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一种免疫抑制剂 FR901483 中间体及其合成方法
排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一般在人体器官移植手术后，病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官，并对新器官有强烈的排斥作用，这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一，严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题，出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素 A（CsA）、他克莫司（tacrolimus, FK506）、雷帕霉素（Rapamycin，简称 RAPA）等，但这几种都有较大的副作用，所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
兰州大学
2021-04-14
核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用
本发明公开一种核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用，属于基因的功能与应用 领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 CAD-/-ApoE-/-小鼠为实验对象，通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型， 结果表明与
武汉大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期，特别醒目的是，细胞经HDF处理后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。
技术特点：前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离，也可人工合成，资源丰富；从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一；HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学
2021-01-12
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体，应用广泛，可用于合成聚羧酸混凝土高性能减水剂醇醚单体，异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料，也是人工合成柠檬醛的主要原料，并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。
异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一，其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和炼油厂混合C4。然而，当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用，远不及西欧的80～90%。C4馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料，生产高附加值的化工产品，而非用作燃料或用于炼油。
本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应，得到MBO，转化率高，选择性高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学
2021-04-13
一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法
本发明涉及一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法，所采取的技术方案是：将清洗干燥后的木粉或竹粉 100～200g，于真空炉中在 500～700℃下碳化 1～2h 得到生物质炭粉；将生物质炭粉和 SiO2 凝胶按 C/Si 摩尔比为 1∶1.5～3.0 机械混合均匀，得到预混料；在纯氮气保护下将所述预混料升温到 1450-1600℃，保温 1～4h。保温时间结束后，以 5～20℃/min 的降温速率降温到 800℃，然后关掉加热电源，自然冷却。本发明合成的一维碳化硅纳米晶须为链珠状，晶须长径比大；合成工艺简单，成本低，生产设备简单。
安徽理工大学
2021-04-13
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
无色透明的高浓度二氧化钛胶体溶液（LS-P05型）
经过五年的研发实验，重点实验室合成了一种高浓度、全透明，无色无味的二氧化钛（TiO2）胶体水分散液，命名为P05型。该科研成果有以下技术特性：1. 马尔文激光粒度仪显示，P05型TiO2粒径为1.05nm。由于粒径小、分布窄，完全没有颜色效应。市场上同类产品都是白色或者白色半透明的状态。2. P05型TiO2浓度5～10%，虽然浓度高，但任意调节PH值都不沉淀、不团聚，无色无味，保质期5年以上。同类产品，大多只有在强酸性环境下才能保持稳定，调节PH值就会团聚沉淀。3. 光催化活性高，与国内外同类产品比较，处于领先地位； 将本品用水稀释10倍，制成TiO2浓度为0.5%的工作液。取10毫升，滴入1滴（0.03克）甲基橙饱和溶液，阳光照射下，10秒钟全部分解脱色，反复滴加反应速度不变。国内外对比产品，同等条件下，都需要15分钟到4小时才能完成这个光催化反应过程。光催化效率差异非常大，这个高活性得益于P05型的小粒径特性。4. 分散体系稳定性非常高； 升温100℃、冷冻25℃，恢复室温后，无沉淀，无团聚，光催化活性稳定不变。5. 配方适应性强； 耐硬水，适应任意PH值环境，不沉淀，不团聚。与非离子、阴离子表面活性剂、高分子乳液及乳化蜡配伍性能良好，赋予配方良好的光催化性能。
辽宁大学
2021-04-11
3MWe级超临界二氧化碳布雷顿循环发电系统
本项目所研发的是用于工业余热利用领域的3MWe级超临界二氧化碳布雷顿循环发电系统。该系统采用以超临界二氧化碳为工质的闭式布雷顿循环，包含两组转动轴系（电动机-齿轮箱-主压气机轴系、发电机-齿轮箱-涡轮-副压气机轴系）、两套回热单元（高/低温回热器）、热源吸热单元（高温换热器）、冷源放热单元（冷却器）以及测量、控制等辅助系统。得益于超临界二氧化碳的特殊物性，工作于二氧化碳临界点附近的主压气机消耗的压缩功率较小，大幅提高了循环系统的热效率；同时，超临界二氧化碳工质密度极大，使得压气机/涡轮部件的尺寸和体积非常小（直径低于0.15m，体积可下降95%），相应地管路附件尺寸也很小，大幅提高了循环系统的紧凑性。此外，系统还兼具启动快、噪声低、无污染、高安全性和高经济性等诸多优势。
北京航空航天大学
2021-04-10
由大尺寸氧化石墨烯片制备高强度导电石墨烯纤维的方法
本发明公开了一种由大尺寸氧化石墨烯片制备高强度导电石墨烯纤维的方法，膨胀石墨经过氧化得到氧化石墨烯，再将氧化石墨烯分散于水中离心分级处理得到大尺寸均匀氧化石墨烯片，最后将氧化石墨烯分散于水或极性有机溶剂中，制成质量浓度为1-20%的纺丝液液晶溶胶，将其转入纺丝装置中，将纺丝液从纺丝头毛细管中连续匀速挤出，进入凝固液，凝固后的初级纤维干燥后得到氧化石墨烯纤维，经化学还原，得到石墨烯纤维。纺丝工艺简单，所得石墨烯纤维导电性好，力学性能优异，有较好的韧性，可编织成纯石墨烯纤维布，也可与其它纤维混编成各种功能性织物，可在多个领域代替碳纤维使用。
浙江大学
2021-04-11
一种三相混晶二氧化钛材料的制备方法
本发明公开了一种三相混晶二氧化钛材料的制备方法。包括以下步骤：1)将钛前驱体加入碱溶液中，钛前驱体与碱溶液的体积比为1:10~25，持续搅拌1~5h；2)将步骤1)的沉淀用100~300mL水分2~6次洗涤，在40~160mL酸溶液中重新分散，搅拌10~45min；3)将步骤2)的混合物置于100~200mL具四氟内胆的水热反应釜中，150~200℃下水热反应12~36h；4)将步骤3)的沉淀水洗至上清液呈中性，干燥，得到三相混晶二氧化钛材料。本发明采用一步反应法制备晶型比例可控的三相混晶二氧化钛材料，具有方法简便、无需高温煅烧等优点。
浙江大学
2021-04-11