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一种通过C-C双键裂解自由基串联电合成2,5-二取代呋喃的方法
本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法,将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中,得到均相溶液;随后将均相溶液加入电化学反应装置中,充分反应,收集得产物,即得。与现有技术相比,本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒,反应条件温和等优势。同时,本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂,克服了传统体系中反应条件苛刻等问题,高原子和步骤性得实现产物合成,在合成医药产物方面有广泛的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物/氢氧化镁-碳纳米管复合阻燃材料的制备方法
本发明公开了一种聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物/氢氧化镁-碳纳米管复合阻燃材料的制备方法和应用,由下述组分经过熔融共混热压成型制成,将100重量份聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物和1-10重量份基于碳纳米管基体的单分散氢氧化镁纳米粒子置于密炼机中,熔融混炼、热压成型、冷却固化。采用碳纳米管为载体,降低氢氧化镁粒径,使其实现纳米级分散。提高氢氧化镁与聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物接触面积,提高聚合物阻燃性能。
天津城建大学 2021-04-11
超顺磁性氧化铁纳米颗粒在制备用于治疗神经性疾病的神经磁刺激增强剂中的应用
本发明公开了超顺磁性氧化铁纳米颗粒在制备用于治疗神经性疾病的神经磁刺激增强剂中的应用。一种基于磁性纳米材料和外磁场作用,可实现脑深部神经磁刺激的方法和系统构造。本发明利用超顺磁性氧化铁纳米颗粒的良好相容性和磁场响应特性,将超顺磁性氧化铁纳米颗粒递送到特定脑区,在一个特定外加磁场作用下,磁性纳米颗粒放大磁场效应,刺激周围的神经细胞,实现神经环路的活化,达到治疗一些神经性疾病的目的。
东南大学 2021-04-11
一种利用铈铁双相负载氧化石墨烯激活单过硫酸盐去除水中内分泌干扰物的方法
一种利用铈铁双相负载氧化石墨烯激活单过硫酸盐去除水中内分泌干扰物的方法,它涉及一种去除水中内分泌干扰物的方法。本发明的目的是要解决现有去除水中内分泌干扰物的方法成本高,副产物多,吸附剂难回收和去除效率低的问题。方法:一、将单过硫酸盐与预处理的水混合;二、调节反应pH值;三、制备铈铁双相负载氧化石墨烯;四、投加铁锰双相掺杂石墨烯;五、采用外磁场分离铁锰双相掺杂石墨烯,即完成一种利用铈铁双相负载氧化石墨烯激活单过硫酸盐去除水中内分泌干扰物的方法。使用本发明的方法去除水中内分泌干扰物的去除率可达88%~97%。本发明可以去除水中残余内分泌干扰物。
四川大学 2016-10-08
中国药科大学李曹龙/王飞课题组在Biosensor and Bioelectronics上发表基于循环肿瘤细胞的嗜铬细胞瘤早诊的最新研究成果
课题组首先开发双靶向探针通过共识别循环肿瘤细胞用于嗜铬细胞瘤的早期诊断。利用间碘汴胍 (MIGB)功能化的磁珠作为捕获探针和奥曲肽(DOTA)修饰的信号探针,通过与甲肾上腺素转运体(NET)和生长抑素SSTR2结合,实现全血中PCC-CTCs的精准捕获与检测,同时为嗜铬细胞瘤早期诊断提供实时、特异生物标志物和治疗靶标。
中国药科大学 2022-05-31
一种用于对多轴运动控制系统测量轮廓误差的系统及方法
一种用于对多轴运动控制系统测量轮廓误差的系统和方法,该系统包括独立配置的编码器位置采集模块、主处理器、编码器信号转 接控制器,编码器信号转接控制器具有编码器信号引出接口,该引出 接口通过光电耦合器与编码器信号输入接口连接,用于传输编码器信 号至编码器位置采集模块。由于将轮廓误差测量系统与伺服、运动控 制系统拆分,采用独立的轮廓误差测量系统,可根据实际需要调整期 望轮廓以及轮廓误差的算法,并且轮廓误差测量系统不受运动控制系 统软硬件的制约,使用于多轴运动控制系统的轮廓误差测量系统可以 与不同的伺服、运
华中科技大学 2021-04-14
浮标系统水下传感器非接触电能供给与数据传输系统
海洋浮标系统是一种全天候、全自动、长期运行的大型自动化海洋仪器设备,要求能够不间断常年在海上稳定的运行。 浮标水下传感器的实时电能补给以及其与水上机的实时通信是亟待解决的关键问题,可以说浮标系统是否具有实时的电能传输以及可靠数据传输功能决定了海洋立体监测系统的成败。 采用基于电磁感应原理的非接触电能及数据传输技术,这种技术的原理是将传统的变压器耦合磁路分开,初、次级绕组分别绕在不同的磁性结构上,初级绕组与供电电源相连,次级绕组与负载相连,电能通过磁场交换,初、次级之间不存在物理连接。系统工作时电源将高频电流提供给初级绕组,次级感应出高频电流,经过整流后为负载供电。 该技术获得过以下奖项 1. 国家自然科学基金项目:深海浮标系统非接触电能补给与数据传输方法的研究(项目批准号:60972129) 2. 精密测试技术及仪器国家重点实验室(天津大学)探索性研究课题(PILT0908):感应耦合技术及其在海洋监测领域中的应用研究 
天津大学 2023-05-12
浮标系统水下传感器非接触电能供给与数据传输系统
海洋浮标系统是一种全天候、全自动、长期运行的大型自动化海洋仪器设备,要求能够不间断常年在海上稳定的运行。 浮标水下传感器的实时电能补给以及其与水上机的实时通信是亟待解决的关键问题,可以说浮标系统是否具有实时的电能传输以及可靠数据传输功能决定了海洋立体监测系统的成败。      采用基于电磁感应原理的非接触电能及数据传输技术,这种技术的原理是将传统的变压器耦合磁路分开,初、次级绕组分别
天津大学 2021-04-14
用于大数据处理系统的内存数据集置换系统与置换方法
本发明公开了一种用于大数据处理系统的内存数据集置换系统, 包括分析模块、信息监测模块、决策模块。分析模块用于对上层用户 程序进行逻辑分析,得出各运算阶段中生成内存数据集时的运算步骤 集合;信息监测模块用于对运行中的用户程序进行监测,并收集生成 内存数据集时的信息提交给决策模块;决策模块用于对收集到的信息 进行分析和排序,判断当前阶段是否需要对系统中的内存数据集进行 置换,在系统需要进行置换时确定需要移除的内存数据集并
华中科技大学 2021-04-14
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