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新兽药泰地罗新的合成
泰地罗新是目前最新的动物专用大环内酯类半合成抗生素，它以泰乐菌素 为原料，经过多步转化而成。 动物呼吸系统疾病具有高发病率和高死亡率的特点，严重困扰着养殖业的 发展。目前我国用于治疗和预防猪牛呼吸道疾病的大环内酯类药物是泰乐菌素 和替米考星，这两种药物都取得不错的效果，但随着长时间的使用，各地都出 现了不同程度的抗药性问题；同时这两种产品都需要多次给药才能见效，用量 大，残留多。 泰地罗新作为全新的大环内酯类抗生素产品，不仅药效强于泰乐菌素和替 米考星，治疗效果非常明显。而且用量少，半衰期长，生物利用度高，低残留， 单次给药即可全程治疗，具有很大的生产推广价值。
山东大学
2021-04-13
甘油转化合成碳酸甘油酯
随着生物柴油的发展，副产粗甘油的利用成为亟待解决的问题。将甘油利用，制成具有高附加值的碳酸甘油酯成为重要的解决方案。碳酸甘油酯的高附加值来源于其广泛的用途。碳酸甘油酯因其低毒、低蒸发率、低可燃性及高稳定性被认为是一种绿色溶剂，可用于油漆、涂料、聚氨酯泡沫体和化妆品工业。江南大学自主研发了利用甘油催化合成碳酸甘油酯的合成工艺，以廉价的甘油为原料，采用高效催化剂制备碳酸甘油酯，反应条件温和、收率高并且副产物少，发展前景广阔。技术指标：本项目采用酯交换法和尿素醇解法合成碳酸甘油酯的两种工艺路线。突破了低成本、高活性固体催化剂体系的制备技术；碳酸甘油酯的收率≧95%；催化剂可回收再利用，重复使用 3-5 次，产品收率仍保持 90%以上。
江南大学
2021-04-13
二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作为药物研究始于20世纪80年代，我国于80年代后期在北京、上海、广州、南京、西安等地50多家大型医院进行了临床试验，证明FDP是急性心机梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血发作、休克等的急救良药和重要治疗手段。研究发现，通常FDP无法通过细胞膜，但可作用于细胞膜而激活细胞内的磷酸果糖激酶，进而聚增细胞内的高能磷酸池，提高细胞内ATP浓度
西安交通大学
2021-01-12
医用栓塞微球的合成及应用
以聚乙烯醇和海藻酸纳为主要原料，通过适当的工艺条件将其进行交联，并 制备成水凝胶微球。微球的粒径可以根据用途进行调整，范围在 100-500 um 之 间。产品可用做医用栓塞剂，治疗肿瘤疾病。产品具有良好的生物相容性，对人 体安全无毒。 2、创新要点 合成工艺与配方独特。 3、效益分析, 284 根据投资规模确定。
江南大学
2021-04-13
天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱（Colchicine）是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换，进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性，例如，是治疗急性痛风的特效处方药，也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物，患者需要终生服用。但是，由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大，严重者可致肾衰竭，并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的难度相当大：如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系，具有很大的合成挑战性。自分离后，它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣，截至目前，有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道，但是合成路线繁琐且效率很低，难以满足各种研究需要。其中，哈佛大学Woodward教授（诺贝尔获得者），23步，未知产率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化学家），22步，总产率为0.00006%。为此，开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案，并通过结构修饰合成其类似物，寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物，将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学
2021-04-13
聚苯胺纳米粒子合成方法
本方法制得的聚苯胺纳米粒子粒径均匀、排列规则，粒径在 50～100nm。
扬州大学
2021-04-14
可膨胀热塑性微球的合成
通过调节单体合成出的热膨胀具有快速响应性，能在达到初始膨胀温度后迅速响应，快速膨胀至最大尺寸；替代甲基丙烯腈的其他单体而且具有较好的发泡倍率。 与传统的热膨胀微球相比较，本技术通过调节单体合成出的热膨胀具有快速响应性，能在达到初始膨胀温度后迅速响应，快速膨胀至最大尺寸。市售的热膨胀微球很多为获得较好的发泡效果均加入甲基丙烯腈，这不仅具有很强的环境污染而且价格较贵， 本成果提出替代甲基丙烯腈的其他单体而且具有较好的发泡倍率。
扬州大学
2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学
2016-04-18
新型抗癌药的化学合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一类新型抗肿瘤药物，其药理活性远远高于目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物；对于白血病、黑素瘤、宫颈癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤、结肠癌、卵巢癌、直肠癌、肾癌、非小细胞肺癌及前列腺癌等肿瘤细胞都具有良好的抑制活性；针对该药物生产的需要，开发了一条适合工业化生产的合成路线，生产成本仅为国外产品的七分之一，未来有望可以部分甚至全部替代进口药品，为国民医疗提供重要保障。
哈尔滨工业大学
2021-04-14
吡咯赖氨酸的手性合成方法
2002 年，俄亥俄州立大学的 Joseph A. Krzycki 和 Michael Chan两个研究小组在产甲烷菌的甲氨甲基转移酶中发现了一种新的第二十二种天然氨基酸—吡咯赖氨酸，这是迄今为止发现的第二十二种天然氨基酸。通过对 Methanosarcina barkeri 单甲胺晶体结构的研究，确定它是由(4R,5R)-4-甲基-吡咯环-5-羧酸和 L-赖氨酸组成
兰州大学
2021-04-14