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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种具有模式转换功能的防风防浪型仿生水黾机器人
本发明公开了一种具有模式转换功能的防风防浪型仿生水黾机器人,包括布置在主体底板周围的四条支撑腿,每条支撑腿包括:横向支撑腿,一端与主体底板横向转动铰接;纵向支撑腿,一端与横向支撑腿的自由端纵向转动铰接;漂浮支撑腿,顶部与纵向支撑腿的自由端连接;所述仿生水黾机器人还包括保持主体底板、横向支撑腿和纵向支撑腿之间相对位置的保持部件,以及用于驱动横向支撑腿相对主体底板横向转动、驱动纵向支撑腿相对横向支撑腿转动的第一驱动部件;本发明通过调整支撑腿的位置和形态,从而改变机器人的姿态和模式,可以更好的适应自然环境;在风浪较大时,调整成平稳模式,抵御风浪的侵袭;在风浪较小时,调整成前进模式,行进阻力小、运动灵活。
浙江大学 2021-04-11
一种具有纳米异质复合结构的紫外光探测器及其制备方法
本发明公开了一种基于 TiO2/ZnO 纳米异质复合结构的紫外光探 测器结构,其最底层为基底材料,其上为叉指电极,并覆盖一层 ZnO 薄膜,薄膜之上为 ZnO 纳米棒,纳米棒表面为 TiO2 纳米结构。本发 明还公开了所述紫外光探测器的制备方法:(1)在基底薄片上镀上金 属电极形成叉指电极;(2)镀上 ZnO 薄膜;(3)合成 ZnO 纳米棒阵 列;(5)在 ZnO 纳米棒表面形成 TiO2 纳米结构。本发明的紫外光探 测器在保持 ZnO 紫外探测器超高光电流增益的同时引入 TiO2 纳米结 构,形
华中科技大学 2021-01-12
一种具有调温调湿性能的光催化复合材料及其制备方法
简介:本发明公开了一种具有调温调湿性能的光催化复合材料及其制备方法,属于功能材料和建筑节能技术领域。该复合材料包含相变材料、光催化材料等,所述相变材料为棕榈醇、棕榈酸和月桂酸的混合物;所述光催化材料为Eu‑Ce/TiO2。本发明光催化涂料的制备包括3个步骤:(1)棕榈醇‑棕榈酸‑月桂酸相变材料的制备,(2)Eu‑Ce/TiO2光催化材料的制备,(3)具有调温调湿性能的光催化复合材料的制备。本发明具有调温调湿性能的光催化复合材料能在可见光源下光催化降解甲醛气体和调节室内温湿度,有效地提高了室内环境舒适度及改了善室内空气品质,降低了建筑能耗,符合国家绿色生态建筑材料的发展趋势。
安徽工业大学 2021-04-13
一种具有超声能场辅助的三维微结构快速成形装置
本实用新型公开了一种具有超声能场辅助的三维微结构快速成形装置。装置包含声表面波换能器、光预聚物、紫外固化灯和电动Z轴滑台,声表面波换能器沿圆周阵列分布,光预聚物置于换能器工作区域,紫外固化灯位于换能器下方以照射光预聚物,电动Z轴滑台位于上方以粘附单层微结构。本实用新型能快速制造出三维微结构,不需要掩膜版和模具,并且对设备要求较低,具有操作简单、成本低和效率高的特点。
浙江大学 2021-04-13
一种具有致痒作用的芋蛋白提取物及其制备方法和应用
【发 明 人】刘培;唐宗湘;段金廒;杨雁;刘睿;于金高 【摘要】 本发明公开了一种具有致痒作用的芋蛋白提取物,它的氨基酸序列为:Ser-Gln-Leu-Asn-Phe- Tyr-Gln-Gly-Lys-Gly-Gln-Gly-Asn-Phe-Leu-Val-Ala-Val-Asp。本发明通过采用超滤、离子交换层析、凝胶柱层析、超滤或透析除盐等技术,制备得到纯度高,具有很好致痒活性的芋蛋白提取物,该芋蛋白提取物可广泛应用于致痒模型工具药研究、生物检测、疾病诊断和治疗等方面,为芋资源的综合高效利用提供基础,具有重要的意义。
南京中医药大学 2021-04-13
一种具有空间立体电路的电路板 3D 打印方法
本发明公开了一种具有空间立体电路的电路板 3D 打印方法,其 包括如下步骤:利用三维建模软件设计电路板结构模型和电路线路; 利用切片软件将电路板结构模型分层切片,识别切片层中结构和电路 线路信息;将每层识别的信息输入至设有双喷头的 FDM 设备中;双喷 头根据每层的结构信息和电路线路信息,逐层进行沉积成形,在成形 过程中,每完成一切片层的沉积成形,使成形件下降一个设定层厚的 高度,双喷头继续在已成形的切片层上沉积下一
华中科技大学 2021-04-14
一种具有高单模成品率的渐变脊波导分布反馈激光器
一种高单模成品率的分布反馈激光器,包括激光谐振腔、布拉 格光栅;布拉格光栅为啁啾光栅或者等效的啁啾光栅,并位于谐振腔 内,其等效折射率沿谐振腔腔长方向是变化的;该激光器的模式增益 沿谐振腔腔长方向变化;该激光器输出单纵模。本发明由于采用啁啾 光栅或者等效的啁啾光栅,同时使激光器的模式增益沿腔长方向变化, 并通过在激光器两端面分别镀高反膜和增透膜配合,能够提高激光器 在布拉格阻带指定的一边,即蓝边或者红边光激射的概率,
华中科技大学 2021-04-14
一种具有纳米异质复合结构的紫外光探测器及其制备方法
本发明公开了一种基于 TiO<sub>2</sub>/ZnO 纳米异质复合结构的紫外光探测器结构,其最底层为基底材料,其上为叉指电极,并覆盖一层 ZnO 薄膜,薄膜之上为 ZnO 纳米棒,纳米棒表面为TiO<sub>2</sub>纳米结构。本发明还公开了所述紫外光探测器的制备方法:(1)在基底薄片上镀上金属电极形成叉指电极;(2)镀上 ZnO薄膜;(3)合成 ZnO 纳米棒阵列;(5)在 ZnO 纳米棒表面形成TiO<sub>
华中科技大学 2021-04-14
一种抗粘结自流焦炉荒煤气余热回收换热单元的施工方法
(专利号:ZL 201510119901.7) 简介:本发明公开了一种抗粘结自流焦炉荒煤气余热回收换热单元的施工方法,属于炼焦工艺过程荒煤气余热回收利用技术领域。其步骤为:单排组件的焊接;单排组件的清底;气雾喷涂不粘涂层;换热单元的焊接,多个单排组件以相同间距排列并焊接固定在一起组成一个长方体结构的换热单元本体,所有的上换热工质输送管上端口分别焊接连通在蒸汽排出管上,所有的下换热工质输送管下端口分别焊接连通在冷却水入口管上,换热单元本体在装配时,换热单元本体下侧的绝热板所在平面与水平面的夹角为15~45度。本发明采用首先焊接单排组件,然后喷涂不粘涂层的施工形式,不仅易于不粘涂层充分均匀的喷涂,且避免了不粘涂层在焊接时遭到高温及机械破坏。
安徽工业大学 2021-04-11
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