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乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3 
武汉大学 2021-04-14
脂质体包裹bFGF微粒影响牵张性脊髓损伤后神经细胞凋亡的蛋白质组
独自拥有。
四川大学 2016-04-26
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
镀锌板的彩涂预处理及底漆涂覆相结合的无铬表面处理液
   简介:本发明提供一种镀锌板的彩涂预处理及底漆涂覆相结合的水性无铬表面处理液,属于镀锌板的表面处理技术领域。该处理液成分质量百分比为:水性树脂,20~60%;有机硅烷,0.5~1.5%;无机缓蚀剂,0.25~0.8%;封闭剂,0.1~0.3%;稳定剂,0.02~0.05%;溶剂为去离子水,余量。使用本发明所提供的表面处理液能够在镀锌板表面形成一层致密的钝化膜,其总体性能达到或超过铬酸盐钝化膜的水平,同时由于其优异的耐蚀性能和附着力,涂覆的漆膜层可作为彩涂板的底漆直接在其上涂布面漆,简化了镀锌板彩涂处理工艺,有利于降低成本;漆膜中具有片层结构的蒙脱土有利于阻隔氧气和水汽与基板接触,从而有效提高耐蚀性。
安徽工业大学 2021-04-13
一种利用离子液体从丹参水提液中萃取分离丹参总酚酸的方法
【发 明 人】邵江娟;吴昊;王昱沣;陈建伟;赵雅秋 【摘要】 本发明公开一种利用离子液体从丹参水提液中萃取分离丹参总酚酸的方法,以咪唑类疏水性离子液体为萃取剂,通过萃取的方式从丹参水提液中提取丹参总酚酸,并与鞣质、多糖、蛋白等杂质分离;待萃取分层分离后,将萃取剂层通过高温或碱化剂进行反萃处理,得到高浓度的丹参总酚酸的水溶液或其盐溶液,作为进一步精制的原料,而离子液体经过反萃处理后可重新作为萃取剂循环使用。本发明采用不挥发、不易燃易爆的离子液体提取丹参总酚酸,通过反萃实现丹参总酚酸的富集浓缩与萃取剂的再生,具有提取过程简单、安全、易于规模化生产的优点,为解决丹参总酚酸提取过程中大量使用易燃易爆的强挥发性有机溶剂产生的生产难题提供了一种有效解决方案。
南京中医药大学 2021-04-13
一种从花椒内生耐寒短杆菌发酵液中制备L-酪氨酸的方法
本发明公开了一种从花椒内生耐寒短杆菌发酵液中制备L-酪氨酸的方法,其特点是将花椒内生耐寒短杆菌于温度30℃恒温培养活化24h后,接种到发酵培养基中,于温度28~37℃,120~180r/min水浴中恒温振荡发酵培养24~72h;将发酵液在常温下以4000~6000r/min的速度离心15min后除去菌体获得上清液冷冻干燥;按样品与Sephadex LH-20质量比1:20~50且上样量为柱体积的20%将发酵液过Sephadex LH-20层析柱,用100mL纯水等度洗脱,按每份收集量20mL等份收集洗脱液F1~F5;将组分F3用制备型液相色谱仪进行分离纯化,冷冻干燥即得到L-酪氨酸,得率为8~15mg/L发酵液。
四川大学 2016-10-11
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
一种基于荧光共振能量转移方法检测Rab蛋白与其效应因子间相互作用的方法
本发明属于生物科学技术领域,具体的说是基于荧光共振能量转移方法检测Rab蛋白与其效应因子间相互作用的方法。通过天然GTP的荧光类似物mantGTP置换与Rab蛋白结合的GDP,作为荧光共振能量转移的供体;构建Rab蛋白的效应因子与绿色荧光蛋白GFP融合表达的载体,融合蛋白经过表达纯化之后作为荧光共振能量转移的受体;可以利用荧光光谱仪基于荧光共振能量转移的方法在体外直接检测以mantGTP形式结合的
青岛农业大学 2021-01-12
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