" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶，是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点，通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "

α-细辛脑（ARE，α-Asarone, 2, 4, 5-三甲氧基-1-丙烯基苯），是一种临床上用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）、肺炎、支气管哮喘等呼吸系统疾病以及癫痫治疗的药物，但其口服生物利用度低（2～6%）。为了提高疗效，临床上通常以静脉注射的方式给药。然而由于其水溶性差（0.16mg/mL，35℃），为达到适当的溶解度，市售α-细辛脑注射液中添加了较大量的吐温-80，带来的副作用是易引起过敏反应（反应率51.5%），并且由于其过敏反应迅速、危害大，故存在很大安全隐患。因此，通过药剂学的手段开发一种更安全的α-细辛脑注射液是非常必要的。本实验室分别采用了磷脂/胆盐混合胶束作为难溶性药物的载体或BASF公司在中国注册的Solutol HS 15替换吐温80作为增溶剂，来改善α-细辛脑的溶解性能，将其制备成注射液。 目前我们已经研究了细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的处方和制备工艺。由此制得的混合胶束呈类圆形，其细辛脑含量为 4.71 ± 0.16 mg/mL，比文献报道中细辛脑在水中的溶解度提高了约30倍，胶束粒径大小为24.74 ± 1.14 nm。 对研制的细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的体内行为和致敏性进行了研究：（1）以市售细辛脑注射液为对照(CA-AREs)，对ARE-SPC-DC-MMs的Wistar大鼠体内药动学和组织分布进行了研究，两者无明显差异。(2) 进行了豚鼠致敏性实验，比较和评价了ARE-SPC-DC-MMs和CA-AREs的致敏性。通过观察各组实验豚鼠症状，测定其血清中组胺释放水平，观察各组动物肺脏和气管的病理切片，来综合评价ARE-SPC-DC-MMs的安全性。表明①症状方面阳性组在豚鼠激发后表现出明显的过敏反应。豚鼠表现为步态不稳、痉挛等强阳性症状并且在5min内死亡。而对于给药CA-AREs组的豚鼠来说，有晕厥和步态不稳的症状，但是未发现死亡。ARE-SPC-DC-MMs与生理盐水组豚鼠未发现异常症状；②组胺水平方面，激发后阳性对照组与CA-AREs组中的血清组胺水平远高于阴性对照组和ARE-SPC-DC-MMs组(p<0.05)。ARE-SPC-DC-MMs组组胺释放比市售组CA-AREs降低了17%。而对于ARE-SPC-DC-MMs组和阴性对照组来说，两者并无显著性差异(p>0.05)；③其病理切片观察结果表明，激发后阳性组和市售CA-AREs组豚鼠肺部可见豚鼠肺泡大量融合，肺间质有炎症细胞浸润，气管黏膜上皮脱落。而对照组以及ARE-SPC-DC-MMs组的豚鼠肺泡均未见融合，间质并无炎症，气管黏膜上皮未见脱落。上述实验结果说明ARE-SPC-DC-MMs大大降低了致敏性。 综上，ARE-SPC-DC-MMs有望成为市售细辛脑注射液的优良替代品。

基本原理：层析三维数字化仪的基本原理在本质上不同于传统的逆工程三维测量技术，它把被测物体用专门的填充剂充满其内外所有细节结构，再用真空和高压装置把被测物体制作成测量模块；对该测量模块进行逐层切削和扫描测量；对所有的被测断面进行图像处理，同时精确提取内外轮廓的边缘数据；再通过工作站进行三维CAD重建被测物体的实体模型，在三维CAD实体模型的基础上直接进行激光

本发明提供一种沙奎那韦卵磷脂复合物固体脂质纳米粒，由沙奎那韦、卵磷脂、聚乙二醇-硬脂酸酯和单甘脂所组成。本发明将沙奎那韦与卵磷脂通过离子复合法制备得到复合物，以增加沙奎那韦的脂溶性。采用溶剂扩散法可简单快速的制备得到固体脂质纳米粒，在脂质材料的有机溶剂中加入药物如沙奎那韦磷脂复合物，可得到高载药量的脂质纳米粒。在脂质材料的有机溶剂中进一步加入聚乙二醇-硬脂酸酯可提高脂质纳米粒的肠循环时间。该脂质纳米粒有望进一步应用于增加沙奎那韦在胃肠道中的吸收，提高其口服吸收的生物利用度。

本发明涉及一种像元解混逆过程：规格化多端元分解的高光谱重构方法,其特征在于：包括多光谱图像的反射率图像进行规格化多端元分解获得高光谱数据,多光谱影像中提取的地物光谱可分解为光谱形状和像元值两本分的线性组合,规格化多端元分解的高光谱重构方法就是根据光谱库中纯端元进行不同性质的混合来获取混合场景中最优的端元组分,从而避免端元过多带来的噪声放大和端元过少造成的精度下降现象,并在精确解混的基础上考虑端元的时空变化,在减少计算量同时准确重构高光谱数据。

1.简介 简单介绍项目/成果背景，解决的行业瓶颈问题或行业共性关键问题。 目前核桃加工主要是通过冷榨法制取核桃油，同时获得富含蛋白的核桃粕。由于核桃压榨时，一般都不脱除核桃衣，导致了核桃粕的食用性能差，一般只用做饲料。本项目将核桃进行脱衣，再通过水提和分离，实现油脂体和蛋白的高效分离。在不使用有机溶剂和酶制剂的条件下，将油脂体加工成核桃油和蛋白-磷脂浓缩物，并同时制取高纯度核桃蛋白。 2.创新要点 介绍本项目的主要创新点，总体水平（处于国内/国际先进/领先水平等）。 （1）除了制取核桃油，还可同步制取蛋白-磷脂浓缩物，可作为天然乳化剂； （2）除了制取上述两种核桃油脂产品，还可同步制取贮藏性能佳的高纯度核桃蛋白粉。 通过与现有核桃加工技术的对比，本项目处于国际领先水平。 3.关键指标 （1）每千克核桃仁，可制取580g左右的核桃油，30g左右的蛋白-磷脂浓缩物，100g左右的核桃蛋白粉（蛋白含量80%以上）； （2）蛋白-磷脂浓缩物成分含量：67%中性脂质、10%具有极佳乳化性能的膜蛋白、9%核桃蛋白、7%磷脂、7%其它成分（包含鞘氨醇等）； （3）核桃蛋白粉中的精氨酸含量高达13%，是精氨酸的良好来源。

本成果开发了一种鸡蛋综合深加工的方法，通过合理的工艺方法，获得高附加值的溶菌酶、卵磷脂、卵黄抗体、胆固醇和蛋黄油，以及副产物蛋清粉、蛋黄粉和蛋壳粉。该成果的实施能够大大提升鸡蛋养殖业的行业竞争力，为养殖企业提供显著的附加效益。 创新要点： 本成果技术工艺步骤简便，工艺路线合理，在生产成本最小化的同时达到产品的收率和质量最大化。 

羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性，干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应，使酶与 DNA 断链复合物稳定，并抑制切口处的重新接合，因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用，即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外，与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外，LN还有其它特点：一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体，其对人体的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌，具有长期的物理化学稳定性。因此，LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写好申报资料，即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明，羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行，在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明：注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下，注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异（P >0.05）。同时，病理组织学检查显示，羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主，其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示，羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明，与羟喜树碱注射液比较，注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。

本发明公开了一种考虑逆变型分布式电源接入的配电网故障区域定位算法，包括如下步骤：(1)建立恒功率控制方式下逆变型分布式电源故障特性分析模型；(2)根据配电网中联络开关、断路器等开关器件的分布特点对配电网进行分区处理，使用图论的理论分析方法，建立配电网的图模型，并设定配电网的电流参考方向；(3)利用设定的配电网电流参考方向以及断路器处保护装置上传的故障信息，通过矩阵运算求取故障判断矩阵，实现故障区域的定位。本发明能够满足分布式电源接入，无需动作值整定，具备一定拓扑结构自适应的能力。

【发 明 人】陈军；蔡宝昌；顾薇；肖寒露；李俊 【摘要】 本发明提供一种能够促进普萘洛尔经皮吸收的复合磷脂传递体及其制备方法，其由两种不同相变温度的磷脂材料——二棕榈酰磷脂酰胆碱和大豆磷脂，作为复合磷脂材料，由此磷脂材料制备的普萘洛尔复合磷脂传递体，与现有技术中只采用单一磷脂材料的传递体相比，包封率得到显著提高，泄漏降低，在大鼠血浆中的稳定性提高，经皮给药后生物利用度也显著提高。由本发明提供的普萘洛尔复合磷脂传递体尤其适用于治疗婴幼儿血管瘤，可以实现普萘洛尔透皮给药并直接作用在血管瘤患处，在提高疗效、降低毒副作用的同时，改善患儿用药的顺应性。同时本发明还提供此种普萘洛尔复合磷脂传递体的制备方法。