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表藤黄醇酸及其制备方法和在医药上的应用
【发 明 人】文红梅；李伟；吴皓；熊海伟；董棒；岳愉馨【摘要】本发明涉及一种笼状多异戊烯基xanthones类化合物表藤黄醇酸，其具有抗肿瘤活性。本发明还涉及表藤黄醇酸的制备方法：以藤黄酸为原料，加热，制备液相色谱分离即得。本发明还涉及表藤黄醇酸在制备抗肿瘤药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物
肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。
四川大学
2016-04-18
三聚氰胺纤/聚乙烯醇阻燃纤维
随着合成纤维在人们日常生活中得到越来越广泛的应用，由合成纤维引发的火灾事故也日益得到人们的重视。据统计由纺织品所引起的火灾事故已占总火灾事故的37.5%，成为火灾事故的主要起源，因此阻燃纤维成为化纤行业的研究和发展的重要方向。随着人民生活水平的提高，对阻燃纤维和纺织品的要求也日趋严格，传统的含卤阻燃纤维和织物将会受到越来越严格的限制。从阻燃纤维的应用市场来看，无卤化、低毒化、不熔滴、耐久化、低烟、低成本将是阻燃纤维的发展趋势。 三聚氰胺甲醛(MF)纤维又称密胺纤维，它主要是以三聚氰胺
四川大学
2021-04-14
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学
2021-04-14
手性醇的高效不对称催化氢化合成
项目简介： 手性醇是有机合成化学中非常重要的手性化合物，它是合成手性 药物、天然有机化合物等的重要手性中间体。目前已有很多手性醇的不对称合成方法。其中，酮的不对称催化氢化是合成手性醇最高效、 最原子经济且环境友好的方法之一。本项目可依据需要提供多种类型 手性醇合成的新技术，特别是光学活性手性芳基烷基醇等公斤级以上 合成工艺技术。 项目特色： 利用具有自主知识产权的手性合成核心技术，为医药企业等提供 各种类型的光学活性芳基烷基醇等多样性手性醇的不对称氢化合成 工艺技术。相应的合成工艺技术操作简单、条件温和、安全、环保， 能给企业带来效益。 提供的光学活性手性醇合成技术，具有原子经济、环境友好、效 率高、选择性好的特点，不会给环境带来污染。相应的手性醇合成新 工艺技术面向医药企业，在能给企业带来效益的同时，可促进人类的 健康和社会的可持续发展。
南开大学
2021-04-11
农作物秸秆原料生产化工二元醇成套技术
乙二醇和丙二醇等化工二元醇主要用于聚酯树脂、防冻液以及粘合剂、油漆溶剂、耐寒润 滑剂和表面活性剂等的生产。目前绝大多数的化工二元醇是通过氢化裂解石油基底物或粮食基 葡萄糖得到的，面临着化石原料的日益枯竭和粮食安全等重大战略问题。利用丰富的、开再生 的农作物秸秆生产乙二醇和丙二醇等化工二元醇，是木质纤维素生物炼制的重要方向。本技术 的产业化实施将对传统农业的可持续发展和产业更新换代具有重大的提升作用，并大幅减少因 秸秆焚烧带来的雾霾等大气污染因素。然而，高额生产成本严重阻碍了本技术的产业化进程。 秸秆化工醇的生产成本具体表现在过程的高能耗和高废水排放上。 本项目的农作物秸秆原料生产乙二醇和丙二醇等化工二元醇成套技术采用华东理工大学研 发的干法生物炼制技术。该技术主要包括干法稀酸预处理、高固体含量酶促糖化和秸秆糖连续 加氢裂解等主要工序。其中，干法稀酸预处理技术使用新型的螺带搅拌式预处理反应器，实现 了过程零废水排放，新鲜水和蒸汽用量比典型的预处理技术降低80%以上；高固体含量酶促糖 化技术则通过自主研发的螺带型反应器处理固含量达20%以上的秸秆底物酶解，可得到糖浓度 高于10%的秸秆糖化液；秸秆糖连续加氢裂解技术则实现了化工二元醇生产过程的连续化和催 化剂的循环利用。通过该成套技术可以得到不低于20%（w/w）浓度化工二元醇的裂解液，纤 维素转化率达75%以上。本技术的实施将会大大降低纤维素化工醇的生产成本，为纤维素化工 醇的产业化奠定基础
华东理工大学
2021-04-11
菊芋生物质生产葡萄糖酸和山梨醇技术
葡萄糖酸和山梨醇都是用途非常广泛的化工原料。目前山梨醇的生产主要是通过化学催化 加氢裂解葡萄糖得到的，这是一种高能耗、高分离成本且高污染的生产工艺。生物法生产山梨 醇主要利用运动发酵单孢菌周质空间内的葡萄糖果糖氧化酶催化氧化还原果糖和葡萄糖得到， 反应过程简单，条件温和且环境友好。但生物法的底物葡萄糖和果糖相对于产物来讲是价格不 菲的。因此，分别利用价格低廉的菊芋生物质原料替代果糖和木薯淀粉质生物质代替葡萄糖来 生产山梨醇和葡萄糖酸可以大大提高该生产过程的经济性。 本项目的菊芋生物质生产葡萄糖酸和山梨醇技术采用华东理工大学研发的利用固定化运 动发酵单胞菌同时催化菊芋果糖和木薯葡萄糖生产高浓度山梨醇和葡萄糖酸的技术。该技术主 要包括高浓度菊芋果糖和木薯葡萄糖混合水解液的生产、重组运动发酵单胞菌的细胞固定化和 利用运动发酵单孢菌催化果糖和葡萄糖生产高浓度山梨醇和葡萄糖酸等主要工序。其中，高浓 度菊芋果糖和木薯葡萄糖混合水解液的制备采用同一种糖化酶同时催化菊芋聚果糖的酶解和木 薯淀粉的酶解，避免了昂贵的多酶组分的添加，有效降低了催化底物-葡萄糖和果糖的生产成 本；运动发酵单胞菌的细胞固定化则实现了催化细胞的循环使用，降低了催化成本；利用运动 发酵单孢菌催化果糖和葡萄糖生产高浓度山梨醇和葡萄糖酸则可得到浓度达20%以上的山梨醇 溶液，大大降低了后续的分离成本，果糖和葡萄糖转化率都在90%以上。
华东理工大学
2021-04-11
注射用紫杉醇（白蛋白结合型纳米制剂）
已有样品/n注射用紫杉醇（白蛋白结合型）采用纳米结晶技术使疏水性紫杉醇 与白蛋白结合，无需使用有毒溶剂。利用白蛋白天然的独特转运机制 (gp60-窖蛋白-SPARC)，使紫杉醇更多分布于肿瘤组织，达到更高肿瘤细 胞内浓度。白蛋白紫杉醇的溶解更快，游离紫杉醇浓度的达峰时间更早， 更快分布到组织。白蛋白紫杉醇的游离紫杉醇峰浓度约为传统紫杉醇的 10 倍，AUC 约为 3 倍 。具有“三高一低”（高剂量、高肿瘤组织分布、 高疗效、低毒性）和使用方便（无需抗过敏预处理、无需特殊输液装置、 30 分钟可完成输
华中科技大学
2021-01-12
生物质微波催化裂解制备富含丙酮醇生物油的方法
生物质微波催化裂解制备富含丙酮醇生物油的方法，其特征是以碳酸钠为催化剂， 以碳化硅为微波吸收介质，以微波源为加热源进行生物质裂解，采用冰水混和物冷却挥发分 获得富含丙酮醇的生物油。本发明利用微波在生物质粒子中形成的独特温度效应，以及碳酸 钠在微波场中对生物质裂解的独特催化效应，实现了丙酮醇的高选择性生成；通过本方法所 获得的丙酮醇在液体产物中的含量可达到 30-55％，大大提高对于丙酮醇的利用价值；本发 明方法所使用的原料和催化剂廉价易得，反应时间大大缩短。
安徽理工大学
2021-04-13
脂肪族聚碳酸酯二元醇生产技术
采用碳酸二乙酯和丁二醇、戊二醇和己二醇等酯交换生产脂肪族聚碳酸酯二元醇，分子量可控，可以为1000，2000，4000等等。生产过程中副产物为乙醇，产品通过水洗提纯，无污染物排放，可以做到绿色无污染。脂肪族聚碳酸酯二醇是制备高强度、耐水解、耐氧化的聚氨酯的原料。聚碳酸酯聚氨酯为新一代聚氨酯材料，优良的耐水解耐老化性能使其在水下封堵、户外结构件（如风机叶片）以及人工血管等方面得到广泛的应用。
四川大学
2016-08-26