒抑制剂及其制药用途
本发明公开了一系列丙型肝炎病毒（HCV）抑制剂及其组合物，并涉及其在制备治疗慢性丙型肝炎病毒感染药物中的应用。具体地，本发明涉及作为NS5A抑制剂的系列化合物及其组合物和制药用途。
四川大学
2016-10-12