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酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学 2021-04-29
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
中山大学药学院(深圳)陈红波、程芳研究团队在免疫抑制新靶点 发现和新型免疫抑制剂研发领域取得系列成果
LAG-3和PD-1是两个潜在的器官移植免疫排斥治疗靶点,成功制备了间充质干细胞来源的FGL1/PD-L1双靶点外泌体,发现其能够在小鼠异体心脏移植模型中有效减轻移植排斥,展现了良好的治疗效果。
中山大学 2022-05-31
S140G 突变型 KCNQ1 蛋白及其在筛选离子通道抑制剂和 促进剂中的应用
本发明公开了一种突变型 KCNQ1,即 S140G-KCNQ1。还公开了利用 KCNQ1 来筛选心肌 KCNQ1 钾离子通道的抑制剂的方法,它包括步骤:(a)将(i)表达 KCNQ1 表达载体和 (ii)KCNE1 表达载体或 KCNE2 表达载体转入哺乳动物细胞;(b)在转化的哺乳动物细胞 的培养基中,添加候选物质,并测定添加前后的电生理钾离子流,其中,如果加入候选 物质后的电生理钾离子流减小,则表明该物质是心肌 KCNQ1 钾通道的抑制剂。该方法可 快速筛选治疗房颤的候选药物。
同济大学 2021-04-13
成都中医药大学学者发现一种天然小分子EGFR抑制剂并对其抗结肠癌作用进行探究
成都中医药大学药学院、西南特色中药资源国家重点实验室学者于2022年8月25日在《PharmacologicalResearch》期刊(TOP期刊)发表了题为“VoacamineisanovelinhibitorofEGFRexertingoncogenicactivityagainstcolorectalcancerthroughthemitochondrialpathway”的研究性论文。
成都中医药大学 2022-09-21
血管紧张素转化酶抑制肽及其制备方法和应用
【发 明 人】刘睿;吴皓;朱蕴菡;程建;卞慧敏;王令充;王欣之【技术领域】本发明涉及一种活性多肽,具体涉及一种从四角蛤蜊软体酶解物中分离得到的具有抑制ACE活性的多肽,属于生物医药技术领域。【摘要】本发明公开了一种血管紧张素转化酶抑制肽及其制备方法和应用,该抑制肽的氨基酸序列为:Leu-Ala-Ser-Pro-Thr-Met。本发明采用现代生化技术手段,对四角蛤蜊中的抑制血管紧张素转化酶的活性成分进行跟踪筛选和评价,通过酶解、超滤、反相高效液相色谱法等纯化方法制备得到,实验结果表明,该抑制肽具有很好的抑制血管紧张素转化酶的作用,具有很好的抗高血压的功效,并且安全性能好,具有很好的应用前景。
南京中医药大学 2021-04-13
具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法
本发明属于医药技术领域,公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构,提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性,其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用,昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
华中科技大学 2021-04-14
具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法
本发明属于医药技术领域,公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构,提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性,其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用,昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
华中科技大学 2021-04-14
新型锂盐抑制锂枝晶生长和Li2Sn的穿梭效应
介绍了具有抑制锂枝晶生长和多硫化锂(Li 2
南方科技大学 2021-04-14
人工血管流量调节装置和人工血管
本发明提供了一种人工血管流量调节装置和人工血管,属于医学技术领域。它解决了现有的压力流量可调性人工血管不适合应该在严重的心脏畸形治疗手术中的问题。本人工血管流量调节装置包括呈杆状的主骨架和多根长度不同的束缚带;束缚带的两端均与主骨架约束连接,所有束缚带从外至内长度依次递减;主骨架的一侧面供人工血管抵靠,主骨架的另一侧面上具有多个倒钩,束缚带的中段能挂在倒钩上使每根束缚带形成两个相同口径的束缚环。本人工血管流量调节装置和本人工血管应用在严重心脏畸形治疗中,根据临床状况灵活地操纵人工血管流量调节装置,保证人工血管流量适合患者的身体状况;及时消除并发症,达到理想分流的目的,显著提高手术成功率。
浙江大学 2021-04-13
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