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N 乙酰葡萄糖胺在制备用于诱导非小细胞肺癌细胞凋亡的制剂中的用途
本发明提供了N 乙酰葡萄糖胺在制备用于诱导非小细胞肺癌细胞凋亡的制剂中的用途,本发明从动物水平、细胞水平和分子水平的实验明确了N 乙酰葡萄糖胺能够与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体协同作用,从而增强TRAIL对非小细胞肺癌的抑瘤作用,本发明从分子水平揭示二者协同作用后死亡受体的活性及蛋白量改变,阐释了N 乙酰葡萄糖胺促进TRAIL诱导非小细胞肺癌凋亡的作用机制。本发明首次将N 乙酰葡萄糖胺与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体协同作用应用于抗非小细胞肺癌的研究中,这对于提高肿瘤细胞对TRAIL的敏感性,扩大其应用范围意义重大。
青岛大学 2021-04-13
实现了一例性能优越的高温多轴铁电体进而获得了可实用的铁电薄膜
利用新的铁电相变机理实现了一例性能优越的高温多轴铁电体进而获得了可实用的铁电薄膜,而且展示了如何利用较弱的配位键在分子晶体中实现传统无机材料难以实现的涉及“配位键断裂与重组”的结构相变,为开发新型分子材料打开了新的大门通过巧妙的分子设计与晶体工程成功合成了一例分子钙钛矿型铁电体[(CH3)3NOH]2[KFe(CN)6],它可以表现出传统无机钙钛矿化合物难以实现的涉及配位键断裂与重组的铁电相变。这种剧烈的结构相变使该化合物具有十二重铁电极轴(多于钛酸钡),居里温度为402K(高于钛酸钡)。他们进一步发现该化合物可通过简单溶液旋涂方法制备成具有良好性能的铁电薄膜,其极化反转的频率高达5kHz,微观铁电畴可在偏置电压下进行可逆极化反转,有望代替无机铁电体用于制作下一代柔性铁电元器件。
中山大学 2021-04-13
湖南省人民政府办公厅印发《关于支持湘江科学城建设的若干措施》的通知
建设湘江科学城是深入贯彻党的二十大和二十届二中、三中全会精神,全面落实习近平总书记考察湖南重要讲话和指示精神的重要举措,是锚定“三高四新”美好蓝图、因地制宜发展新质生产力的关键之为。为支持和加快湘江科学城建设,结合我省实际,制定如下措施。
湖南省人民政府办公厅 2024-12-11
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种原位合成Al3Ti颗粒表面增强铝基复合气缸及其制备方法
为提高气缸服役期,延长发动机的寿命,通过压铸和激光熔覆的复合工艺在气缸的工作面,原位合成一层具有耐高温、耐磨损的复合涂层,采用本发明的方法制得的复合气缸显微组织致密,复合涂层硬度可达 HBS>80 、韧性较好,具有较好抗氧化性和抗耐磨性能,质量能减少 1/2~1/3 ,且不降低气缸本体的机械性能,从而大大提高气缸和发动机的寿命。
西安科技大学 2021-04-11
高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料及其制备方法
本发明公开了一种高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料及其制备方法。它的步骤如下:1)在乳酸水溶液中或乳酸水溶液和含有乳酸重量的重量百分比含量为0.1~10%的二氧化硅纳米粒子硅溶胶的混合溶液中加入百分比含量为0.1~1%质子酸催化剂,脱水,得到产物I;2)在产物I中加入摩尔百分比含量为0.4~2%的二元酸或酸酐,反应得到产物II;3)在产物II中加入重量百分比含量为0.1~1%的路易斯酸催化剂,熔融缩聚;然后加入重量百分比含量为0.1-5%的结晶促进剂,得到端羧基结晶性聚乳酸预聚物;4)将摩尔比为0.8∶1~1.2∶1的二缩水甘油酯和端羧基结晶性聚乳酸预聚物反应制得高分子量长链支化结晶性聚乳酸材料。本发明工艺简单、反应时间短、效率高、成本低、环境友好,有利于实现商品化。
浙江大学 2021-04-11
一种蒙脱石基金属镍纳米片催化剂及其制备方法和应用
(专利号:ZL 201410632565.1) 简介:本发明公开了一种蒙脱石基金属镍纳米片催化剂及其制备方法和应用,属于化工技术领域。该催化剂载体为蒙脱石,活性组分为金属镍,镍质量为催化剂总质量的5-30wt%,其制备方法是:将蒙脱石与镍盐、尿素和水充分搅拌混合,通过超声辅助分散得到完全剥离为单层蒙脱石纳米片的水溶液,用化学液相沉积-沉淀法在分散于水溶液中的单层蒙脱石纳米片表面引入分布均一的镍物种,经高温还原制得蒙脱石基金属镍纳米片催化剂。本发明蒙脱石基金属镍纳米片催化剂对芳烃化合物加氢反应具有很高的催化活性,同时该催化剂制备方法简单、成本低廉,很适合于工业化生产。  
安徽工业大学 2021-04-11
一种近红外波段反应型生物硫醇双光子荧光探针及其制备方法和应用
本发明提供一种荧光探针分子BODIPY?DS,该荧光探针分子BODIPY?DS包含共轭氟硼二吡咯的双芳基磺酸酯结构。本发明还提供了该荧光探针分子BODIPY?DS的制备方法和应用。本发明的近红外波段反应型生物硫醇双光子荧光探针由氟硼二吡咯共轭芳基酚与2,4?二硝基苯磺酰氯反应制得的荧光分子,通过生物硫醇诱导的芳香亲核取代反应脱去其双芳基磺酸酯结构可灵敏调控探针分子的双光子荧光发射性能,其灵敏度高、选择性强、生物相容性好,可作为性能优异的近红外波段反应型生物硫醇双光子荧光探针,在近红外波段荧光成像、荧光传感、生物荧光分析、荧光标记、内源性及外源性生物硫醇检测方面具有广泛应用。
东南大学 2021-04-11
一种糖基/磺化改性亲和聚合物中空纤维分离膜、其制备方法及用途
本发明公开一种糖基/磺化改性亲和聚合物中空纤维分离膜及其制备方法。该膜由聚合物树脂、磺化聚合物树脂和糖类高分子组成,在优选的原料与比例下对LDL有良好的特异性吸附作用,且具有良好的稳定性和生物相容性,可重复使用,成本低廉,有望投入大规模临床应用。其制备方法包括以下过程:将膜用聚合物树脂、磺化聚合物树脂、糖类高分子、致孔剂按一定比例溶于溶剂,制成均一的纺丝制膜液,将纺丝制膜液过滤、真空脱泡后,通过浸没沉淀相转化法纺丝制备中空纤维成膜,然后将所制得的中空纤维膜依次在去离子水和超纯水充分漂洗。本发明采用的共混溶解制备法具有操作简便安全、原材料廉价易得等优点。
浙江大学 2021-04-11
一种甜叶菊废渣发酵产物复配脱毒棉仁饲料及其制备方法
本发明涉及一种甜叶菊废渣发酵产物复配脱毒棉仁饲料及其制备方法,属于饲料加工领域。本发明方法的包括:(1)甜叶菊残渣和棉仁预处理、(2)棉仁发酵脱毒、(3)甜叶菊残渣发酵、(4)将步骤(2)、(3)所得的发酵产物分别烘干;然后按8:2的质量比例混合。本发明的特殊之处在于,用红曲霉作为棉仁脱毒发酵菌;单纯采用红曲霉作为降解菌降解棉仁,降解率高且操作简单。从而使得饲料适口性好,蛋白质含量高,易于动物消化吸收,且营养丰富均衡,有效的改善了饲料的品质;还可以充分的发挥工业废料甜叶菊残渣的利用价值和棉仁富含的丰富蛋白质和油脂。
曲阜师范大学 2021-05-07
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