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乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3 
武汉大学 2021-04-14
脂质体包裹bFGF微粒影响牵张性脊髓损伤后神经细胞凋亡的蛋白质组
独自拥有。
四川大学 2016-04-26
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
低/中介低损耗LTCC材料及流延技术
成果描述:我们研发的低/中介LTCC材料主要性能满足: 材料1: 介电常数:10±10% Qf:≥50000 烧结温度:900度 材料2:介电常数:20±10% Qf::≥50000 烧结温度:900度市场前景分析:这两类LTCC材料具有损耗低,与LTCC工艺兼容等特点,非常适合基于LTCC技术研发的各种微波集成器件应用与同类成果相比的优势分析:国内目前还没有厂家进行同类型材料的批量生产,主要依托国外进口,因此技术和成本优势明显。
电子科技大学 2021-04-10
多功能全降解薄膜及功能材料制备技术
该成果探讨了煤的结构参数与煤光催化氧化反应性、光-生物耦合降解的关系及控制方法,并基于煤特殊的物理化学结构,以及光敏化和光氧化降解特性,采用聚合物共混原理成功开发了一项多功能降解薄膜母料制备及功能材料制备技术。首次将煤作为光降解控制试剂应用于新型光降解薄膜制备,该成果对用光催化氧化、光-生物耦合方法进行煤温和定向转化有着重要科学和实际意义。获陕西省科学技术进步二等奖1项,中国煤炭工业协会科学技术进步二等奖1项,获国家发明专利3项。 在渭北及新疆等地进行了薄膜农业田间试用,本项目薄膜对农作物如玉米、棉花等生长有良好的促进作用,降解性能满足实际要求,降解后对土壤无不良影响,并具有保氮和降草等功能,降解薄膜土壤背景分析通过了农业部食品质量监督检验测试中心(石河子)质量检测。
西安科技大学 2021-04-11
防火电缆专用陶瓷化硅橡胶材料
近些年来,国内几家大型公共娱乐场所、化工、煤矿、商厦火灾造成的惨重的人民生命和 财产的重大损失,人们对消防、防火安全有了更加深刻的认识。如何在火灾的情况下,在一定 时间内保障电力和通讯的畅通,从而最大限度的赢得宝贵的时间,减少人员的伤亡和降低生命 财产的损失,是人们一直在不断探索的课题。目前,国内外在电线电缆方面采用的大多是氧化 镁矿物防火绝缘电缆和云母带缠绕的耐火电缆,成本很高,在实际应用方面受到一定程度的限 制,再加上铜护套氧化镁矿物防火绝缘电缆的在生产加工、运输、线路的敷设安装和使用等过 程中的特殊要求,及自身固有的缺陷很难大规模的使用。 国外研发了一种陶瓷化高分子复合耐火硅橡胶,可以在500℃以上的高温和火焰烧蚀下, 烧结成坚硬的陶瓷状物体,而且烧蚀时间越长、温度越高,陶瓷化效果越明显,陶瓷化高分子 复合耐火硅橡胶可以使用常规的橡胶加工设备进行生产,具有良好的加工性。这种陶瓷化高分 子复合耐火硅橡胶,从严格的意义上讲,既不是阻燃胶,也不是难燃胶。陶瓷化高分子复合耐 火硅橡胶,在被火焰烧蚀的情况下,有机成分在很短的时间内经过烧蚀后很快加入陶瓷化的反 应过程中,转化成坚硬的陶瓷状物质,形成一层良好的隔绝层,阻挡火焰的继续燃烧,起到很 好的防火效果。陶瓷化高分子复合耐火硅橡胶,在常温下无毒、无味,具有很好的柔软性和弹 性,具备了硅橡胶的特质,是一种完全具备了消防、防火要求的新型高分子复合防火材料,由 于用它生产的防火电线电缆加工工艺简单、价格低、不需要增加投入,是一种应用前景很广的 新型高分子复合防火材料。
华东理工大学 2021-04-11
利用固体废弃物制备多孔吸附材料技术
利用赤泥和粉煤灰以及煤矸石等为主要原料,制备出用于废水和废气治理的吸附材料,多次循环使用之后经过一定的处理可以用于混凝土骨料继续使用。赤泥用量在50%~60%,粉煤灰用量为20~30%,烧结温度范围为1100℃~1125℃左右,可以获得符合要求的多孔吸附材料产品。制品的颗粒抗压强度可以达到8MPa以上,吸水率在40%左右。应用于工业废气和废水的治理。可以部分替代活性炭,降低成本,达到“以废治废”的目的。
北京化工大学 2021-02-01
一种生物可降解的吸油材料
这种生物可降解的吸油材料是利用天然纤维制成的,吸油性能可达到20~40g/g。 该材料的特点是不吸水仅吸油,可以应用于以下领域: 1. 海面油轮船大面积污染的油回收; 2. 建筑物的防水材料; 3. 水厂的进水口防油处理; 4. 公路、大堤等的吸油防水材料; 5. 人体内外的吸油材料。
东华大学 2021-02-01
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