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林
酯
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【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”,编号:220401091;2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”,编号:2002201;3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”,编号BK97115;4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”,编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖;2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类 别】中药新药一类和五类两种。 【剂 型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色:创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论,确立解毒化毒抗癌的治疗大法,研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂,提高了药物生物利用度,降低了药物毒性,达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成:林酯素A的组成成分(98%以上)为番荔枝内酯单体AS;林酯素B的组成成分(90%以上)为番荔枝内酯活性部位,其中主要单体成分(50%以上)为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 (1)林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性:极小剂量AS每天腹腔注射一次,连用7天,即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的540倍,(2)林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性:极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的449倍,(3)林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性,其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径,初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量(LD50)为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手,据卫生部统计,我国每年新增癌症病人200多万人,死亡130多万人,目前全国癌症病人总数约为450万人,形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制,将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富,番荔枝种子价格低廉,本项目将带动番荔枝相关产业的发展,是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作;已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求,完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。
南京中医药大学
2021-04-13
药物中间体环己基
甲酸
的合成技术
环己基甲酸是一种重要的有机合成中间体,其本身是良好的光固化剂,还可以用于治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-异丙基环己甲酸甲酯是生产治疗糖尿病新药那格列奈的中间体,因此制备环己基甲酸在有机合成中占有比较重要的地位。本技术以资源合理利用苯甲酸盐为目的,针对苯甲酸存在较多的弊端,如催化剂稳定性差,回收较难,环境污染严重,环己基甲酸产率低等问题,通过恒压反应、酸洗与精馏有机结合实现苯甲酸盐资源化利用,转化成高附加值的化学品环己基甲酸。此外,将苯甲酸盐为原料,避免了选择加氢时副反应
大连理工大学
2021-04-14
催化
二
氧化碳和环氧化合物制取环碳酸
酯
随着人们对于环境问题的日益重视,由于温室气体二氧化碳所引起的全球气候环境问题 受到广泛的关注。解决该问题除了从源头入手,倡导节能减排之外,寻求利用二氧化碳的方法 同样重要。二氧化碳和环氧化合物反应生成环状碳酸酯是目前广泛被研究的化学固定二氧化 碳的重要方法之一,该反应无其他产物生成,原子利用率100%。本项目所使用的催化剂是自 主开发的,将催化活性物质负载到生物质上构建绿色多相催化剂。结合之前的研究成果,催化 反应在连续实验装置
华东理工大学
2021-04-14
匹莫
苯
丹的制备
本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短,不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单,反应条件温和,工业化生产具有明显的优势。
东南大学
2021-04-11
第
二
届高等教育高质量发展论坛
第62届中国高等教育博览会——第二届高等教育高质量发展论坛
中国高等教育博览会
2024-11-07
乳酸乙
酯
催化合成丙酮酸乙
酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料,经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低,但是该过程中高锰酸钾的使用量很大,高锰酸钾价格较贵,投加过量会引起出厂水色度升高,长期过量投加,反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色;粉末散布于空气中有强烈
南京工业大学
2021-01-12
1、2-氯-5-硝基苯
甲酸
研发阶段/n内容简介:以邻氯苯腈作原料制备,主要用于医药的中间体。外观:类白色结晶粉末;含量:≥99.8%;熔点:161-165℃;水份:≤0.5%;2-氯-3-硝基苯甲酸:≤0.2%;用途:除作硝基安定外,是农药"胺草唑"的中间体。主要用于小麦、大麦的除草剂,特别对有分裂草有效。
湖北工业大学
2021-01-12
将 CO2 应用于
二甲
醚合成的化学链 CO2 重整甲烷方法及装置
本发明提供了一种将 CO2 应用于二甲醚合成的化学链 CO2 重整甲烷方法,具体为:在 CH4 氧化反应器中,Fe3O4 与 CH4 发生氧化还原反应生成 H2、CO 和 FeO,将 H2、CO 作为二甲醚合成气源,将 FeO 转移至 CO2 还原反应器;在 CO2 还原反应器中,FeO 与 CO2发生氧化还原反应生成 CO 和 Fe3O4;将 CO 作为二甲醚合成气源,将 Fe3O4 返回至 CH4 氧化反应器。本发明还提供了实
华中科技大学
2021-04-14
新型无
苯
油漆稀释剂
中试阶段/n特点及用途:本品不含苯类物质,毒性大大低于有苯稀释剂、天那水、香蕉水,而性能、用途、用法等与有苯稀释剂相当,可广泛用于:氨基、硝基、丙烯酸、环氧、氯化橡胶等多种油漆的稀释剂。经济分析:成本6.5元/公斤, 出厂价10元/公斤, 设备投资5万元,5人日产3吨。毛利3500 元/吨。
武汉理工大学
2021-01-12
一种聚肌胞联合
二甲
基三十六烷基混合佐剂在制备结核亚单位疫苗的应用
本发明构建一种新型混合佐剂DDA/PolyI:C。该混合佐剂组 (AMM+DDA/PolyI:C)和单独佐剂组(AMM/DDA)分别加强免疫小鼠两 次后,脾脏淋巴细胞经抗原AMM刺激后,皆可产生分泌较仅有融合蛋 白AMM组高的IFN-γ; 肺部荷菌量试验表明佐剂实验组加强BCG免疫 后,肺部荷菌量都较PBS组低;肺组织病理分析显示混合佐剂组 AMM+DDA/PolyI:C强化BCG免疫后,肺组织病理损伤较BCG组和DDA为佐 剂加强组轻(P<0.05=。
兰州大学
2021-01-12
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