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抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸
激酶
抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
尿
激酶
、激肽释放酶、抑肽酶和高纯度尿多酸肽联产工艺
本项目的特点是尿综合利用联产工艺,可将尿激酶、激肽释放酶,抑肽酶和高纯度尿多酸肽四种成分分别提取分离出来,能大大降低成本。高纯度高分子尿激酶新工艺曾与中国药品检定所共同举办了学习班,转让给了四家药厂还承担制作了国家标准品和亚太地区国际标准品,MW54,000达100%,而英国制作的样品只有60%。尿多酸肽是国际上唯一的尿制剂抗癌药物,但含75%尿素、铵盐、类黑精、杂醇油等大量杂质,副作用大,稳定性差。本工艺排杂彻底,提取分离纯化手段先进,成本低,收率高,纯度高,活性高,无副作用。
北京航空航天大学
2021-04-13
IκB
激酶
ε 抑制剂(SIKE)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 IκB 激酶 ε 的抑制剂 SIKE 在心肌肥厚中的功能和应用,属于基因的功能与应用 领域。本发明确定了 SIKE 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,以心脏特异性 SIKE 转基因小鼠和非转 基因为实验对象,通过主动脉弓缩窄手术,模拟心肌肥厚疾病模型,结果表明 SIKE&n
武汉大学
2021-04-14
新型重组融合
蛋白
本发明涉及一类新型重组融合蛋白,其基本结构为{GLK}p-R-{GLK}q,其中R是有生物学功能的蛋白或多肽,GLK为重组明胶样蛋白(gelatin-like protein,GLK),具有(Gly-X-Y)n明胶结构特征的蛋白序列。与未融合有GLK片段的原始蛋白/多肽相比较,这类重组明胶样融合蛋白具有更高的亲水性,在体内具有更长的半衰期。本发明也包括编码该融合蛋白的核苷酸序列,含核苷酸序列的表达载体,转化有该类载体的宿主细胞以及制备本发明所涉及的融合蛋白的方法。此外,还包含含有该类融合蛋白的药用组合物以及用于治疗、预防或缓解疾病的方法。
浙江大学
2021-04-11
蛋白
质模型
蛋白
质演示模型XM-856
XM-856蛋白质演示模型 XM-856蛋白质演示模型显示蛋白质分子结构形态。 尺寸:放大,28×19×45cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
水产功能
蛋白
与多肽
项目成果/简介:重点集中在功能蛋白与多肽关键技术突破及其应用开发。在原料预处理方面,突破了绿色预处理提取技术,酶促溶提取、高压辅助提取、超声辅助提取等技术瓶颈,形成了水产源蛋白与功能多肽的绿色提取技术,蛋白回收率>90%,具有提取率高、绿色环保、产品质量高的显著优势;组合酶酶解技术,水解效率提高20%,活性肽得率提高15%。获得了具有不同生物活性的目标肽。梯级肽的膜分离技术,获得高纯度的特定分子量段的功能肽。国内外首次发现并应用的生物传感器与人工神经网络定向制备技术、计算机辅助控制可控制备活性肽技术。建立了一整套规模化食品级、化妆品级的功能蛋白与多肽中试及规模化制备技术,并进一步研究开发出功能蛋白与多肽的固体饮料、液体饮料、面膜、调味基料、食品澄清剂、医用可吸收止血敷料等产品,产品质量高,竞争优势明显,可预期产生巨大经济效益。项目阶段:工业化生产阶段效益分析:我国加工副产物资源量大,仅鱼皮、鱼骨、鱼鳞等每年1000~1500万吨,根据国际国内市场的行情,制成活性肽产品后,可增值几十倍到上百倍,预计每年可新增百亿元产值,该成果可为提高水产品加工废弃物的附加值开辟了新的途径,降低加工废弃物的排放量,生态环境效益显著,具有良好的示范效应。该成果用于美泰科技(青岛)股份有限公司、青岛东易科技发展有限公司、青岛益和兴食品有限公司等其他功能蛋白、功能肽生产企业、保健与营养食品生产企业、医用材料生产企业的生产与研发。知识产权类型:发明专利 、 软件著作权知识产权编号:ZL201510603619.6 ZL201410515456.1 ZL201510784871.1 ZL201510772518.1 ZL201510662318.0 ZL201210003787.8技术成熟度:通过中试技术先进程度:达到国内领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
中国海洋大学
2021-04-11
水产功能
蛋白
与多肽
重点集中在功能蛋白与多肽关键技术突破及其应用开发。在原料预处理方面,突破了绿色预处理提取技术,酶促溶提取、高压辅助提取、超声辅助提取等技术瓶颈,形成了水产源蛋白与功能多肽的绿色提取技术,蛋白回收率>90%,具有提取率高、绿色环保、产品质量高的显著优势;组合酶酶解技术,水解效率提高20%,活性肽得率提高15%。 获得了具有不同生物活性的目标肽。 梯级肽的膜分离技术,获得高纯度的特定分子量段的功能肽。 国内外首次发现并应用的生物传感器与人工神经网络定向制备技术、计算机辅助控制可控制备活性肽技术。建立了一整套规模化食品级、化妆品级的功能蛋白与多肽中试及规模化制备技术,并进一步研究开发出功能蛋白与多肽的固体饮料、液体饮料、面膜、调味基料、食品澄清剂、医用可吸收止血敷料等产品,产品质量高,竞争优势明显,可预期产生巨大经济效益。
中国海洋大学
2021-05-09
胶原
蛋白
/PVA复合纤维
在崇尚自然、保护环境的当今社会, “绿色”型健康舒适纤维制品越来越受到人们的青睐。其中,蛋白纤维以其在生物降解性,人体皮肤亲合性等方面特有的优异性能倍受关注。胶原蛋白/PVA复合纤维不仅秉承了蛋白纤维的优点,还克服了一般蛋白纤维力学性能、耐热水性能不佳的缺点,且具有良好的吸湿透气性能及染色性能。 按一定配方制备胶原蛋白/PVA复合纺丝溶液,通过湿法纺丝得到初生纤维,再经后处理
四川大学
2021-04-14
高功能涤纶
蛋白
复合面料和粘胶纤维
蛋白
复合面料
涤纶织物虽具有良好的挺阔性、褶皱弹性,但不亲水,对人体皮肤不友好,没有保健功能。粘胶纤维织 物具有 良好的吸湿、抗静电,但对皮肤没有保健功能。 开发的全新改性接枝技术,可以在涤纶纤维和涤纶织物表面接枝各种动植物蛋白,如蚕丝蛋白、牛奶蛋 白、大都蛋白、花生蛋白、蚕蛹蛋白等等。从而制备各种高功能涤纶蛋白复合面料。 改性接枝的涤紛蛋白复合面料,蛋白质都分布在涤纶纤维表面上,在服用时,与人体皮肤相接触的全是 各种动植物蛋白,对人体皮肤具有良好的保健作用。同时,织物的吸湿性、抗静电性都得到很好的改善;褶 皱弹性、挺阔性保持良好。 高功能涤纶复合蛋白面料,适宜制备高档涤纶面料,具有很高的附加值,生产工艺流程较短、成本较 低,无需投资购买新设备。该技术也同样适用于粘胶蛋白复合面料。粘胶蛋白复合面料对人体皮肤具有良好的保健作用
西南大学
2021-04-13
鸭坦布苏病毒E
蛋白
和LTB的融合
蛋白
及其应用
本发明的目的是提供一种鸭坦布苏病毒基因工程亚单位疫苗,即筛选获得鸭坦布苏病毒E蛋白具有优势抗原表位的DomainIII结构域,并通过Lingker与肠毒素LTB组成新型融合蛋白LTB-Es,并以该融合蛋白作为抗原来制备鸭坦布苏病毒基因工程亚单位疫苗。本发明中鸭坦布苏病毒新型融合蛋白LTB-Es,其编码蛋白的氨基酸序列为SEQIDNO:1;其中一种核苷酸序列为SEQIDNO:2。本发明利用原核表达载体构建了能表达鸭坦布苏病毒新型融合蛋白LTB-Es的大肠杆菌BL21(DE3)宿主菌。将重组表达的蛋白纯化后制备成基因工程亚单位疫苗,可使免疫后鸭群获得免疫保护。
青岛农业大学
2021-04-11
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