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头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。

已有样品/n本项目建立了从葡萄糖生产戊二胺完整的工艺包。创新了自有知识产权的赖氨酸生产菌种，糖酸转化率达到75%，是报道最高水平；通过蛋白质工程手段获得了耐受高温、高pH且具有高活性的赖氨酸脱羧酶突变体，其酶学性能处于已报道的最高水平；通过调整酶的生产工艺和赖氨酸催化工艺，利用该酶进行戊二胺转化，1吨发酵罐上6h内可以获得218g/L的戊二胺，摩尔转化率大于98%；打通了戊二胺提取路线。经过初步核算，戊二胺的生产成本可以控制在1.4万每吨左右，远远低于己二胺（2.5万每吨）。该成果已申请4项中国发明

聚对苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世纪90年代产业化的新型聚酯，其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性，在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景，同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料，易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯，该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用，产品具有阻燃性好，效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀，对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点；通过进一步创新思路，改进工艺，我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上，很好的保持了PTT的结晶性能，从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯（聚对苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合设备，操作简单，产品结构可控，性能稳定. 主要技术、指标： 特性黏数：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指数：25——30， 热分解温度（氮气）≥360 °C。 建设投产条件: 现有PET产能严重过剩，可在PET生产线上进行改造。 年产百万吨的生产线约需改造费百万元。

阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后，科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明，内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合，参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节，其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有优于内吗啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治疗学特性，如奖赏行为与镇痛作用的分离，耐受的形成

现有胸腺五肽体内降解速度快，半衰期短。本研究涉及一种长效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相结合法合成单聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。

(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质，可以去除机体自由基，促进机体利用葡萄糖合成维生素C，能有效去除黑色素，还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢，是一种万能抗氧化剂药物，广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品，应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ，即先通过化学法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐，经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂，需要多次结晶，成本高、理论得率仅为50%。 本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯，再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%，而且也显著地减少了原料消耗和废物排放，是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上，其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。

活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。

森林占陆地总面积的31%，为人类的衣食住行提供基础的物质资料，同时也具有不可或缺的固碳增汇、水土保持、气候调节、观光旅游等生态系统功能。地球上的森林多以多种物种组合、以混交的方式存在（即混交林），少有单一树种组成的群落。

水是生命是源泉，是人类生存和发展的条件之一。我国是一个贫水国家，水的供需矛盾就成为我国工农业生产发展的制约因素之一，保护水资源、合理使用水资源和节约水资源成为我国水法的主要目的，也是关系到我国经济可持续发展的关键之一。在我国2000年工业用水占总用水量的18.6%，而在工业用水中80%是循环冷却水，因此节约工业循环冷却水是合理利用水资源的关键之一。各国逐渐认识到提高工业循环冷却水的浓缩倍数是降低工业用水量和污染排放的最好途径，要解决有关问题就是开发和使用水处理药剂，也就是水质稳定剂。我国七十年代后期开始较大规模研究和使用水质稳定剂，逐步在石化、化工、冶金、电力等工业得到了广泛的使用。 我国水处理技术起步较晚，虽然经过“八五”、“九五”攻关在水处理药剂，在水处理剂开发方面达到了较高水平，但是目前在阻垢分散剂方面较好的品种主要有有机膦酸、聚丙烯酸及含膦酸基、磺酸基的二元、多元共聚物等，这些含膦酸基的水处理剂在使用和排放中会产生正磷酸盐影响水体，随着环保和节水意识的加强，“绿色阻垢剂”的概念已经被提出，并成为21世纪水处理剂的发展方向，但是真正“绿色阻垢剂”还在开发之中。因此，在水处理药剂的低磷化、无磷化、环保化方面，在水处理药剂生产的连续化、自动化、标准化方面，水处理药剂生产过程中的监测和控制技术方面相对滞后，影响了我国水处理技术的整体水平，与国际水平存在一定差距，难以适应工业生产和保护水资源日益提高的要求。本专题以我们自主开发的新型无磷水处理剂聚环氧磺羧酸 (PECS)的工业化生产为目标，产品无磷，含有羧酸基、磺酸基和聚醚等多种官能团，产品的阻垢、分散性能优良，所研究建立一套1000T/a的示范工程装置及相应的软件包，可操作性强，对水处理药剂的生产有示范作用，能够提供成套生产技术对国内外进行技术转让。本专题的成功开发，可大大缩短在水处理剂的研究开发、生产方面我国与国外先进水平的差距，极大地提高我国水处理技术的技术水平和技术含量，为保护水资源、节约水资源方面作出一定的贡献。因此本专题具有较大的经济效益和社会效益。4. 设备或产品的应用范围新型无磷水处理剂聚环氧磺羧酸 (PECS)是一新型的水处理药剂，该化合物分子中同时含有磺酸基、羧酸基和醚键等官能团，这些官能团是目前一般水处理剂的活性官能团，该化合物将这些官能团集于一体，利用它们之间的协同作用，使得它具有更好的阻垢、分散性能；同时该产品的无磷和氮，对保护环境有利；并且本产品原材料简单易得，生产成本少，价格低，易被客户接受，容易推广。因此，本产品是一新型的水处理剂，是目前使用的有机膦酸、磺酸等水处理剂的更新换代产品，可在在石化、化工、冶金、电力等行业的工业循环冷却水处理中广泛使用，具有非常好的推广应用前景。