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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
【央广网】一大批高校最新科技创新成果亮相高博会
第63届高等教育博览会5月23日到25日在吉林长春举行，吸引了全国6000多家高校、科研机构和企业携前沿科技成果参展、参会，为各方搭建人才供需对接和科技成果交易合作平台。
央广网
2025-05-25
陕西师范大学化学化工学院分子模拟与太阳能转化研究团队近期取得重要进展
曹睿团队利用分子内冠醚基团，在钴咔咯催化中心周围构筑水簇氢键网络辅助质子转移，提高了质子转移效率，从而显著促进电催化析氢反应。
陕西师范大学
2022-06-10
广西壮族自治区科技厅关于开展2023年度广西科技智库申报工作的通知
为加强和规范广西科技智库建设，提升科技创新决策咨询水平和能力，根据中共中央宣传部印发的《关于深入推进国家高端智库建设试点工作的意见（2020—2022）》文件精神和自治区关于加快建设新型智库的部署要求，按照《广西壮族自治区科技智库管理办法（修订）》（桂科政字〔2022〕40号）的有关规定，现组织开展2023年度广西科技智库申报工作，有关事项通知如下。
广西壮族自治区科学技术厅
2023-08-02
一种以含铁冶金尘泥为主要原料制备Fe2O3/Al2O3载氧体的方法
（专利号：ZL 201410317209.0） 简介：本发明公开了一种以含铁冶金尘泥为主要原料制备Fe2O3/Al2O3载氧体的方法，属于固体废弃物利用技术领域。该方法通过酸解和pH调节的溶胶凝胶方法在含铁冶金尘泥中得到含有Fe-Al粒子的溶液，将该溶液氧化得到复合粒子溶液，以此为Fe-Al源进行pH调节，产生两种元素的氢氧化物沉淀，最后在氧气或者空气气氛下焙烧生成Fe2O3/Al2O3载氧体。与传统方法相比，该方法制备Fe2O3/Al2
安徽工业大学
2021-01-12
阿波罗一站式跨境服务给您答案
阿波罗平台深耕跨境服务领域
美国阿波罗
2025-09-15
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11
病毒疫苗快速工艺研发技术平台以及高质蜀病毒疫苗规模化生产装置装备相关技术
本研究团队研发了具有自主知识产权（专利号：ZL 201610601410.0；ZL 201610601445.4）的新型固定床生物反应器——Xcell反应器（图1）。Xcell反应器采用新型的“瀑布式”传氧方式，实现真正意义上的无泡通气，可提供良好的氧传质性能以及混合性能；采用“悬浮接种”技术使得反应器的种子细胞捕获能力良好且细胞在反应器中分布均匀；采用“Push-pause”混合技术，可有效避免固定床模块出现死区，进一步提高液体混合效率，同时对氧传递有一定的促进作用。Xcell反应器为贴壁动物细胞的培养与应用提供了一种新的固定床生物反应器与技术。
为了实现基于固定床生物反应器细胞培养过程的高效研发与规模放大，本研究团队建立了具有自主知识产权（专利申请号201910893202.6）的固定床生物反应器缩小模型——TFB反应器（图2）。基于TFB反应器与Xcell反应建立了固定床生物反应器scale-down/scale-up平台（图3）以及QbD导向的病毒疫苗过程工程的快速开发策略，实现了细胞培养及病毒扩增工艺从20 mL到0.5 L与2.5 L的规模逐级放大。
江南大学
2021-05-11
生物质焦油零排放大规模气化生产高品质富氢燃气装备及工艺
通过多年集中攻关，针对性地解决了生物质气化转化效率低、焦油、粉尘污染等问题。开发了较空气气化、 氧气气化等技术具有明显优势的秸秆等氧气—水蒸气联合气化装置及工艺，大幅促进了氢气、碳氢化合物的生成。整个系统实现了高品质富氢燃气大规模生产、余热利用、基于焦油完全转化利用的污染物零排放。目前整套技术已经在研发建设的秸秆处理量 1t/天气化系统上完成调试，正在进行系统大型化、集成化、工程化研究。
扬州大学
2021-04-14
微波等离子体化学气相沉积金刚石装备及产品
微波等离子体化学气相沉积法合成金刚石技术是代表化学气相沉积（CVD）合成金刚石技术国际先进水平和发展方向的高新技术，本技术的主要成果包括以下几方面内容： 高效能微波等离子体化学气相沉积金刚石装备的设计与制造； 钯管提纯氢气装置设计与制造； 微波等离子化学气相沉积（CVD）合成金刚石技术及产品； 金刚石后续加工技术及应用。
太原理工大学
2021-05-05