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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
甘蓝型油菜(菘油)细胞质雄性不育系及恢复系的选育
中试阶段/n该项目以甘蓝型油菜品种“华双3号”(2n=38,基因组为AACC)和菘蓝(2n=14,II)的叶肉原生质体为材料,通过原生质体融合方法得到具有双亲染色体数之和的体细胞杂种(2n=52,AACCII);以体细胞杂种为母本,与甘蓝型油菜连续五代回交和选择,获得雄蕊心皮化发育的甘蓝型油菜细胞质雄性不育系,命名为“菘油”细胞质雄性不育系(inap CMS)。将一条菘蓝染色体上的恢复基因导入甘蓝型油菜,获得雄蕊发育基本正常、自交结实率高、恢复性好的恢复系。利用分子生物学技术在恢复系中
华中农业大学 2021-01-12
甘蓝型油菜生态型细胞质雄性不育两系的发现研究
可以量产/n将常规育种和小孢子培养结合选育出了品质优良、经济性状和农艺性状优良的ECMS两用系8110A、195A和245A等,将轮回选择和小孢子培养结合选育出了品质优、经济性状和农艺性状好的恢复系8759、1815、4270、9926等。并利用这些不育系和恢复系培育出"华油杂10号"等多个高产、优质、高抗的杂交品种。应用前景:以"华油杂10号"为例,该品种取得了连续两年国家区域试验参试品种产量第一的优异表现,增产幅度达到20%以上,品质优于国家双低油菜质量标准,含油量比对照提高2-3%,抗性与对照
华中农业大学 2021-01-12
产学研深度融合赋能新质生产力学术交流活动在福州举办
4月16日,产学研深度融合赋能新质生产力学术交流活动成功举办。中国高等教育学会副会长张大良出席并致辞。
中国高等教育博览会 2024-04-19
福建厦门泉州福州蒲田三明漳州龙岩天文望远镜星特朗星特朗C8-SGT (XLT)天文望远镜
产品详细介绍商品信息    这些望远镜是Celestron光学标准的经典范例。          安装在先进的GT系列计算机化托架,这台望远镜具有高性能的软件和硬件特点。成熟的NexStar®计算机控制技术—数据库允许望远镜定位40000个天体目标和400个用户自定义目标,和200个扩展对象。数据库默认星表包括所有最著名的深空天体名称和目录,最美丽的双星,三星和四星; 变星; 太阳系; 星群数据。          通过手控RS-232通信端口,您能通过个人计算机控制望远镜,并可以快速在互联网获得最新的升级。还具有天体摄影的自动导航端口。无论您的起点是什么,这台精密仪器都会满足您观测和摄影的需要。 CG-5托架-专为精确和稳定而设计。          最新的德国式赤道仪的两个蜗轴极端光滑和稳定。关键在于它采用了最新的更大、更坚固的重型三脚架和具有优秀的阻尼特性。 CG-5也有更加容易的纬度对准装置和一个精确的极轴望远镜以获得最终的精确性。  
泉州漳州望远镜专卖 2021-08-23
一种基于菌胶团显微图像分析的活性污泥特性确定方法
(专利号:ZL 201310446761.5) 简介:本发明公开了一种基于菌胶团显微图像分析的活性污泥特性确定方法,属于污水处理技术领域。本发明的具体步骤为:1)活性污泥菌胶团图像信息采集;2)菌胶团图像分析,包括测量活性污泥样本中菌胶团的直径;将活性污泥中菌胶团分为微型结构、中型结构、大型结构3种类型;对3种类型的菌胶团分别进行计数;计算菌胶团体积;最后计算菌胶团结构特征值Z;3)菌胶团与活性污泥特性的相关性分析,建立菌胶团结构特征值Z
安徽工业大学 2021-01-12
基于立体视觉的显微操作装配工作站及控制方法
在国家自然科学基金等项目资助下,本课题组在2003年成功研制出基于立体视觉的显微操作装配工作站,主要用于对微小物体进行操作和微小系统的装配,已推广到台湾大学等地区使用,近年来结合不同领域用户实际需求,不断改进,显著改善了系统的可靠性、模块化、灵活性、控制软件智能化程度,拓宽了本技术的应用范围,在多种微纳器件和系统的集成制造中发挥了重要作用。系统具有图像采集、图像获取,三维成像、三维测量、微小系统装配、微小零件在线修磨等,还可以根据用户具体要求定制特殊功能。系统配置可根据用户要求选配,一种典型的配置如下:高倍立体显微成像系统、微操作器、数控微位移工作台、彩色CCD摄像机、高速图像采集及立体显示卡、高分辨率显示器、微型计算机以及可选操纵单元(夹持器、真空吸盘、喷涂装置等)等。具有动静态彩色立体成像及显示。 系统典型技术参数如下:光学分辨率水平方向最高可达到500nm,深度方向分辨率最高可达到80nm,立体视觉的深度分辨率为10um,X/Y每轴运动范围:50mm,Z轴运动范围:25mm,运动分辨率:1μm(per step),自动引导重复定位精度:±3μm;具有操作自动寻位、自动避障功能;有真空吸附与夹钳式拾取器(操作手);具有空间位置测量及相对距离测量功能,图像处理与分析功能、可以实现存储、打印等操作。
大连理工大学 2021-04-13
基于电控液晶红外汇聚平面微柱镜的红外波束控制芯片
本发明公开了一种基于电控液晶红外汇聚平面微柱镜的红外波束控制芯片。包括电控液晶红外汇聚平面微柱镜阵列;电控液晶红外汇聚平面微柱镜阵列包括液晶材料层,依次设置在液晶材料层上表面的第一液晶初始取向层、第一电隔离层、图形化电极层、第一基片和第一红外增透膜,以及依次设置在液晶材料层下表面的第二液晶初始取向层、第二电隔离层、公共电极层、第二基片和第二红外增透膜;公共电极层由一层匀质导电膜构成;图形化电极层由布有 m×n 元阵
华中科技大学 2021-04-14
高速列车走行及悬挂系关键零部件载荷谱测试及可靠性设计技术
该项目是国家部委项目,现处于实验室研究阶段。 项目主要研究内容如下: (1)关键构件载荷谱编谱平台 建立以转向架构架标定试验台为主要装备的关键构件载荷谱编谱平台,该平台以多通道、高精度转向架测力构架标定加载系统为主要设备,配以多通道协同作用控制软件和相应的加载工装,完成转向架载荷谱测试中测力构架的载荷标定,这是确保载荷谱研究圆满完成所必需的基本试验手段。 (2)载荷线路测试与评估平台技术 建立以大容量、多通道、高信噪比(包括无线测量)的载荷线路测试与评估平台技术,该平台以高信噪比动态数据采集系统和无线遥测数据采集系统为主要设备,能够在高速动车组运行时,全程往返连续测试高速动车组转向架构架、轮轴等关键部件的载荷与动应力。    项目主要技术创新点如下:Ø  建立复杂载荷系下载荷标定技术和方法;Ø  载荷谱的损伤一致性编谱准则;Ø  高置信度编谱技术;Ø  各类测力装置和大容量高抗干扰能力的测试系统;Ø  可靠性评估技术。 本项目将形成以转向架构架标定试验台、结构疲劳试验系统和材料疲劳试验系统为主要装备的关键构件载荷谱编谱平台和多通道高信噪比测试设备为主体的载荷线路测试与评估平台。    应用范围: 高速列车车轮、车轴、构架、轴箱、齿轮箱、悬吊螺栓、悬吊支座等走行及悬挂系关键零部件的设计及试验评估。
北京交通大学 2021-04-13
具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用
其他成果/n一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用,以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计,该香芹酚固体脂质纳米粒包括:香芹酚0.05‑0.5wt%、单硬脂酸甘油酯0.5‑1wt%、1,2‑丙二醇酯0.5‑1wt%、吐温‑80 1‑2wt%、乙醇5‑6wt%、余量为水。本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的有效成分来源于植物提取物,绿色环保,对人体无害,固体脂质纳米粒有效改善了香芹酚的水分散性,增加了香芹酚在水中的溶解性,提高了香芹酚的稳定性。
武汉轻工大学 2021-04-11
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