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金属催化亚胺与一氧化碳共聚法合成多肽类材料
一种在金属催化下亚胺与一氧化碳共聚合成多肽类聚合物材料的新的、简捷的方法,不用氨基酸为原料,以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,在金属催化下发生交替共聚,直接生成多肽,从而使合成多肽的成本大大降低。这一途径将可以避免繁杂的合成和活化氨基酸的步骤,使得多肽的合成和传统的方法(如开环聚合反应法)相比,被大大地简化。所得到的多肽类材料,在生物医学材料和制药等领域具有重要用途。 该方法是在高压釜中,以 1,4-二氧六环为溶剂,在 800psi 压力的 CO、50℃油浴以及在催化剂作用下,亚胺与 CO 共聚得到产物多肽。采用一种简单的金属钴化合物作催化剂,能有效地催化亚胺和一氧化碳的交替共聚,得到高分子量和低分散度的多肽类聚合物。方法简捷。 已取得的知识产权: 本项目得到国家自然科学基金资助,是一项具有原始创新性的科研 成 果 , 已 申 请 2 项 中 国 专 利 ( 申 请 号 200610129890.1 ,200710195204.5)和国际专利(申请号 PCT/CN2007/003465),还将对后续发现及时申请专利保护,因此将拥有该技术的全部知识产权。成果发表在化学刊物 Angew.Chem.,已受到学术界和一些国外公司的关注。 应用前景分析及效益预测: 应用行业:生物医学材料、制药、功能材料。该项目所提供的新型多肽类化合物,已经能够为生物医学工程领域提供一类新的重要的可供选择的材料。从长远来看,开发出多个新的有效的催化剂体系,实现更多类亚胺与一氧化碳的共聚,最终使该方法成为一种广泛有效的多肽的合成方法,将具有重大的社会和经济效益。 应用领域及能为产业解决的关键技术: 作为新的生物医学材料可能具有更好的生物兼容性,因而代替现有材料用于人工血管等方面。此外,还可被用作药物的糖衣以及具有药物缓释等功能。如能实现一般肽类的合成,其低廉的成本将有潜力替代用任何其它合成方法得到的该类产品。不用氨基酸为原料,而是以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,从而使合成多肽的成本大大降低、方法大大简化。 技术产业化条件: 投资规模约 500 万元(不含基建投入)。
南开大学 2021-04-13
一种通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生的方法
本发明属于生物化工领域,具体涉及一种通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生的方法。所述方法包括如下步骤:(1)将g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;‑SO光敏剂与电子供体,电子介体以及NAD<supgt;+</supgt;置于磷酸盐缓冲液中,在黑暗条件下均匀混合搅拌,得到光催化反应原液;(2)将步骤(1)所得光催化反应原液置于设有光照的微通道反应装置中进行光照处理,连续得到所述辅酶NADH。本发明采用g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;‑SO光敏剂,通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生。所述光敏剂的合成步骤简单且成本低廉、反应条件温和、反应装置操作简单,显著提高辅酶NADH再生效率,在生物催化二氧化碳还原为高值化合物方面具有广阔的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法
本发明属于精细有机合成领域,具体涉及一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法,本发明经一步反应将一级或二级芳香烷烃高效转化为相应的胺化反应产物。与目前常用方法相比该方法具备显著优势:(1)来源广泛且价格低廉的一级或二级芳香烷烃作为起始原料;(2)无金属催化剂,无外源性氧化剂和碱参与,以电子作为清洁的氧化媒介,摒弃了传统外源性氧化剂的添加,降低了成本,减少了环境污染;(3)温和反应条件实现惰性碳氢键的活化官能团化;(4)反应以磺酰亚胺类底物作为氮源引入氨基,能够以较为理想的分离产率得到目标产物,产物结构丰富。
南京工业大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
基于催化臭氧化的废水深度处理及回用关键技术及设备
近年来,全球范围内对环境保护高度重视,对于经过物理、生化之后的废水深度处理,可以实现回用或者零排放,推动经济社会可持续发展。难点在于,残留的污染物浓度很低、成分复杂,且不能引入二次污染。催化臭氧化可以实现高氧化性物种羟基自由基的产生,将污染物成分高效去除,是经济实用的可行方法之一。在多年从事废水处理的基础上,建立了基于催化臭氧化的废水深度处理和回用工艺、装备,荣获中国商业联合会科技进步一等奖。 
江南大学 2021-04-13
聚合物絮凝剂和螯合树脂去除水中重金属
项目简介: 现代工业高速发展的同时也对环境造成了污染,重金属对水体的 污染极大程度地损害了农、林、牧、渔等产业的发展,同时也对人民 的健康和生命造成威胁。因此有必要对被重金属污染的水体进行综合 性治理。 本项目提出联合使用聚合物絮凝剂和螯合树脂(包括螯合纤维) 对水中重金属的去除提出治理方案。1.使用天然壳聚糖作絮凝剂对重金属污水进行预处理 2.使用氨基膦酸螯合树脂对预处理后等重金属超标废水精制可 达到国家排放标准 3.使用辐照接枝制备功能化离子交换纤维实现对重金属废水的 处理 综合使用壳聚糖、氨基磷酸树脂、接枝纤维可以使重金属污水的 处理技术提升一个新的台阶。在实现重金属废水治理的同时建立环保 产业链。一方面利用甲壳素原料方面的优势,建立生产壳聚糖的工厂。 另一方面扩大氨基磷酸树脂的产量和使用范围。此外还可以解决辐照 站资源浪费问题。达到一举多得的目的。
南开大学 2021-04-11
环保型水处理剂聚天冬氨酸(PASP)的研制
目前国内外工业用水处理中对金属材料设备结垢和腐蚀的缓蚀剂和阻垢剂,大部分系含磷(或膦)的药剂,由于排放后对周围水体易引起富营养化。国内外排放水总磷要求小于1mg/L,在这一背景下急需研发不含磷(或膦)的水处理剂。而聚天冬氨酸PASP就是近年来国内外公认的符合环保要求的绿色水处理剂。本项目合成制备采用的原料全部为国产的环保型原料,和国内外其他制备方法不同,采用了单体本体热聚合的一步反应工艺技术,具有创新性,该工艺具有反应时间短,不涉及投加其他化学品等优点,产品不仅可应用于工业水如工业冷却水的阻垢和防腐蚀,由于抑制水垢和腐蚀可提高传热效率并防止跑冒滴漏而取得显著的节能减排效果,经拓展研究后发现应用于农作物,先后对蔬菜类,如青菜、花菜,瓜果类,如西瓜、甜瓜,以及粮油作物等均可取得以下三方面的增效作用:1)促进农作物营养的吸收而提高农作物的产量,不同作物品种可提高5%-15%左右。2)改善了作物的品质,如西瓜的甜度可由原先的10-12%提高到15-16%。3)对肥料起到增效作用,可减少化肥的用量,有利于改善土壤和环境。
华东理工大学 2021-04-11
曲安奈德环糊精超分子包合物鼻喷雾剂
1、适应症:预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎,其症状主要有鼻痒、鼻阻、流鼻涕、打喷嚏等。 2、性状: 本品为曲安奈德半透明状溶液。 3、规格: 6ml:6.6mg,每瓶120揿,每揿含曲安奈德55μg。 4、特点: 我们研制曲安奈德鼻环糊精超分子鼻喷雾剂,保证货架期的稳定性;振摇后形成高流动性均匀的液体,保证形成微小的雾滴,药物铺展性好,生物利用度高。 5、研究进展: 已经完成制剂处方、工艺,质量研究(部分),制定出质量标准(草案),影响因素试验,辅料相容性试验,初步稳定性研究等。 6、预计完成时间: 半年左右完成全部药学研究资料,可进行GMP环境的稳定性样品制备(生产规模1/10量)。 7、申请专利1项。
辽宁大学 2021-04-11
有机-无机复合疏水/疏油表面处理剂的合成方法
本发明涉及疏水/疏油表面处理剂的合成,旨在提供一种有机-无机复合疏水/疏油表面处理剂的合成方法。该方法包括:将钛醇盐和乙二醇混合物超声振荡处理获得含钛有机聚合物颗粒;再将该颗粒分散到水和乙醇中水浴处理,离心分离后制得具有一定表面粗糙度的亚微米级的二氧化钛颗粒;然后于乙醇超声振荡处理,以硅烷偶联剂改性;再混入含氟单体、丙烯酸酯类有机物、偶氮二异丁腈,水浴下反应后滴加过硫酸铵水溶液,冷却至室温获得产品。本发明大幅提高了处理剂的疏水、疏油性能,疏水角高达160°,拒油等级可达7级。并且通过表面结构的协同增强作用,减少了含氟单体使用量,降低了生产成本,可有效避免过多使用含氟聚合物对织物柔软度的不利影响。
浙江大学 2021-04-11
我校对杀菌剂作用靶标结构的研究取得新进展
国际微生物学权威期刊PLOS Pathogens在线发表了我校杀菌剂生物学团队周明国和张峰教授为通讯作者、周俞辛博士研究生为第一作者的最新研究成果《Structural basis of Fusariummyosin I inhibition byphenamacril》。这是南京农业大学杀菌剂生物学团队在获得2018年国家科学技术进步二等奖成果的基础上取得的又一新进展。 我校杀菌剂生物学团队参与江苏省农药研究所自主创制的镰刀菌专化性杀菌剂氰烯菌酯,代表了人类追求安全、高效的选择性杀菌剂发展方向,并采用现代生物学技术,团队发现了氰烯菌酯的作用靶标肌球蛋白-5(I型),这也是杀菌剂发展史上继发现酶蛋白和骨架蛋白后,国际上发现的第三类马达蛋白首个杀菌剂新靶标,并指出肌球蛋白的遗传分化是其抑制剂的选择性基础,同时研发了小麦赤霉病和水稻恶苗病高效、安全防控及抗药性治理系列新技术。 揭示杀菌剂作用靶标蛋白结构及其与小分子化合物亲和互作的精细结构特征,是发展颠覆性靶向杀菌剂的重要前提。杀菌剂生物学团队张峰教授利用先进的结构生物学方法,在解析了茉莉酸诱导植物抗病性的受体蛋白JAZ通过结构转换控制植物免疫与脱敏反应的机制基础上(Nature, 2015; PNAS, 2017),参与并指导研究生开展了氰烯菌酯与其作用靶标肌球蛋白-5的复合物三维结构研究,首次获得小麦赤霉病菌肌球蛋白分辨率为2.65 Å的晶体结构(PDBID:6UI4),揭示了植物病原丝状真菌肌球蛋白与其抑制剂的互作特征。研究发现氰烯菌酯结合在肌球蛋白马达结构域一个新的变构腔中,该位点与哺乳动物肌球蛋白抑制剂Blebbistatin结合在II型肌球蛋白马达结构域疏水口袋的位置非常接近,表明氰烯菌酯与Blebbistatin可能存在相同的氨基酸结合位点。 研究揭示了氰烯菌酯抑制肌球蛋白ATP酶活性的分子机制。氰烯菌酯结合的变构腔顶部也是与肌动蛋白(F-actin)结合的裂隙,在肌球蛋白的ATP酶循环中,该裂隙会特征性地闭合和开启以介导与肌动蛋白的结合,释放Pi和ADP,完成ATP酶循环。晶体结构清楚的显示了小分子氰烯菌酯占据了该裂隙关闭的空间位置,与Switch II 的Y409位点互作阻止了Switch II loop结构从开放裂隙向关闭裂隙的转变,阻断了Pi的释放和肌动蛋白的动力冲程,从而干扰了肌球蛋白ATP酶的循环过程,抑制了蛋白的马达作用。基于三维结构,研究还发现了新的与氰烯菌酯结合的氨基酸位点,并证明其中重要的氨基酸位点M375在不同真菌中的遗传分化决定了肌球蛋白对氰烯菌酯的敏感性,氰烯菌酯对禾谷镰刀菌M375K突变体肌球蛋白-5 的ATP酶活性抑制作用大幅降低,而将对氰烯菌酯不敏感的稻瘟菌肌球蛋白-5突变为K375M后,氰烯菌酯则能强烈抑制该稻瘟菌突变体的肌球蛋白ATP酶活性,同时稻瘟菌K375M突变体对氰烯菌酯变为高度敏感。提出了针对肌球蛋白K375设计对稻瘟病菌等具有高活性的新型广谱肌球蛋白抑制剂的可能性。 团队的以上创新性研究为肌球蛋白抑制剂的创制发展奠定了重要的科学基础。该研究解析的杀菌剂与靶标复合物晶体三维结构是首个直接针对病原物研究的科学探索成功案例,对于推动农业有害生物的农药受体结构生物学研究和靶向农药创制具有引领性作用。
南京农业大学 2021-02-01
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