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林
酯
素
【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”,编号:220401091;2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”,编号:2002201;3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”,编号BK97115;4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”,编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖;2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类 别】中药新药一类和五类两种。 【剂 型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色:创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论,确立解毒化毒抗癌的治疗大法,研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂,提高了药物生物利用度,降低了药物毒性,达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成:林酯素A的组成成分(98%以上)为番荔枝内酯单体AS;林酯素B的组成成分(90%以上)为番荔枝内酯活性部位,其中主要单体成分(50%以上)为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 (1)林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性:极小剂量AS每天腹腔注射一次,连用7天,即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的540倍,(2)林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性:极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的449倍,(3)林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性,其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径,初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量(LD50)为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手,据卫生部统计,我国每年新增癌症病人200多万人,死亡130多万人,目前全国癌症病人总数约为450万人,形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制,将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富,番荔枝种子价格低廉,本项目将带动番荔枝相关产业的发展,是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作;已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求,完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。
南京中医药大学
2021-04-13
碳酸混合
酯
DXC是本公司自主研发的一种环保型中沸点溶剂,主要用途是替代醋酸正丁酯,降低稀释剂生产成本。除了价格比醋酸正丁酯有明显优势外,本产品还有溶解力好、气味低、环保的优势。另外还具以下特征:1、挥发速度适中,与醋酸正丁酯相当,比MIBK略慢,气味较小;2、用于多种天然树脂、合成树脂及硝化纤维素、纤维素醚的溶剂;3、用于涂料、油墨、粘合剂等行业中的溶剂;能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等产品;4、电子、金属再加工行业中用作清洗剂。
山东飞扬化工有限公司
2021-09-01
碳酸丙烯
酯
无色或淡黄色透明液体,溶于水和四氯化碳,与乙醚、丙酮、苯等混溶。是一种优良的极性溶剂。本产品主要用于高分子作业、气体分离工艺及电化学。特别是用来吸收天然气。石化厂合成氨原料其中的二氧化碳,还可用作增塑剂、纺丝溶剂、烯烃和芳烃萃取剂等。
山东飞扬化工有限公司
2021-09-01
碳酸乙烯
酯
产品用途 本品是聚丙烯腈、聚氯乙烯的良好溶剂,可用作纺织上的抽丝液;也可直接作为脱除酸性气体的溶剂及混凝土的添加剂;在医药上可用作制药的组分和原料;还可用作塑料发泡剂及合成润滑油的稳定剂;在电池工业上,可作为锂电池电解液的优良溶剂。 包装与贮存 采用镀锌铁桶或烤漆桶包装,每桶净重250±0.5千克,亦可采用ISO TANK或按照客户的要求进行包装。 本品应储存于阴凉、通风、干燥处,按一般化学品规定储运。
荣成青木高新材料股份有限公司
2021-09-09
DMF亲核取代合成N,N-
二甲
基胺类化合物的方法
通过 DMF ( N , N 二甲基甲酰胺)与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学
2021-04-11
手性( 2,2-
二甲
基-1,3
二
氧环戊烧-4- 基)轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 : 在食品医药及化工行业中, 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学
2021-04-14
一种
二
苯
并[b,e]吖庚因类化合物的制备方法
本发明涉及以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物以CSA为催化剂,以DCE为溶剂,在100℃的条件下,反应10小时,制得二苯并[b,e]吖庚因类化合物。本发明以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子,四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子,原位上生成的亚胺正离子,再对另一苯环发生傅克反应得到二苯并[b,e]吖庚因类化合物。实现了通过氢迁移/环化策略构建二苯并[b,e]吖庚
青岛农业大学
2021-01-12
药物中间体环己基
甲酸
的合成技术
环己基甲酸是一种重要的有机合成中间体,其本身是良好的光固化剂,还可以用于治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-异丙基环己甲酸甲酯是生产治疗糖尿病新药那格列奈的中间体,因此制备环己基甲酸在有机合成中占有比较重要的地位。本技术以资源合理利用苯甲酸盐为目的,针对苯甲酸存在较多的弊端,如催化剂稳定性差,回收较难,环境污染严重,环己基甲酸产率低等问题,通过恒压反应、酸洗与精馏有机结合实现苯甲酸盐资源化利用,转化成高附加值的化学品环己基甲酸。此外,将苯甲酸盐为原料,避免了选择加氢时副反应
大连理工大学
2021-04-14
发现了含氧
二甲
基亚砜介质中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金(I)芳炔化合物的过程中发现,在选定波长照射下,这些化合物的空气饱和二甲基亚砜溶液有一个逐渐照亮的过程,即光活化磷光发射,而研究表明在金(I)化合物能够被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中却没有观察到相同的现象。通过对比光谱发现,光照除氧的效果比惰性气体鼓泡除氧还要好。即使经过长时间的强光照射,金(I)化合物在二甲基亚砜溶液中也能保持相对稳定。 若把二甲基亚砜溶液制备成凝胶,可以很方便的在上面“光刻”各种图案或文字,然后可以通过加热——冷却的方式把图案或文字擦洗掉。重复这一流程可以方便地在凝胶上实现“书写——阅读——擦除”的循环。核磁共振氢谱研究表明,在二甲基亚砜溶液中可以观察到这样一种现象,是因为光照过程中敏化产生的激发态单重态氧氧化二甲基亚砜生成了二甲基砜,从而在局部微环境消除了分子氧的存在,磷光三重激发态得以活化。相较于传统的除氧方法,光照除氧简单方便,并且效果好,若其他化合物的二甲基亚砜溶液或还有类似溶剂也有相同的效果,那么该方法将会有较为广泛的实际应用。
南方科技大学
2021-04-13
二
乙基
二
硫代氨基
甲酸
钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用
本发明公开了二乙基二硫代氨基甲酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用,本发明通过室内毒力测定,证明了二乙基二硫代氨基甲酸钠对植物病原真菌具有良好的抑制活性。传统的杀菌剂对环境的污染大、残留高,并且直接威胁着食品安全。大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,本发明首次提出将二乙基二硫代氨基甲酸钠作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。二乙基二硫代氨基甲
青岛农业大学
2021-01-12
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