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一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。
兰州大学
2021-05-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
生物转化生产2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工业上大规模生产的一种有机酸，主 要用于食品抗氧化剂D-异抗坏血酸及D-异抗坏血酸钠的合成。本项目采用氧化葡萄糖酸杆菌 静息细胞转化法生产2-KGA。转化反应体系中，底物葡萄糖浓度达到300g/l左右，2-KGA的产 率在95%以上，时空产率达到13.48g/l/h。国内外报道的最高发酵生产水平是11.4g/l/h。 现有的2-KGA生产，主要通过荧光假单胞菌发酵葡萄糖或淀粉水解糖。工艺面临的主要问 题是抗噬菌体菌株的筛选、连续发酵的周期长、菌体与CaSO4 的分离等。 本项目采用静息细 胞转化法生产2-KGA。本项目和发酵法比较，具有转化反应简单、易控制、时间短、后处理容 易等优势。
华东理工大学
2021-04-11
在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质
南方科技大学材料科学与工程系讲席教授王湘麟课题组在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质研究等取得重要进展。相关论文发表于Nano Energy(IF：15.548)；ACS nano (IF：13.903)；《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，IF：14.695)。发展高效稳定的非铂基电催化剂对质子交换膜电池等清洁能源转换装置的大规模应用具有关键作用。王湘麟团队基于结构明确的纳米石墨烯，合成了单原子铁-氮-碳氧还原催化剂，其催化活性接近商业Pt/C，并具有高循环稳定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黄祥构建了理论计算模型并模拟电催化反应过程。在锂电池电极材料方面，王湘麟团队与台湾大学高分子科学与工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)团队合作，基于C60衍生物开发高性能的储锂材料，研究论文发表于ACS Nano。王湘麟团队与吉林大学化学学院袁宏明教授合作，首次发现全无机卤化物钙钛矿CsPbBr3量子点具有出色的铁电性，研究论文发表于《美国化学会志》。
南方科技大学
2021-04-11
一种高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
（专利号：ZL 201510237036.6） 简介：本发明公开了一种合成2H‑吲哚[2，1‑b]酞嗪‑1，6，11(13H)‑三酮的方法，属于离子液体催化技术领域。该合成反应中芳香醛、邻苯二甲酰肼和5，5‑二甲基‑1，3‑环己二酮的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二甲酰肼的3～7％，反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为邻苯二甲酰肼以毫摩尔计的摩尔量的3～5倍，回流反应8～30min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，抽滤后滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的合成方法相比，具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、制备成本较低以及整个合成过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用。
安徽工业大学
2021-04-11
苯并咪唑酮合成技术
苯并咪唑酮是一种杂环化合物，能形成很强的分子间氢键，是合成苯并咪唑酮类颜料的重要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等颜料。
由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子间氢键，环状酰胺基团的存在也增加了分子的极性，改变分子聚集状态，从而使得苯并咪唑酮类颜料具有许多偶氮类颜料不可比拟的耐光、耐热稳定性、耐气候牢度、耐迁移性、耐溶剂性能等。这些诸多优异的性能，可使苯并咪唑酮类颜料被广泛用于PVC、PE、PS等塑料的着色；油漆、轿车面漆、罩光漆、修补漆；外广告印刷油墨、建筑用涂料和乳胶漆等。
本项目以二氧化碳为羰基化试剂，邻苯二胺为原料合成苯并咪唑酮。通过催化剂的作用，在温度为150℃～250℃，2.0～7.0MPa的条件下反应合成苯并咪唑酮，转化率97%以上，收率98%以上。合成过程虽然在较高的温度和压力下进行，但过程简单、羰基化试剂CO2廉价、易得。由于采用先进的工艺和过程，过程产生的有机废弃物很少。溶剂经过处理后可回用。
华东理工大学
2021-04-13
二噁英在线长期采样监测系统
针对垃圾焚烧、钢铁冶炼等烟气中固态和气态二噁英类物质的检测，国内目前采用手动监测方式，监测结果覆盖时间段较短，对于烟气排放整体情况体现不足，同时手动监测工作环境极其恶劣，对一线检测工程师的身体造成极大的伤害。本项目开发的二噁英在线长期采样检测系统突破了复杂变工况等速采样控制等关键技术，可实现600小时以上的连续自动采样，可大大改善二噁英监测的效果和智能化水平，具有重要的社会意义和应用价值。
图1.二噁英在线长期采样监测系统组成图
北京理工大学
2023-05-06
二噁英在线长期采样监测系统
本成果针对垃圾焚烧、钢铁冶炼等二噁英排放受控企业的监控需求研发的一种自动化监测产品，替代传统的人工取样监测，服务于环保部门。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
针对垃圾焚烧、钢铁冶炼等烟气中固态和气态二噁英类物质的检测，国内目前采用手动监测方式，监测结果覆盖时间段较短，对于烟气排放整体情况体现不足，同时手动监测工作环境极其恶劣，对一线检测工程师的身体造成极大的伤害。我们开发的二噁英在线长期采样检测系统突破了复杂变工况等速采样控制等关键技术，可实现600小时以上的连续自动采样，可大大改善二噁英监测的效果和智能化水平，具有重要的社会意义和应用价值。
北京理工大学
2022-08-17
药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术
丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体，售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体，存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点， 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于： 1. 原料制备方便，自备生产原料，可形成技术的垄断性，并增加产品数目； 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术，安全、高产、分离简便，仅有少量中和废水； 3. 氧化技术通用，可以制备同类各种对羟基芳酮、醛，和各种对羟基一二级苄醇化合物。
华东理工大学
2021-04-11
超精萘高端试剂的研制及应用
目前精萘的工业生产法，一般采用箱式分步结晶、似精馏原理的区域熔融结晶方法，工 艺包括工业萘的溶解、冷却、发汗、结晶等重复性的五级或七级分步结晶。在“萘”的结晶 过程中，由于杂质硫茚与萘会形成共熔体，也会在结晶中析出，降低纯化能力。为达到所需 的纯度，需多次重复这样的结晶操作。但受分离推动力的限制，获得的产品精萘仍含有硫茚 0.2～0.5%，甚至0.9%，它是影响“萘”制四氢化萘、十氢化萘 (萘满) 催化剂寿命以及碳纤维 质量的关键因素之一。 本项目通过加入化学添加剂增加分离推动力，研制的无硫超精萘、,其结晶点、灰分、不 挥发物、比色等达到高端化学试剂的程度，可有效应用于萘加氢产品四氢化萘、十氢化萘及碳 纤维等新能源及新材料领域。
华东理工大学
2021-04-11