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γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道,全球癌症发病率呈急剧上升趋势,在未来十几年将增加 50%。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70%,而死亡率增长近 30%。随着有机化学的飞速发展,化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段,而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学 2021-04-14
氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐
本发明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐:其中,X、Y、Z三个基团中的相邻两个选自不同的杂原子,余下一个为C;R1、R2分别独立选自H、C1~C4烷基、苯基或取代苯基;所述取代苯基的取代基选自卤素;R3为无;或者,R2、R3与其相连的原子共同组成五元或六元芳香环或芳杂环。本发明还提供给了所述氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐的用途。本发明提供的氨基葡萄糖衍生物,能够有效抑制软骨细胞中糖胺聚糖(GAG)释放量,其生物活性甚至超过了目前临床一线用药氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖,为保护软骨细胞和治疗骨关节炎提供了新的用药选择。
四川大学 2016-10-20
雾状仪,淀粉及其衍生物二氧化硫的测定
产品详细介绍雾状仪,淀粉及其衍生物二氧化硫的测定产品地址:http://www.shhk.com.cn/ 雾状仪,淀粉及其衍生物二氧化硫的测定。1.适用范围本方法适用于淀粉及其衍生物样品。2.术语二氧化硫(7446-09-5)含量:淀粉及其衍生物样品中二氧化硫(7446-09-5)的含量。以1000g样品中二氧化硫(7446-09-5)的毫克数来表示。3.原理概要将样品酸化和加热,使样品释放出二氧化硫(7446-09-5),并随氮流通过过氧化氢稀溶液而吸收氧化成硫酸,用氢氧化钠溶液滴定形成硫酸。并将氢氧化钠标准溶液的耗用体积数转化为二氧化硫(7446-09-5)毫克数。上海化科实验器材:http://www.shhk.com.cn/ 订单邮箱:sales@shhk.com.cn(推荐)咨询电话:021-67652117,57602161QQ 在线:1152028600。大量供应:雾状仪,淀粉及其衍生物二氧化硫的测定。 
上海化科实验器材有限公司 2021-08-23
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种基于罗丹明B衍生物的多通道荧光探针及制备方法与应用
本发明公开了一种基于罗丹明B衍生物的多通道荧光探针及制备方法与应用,该荧光探针的化学式为C34H34N8O2;制法包括按摩尔比为0.25~1:1将罗丹明B与水合肼混合制得化合物A,再将该化合物A与乙二醛按摩尔体积比为0.25~1:1混合,制得化合物B;将化合物B与二氨基马来腈按摩尔比0.25~1:1溶于无水乙醇中,加入2?3滴冰醋酸,经搅拌回流、蒸馏及分离后,制得该多通道荧光探针。该荧光探针应用于三价金属离子和Hg2+离子检测。本发明的显著优点为:该荧光探针能够在同一溶剂环境对Fe3+、Cr3+、Al3+与Hg2+的荧光增强识别,检测灵敏度高。
东南大学 2021-04-11
一种多氨基离子液体催化制备2-氨基-2-色烯衍生物的方法
(专利号:ZL 201310479916.5) 简介:本发明提供一种多氨基离子液体催化制备2-氨基-2-色烯衍生物的方法,属于有机合成技术领域。所述制备反应中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩尔比为1:1:1,多氨基离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5~8%,反应溶剂水的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的40~60%,回流反应4~40min,反应结束后冷却至室温,经抽滤、重结晶、干燥后得到纯2-氨基-2-色烯衍生物。滤液无需任何处理,可以
安徽工业大学 2021-01-12
新型高效稳定型壳聚糖衍生物络合碘杀菌材料(技术)
成果简介: 将功能性壳聚糖的改性产物(壳聚糖改性接枝共聚物,壳聚糖改性季铵盐衍生物等)与碘络合,制得新型高分子抗菌剂。该材料具有高效、安全的杀菌、抗 病毒效果,成为新一代抗菌材料: ① 有效碘含量>60mg/g,远高于目前市场使用的碘制品; ② 碘结合稳定,60℃下加热 6h,有效碘含量降低比率<3%,碘具有良好的 缓释性; ③ 具有广谱的杀菌性能,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、单纯疱疹病毒及乙肝病毒有良
北京理工大学 2021-04-14
石墨烯及多功能石墨烯衍生物系列产品
项目简介 石墨烯属于碳纳米材料家族中的一员,是一种单层的二维原子晶体,具有高硬度、高导热性、高载流子迁移率等诸多优良特性,被认为是新一代电子学器件的重要基础材料。近年来我们通过技术改良, 研制成功了可批量
西华大学 2021-04-14
4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本发明提供一类4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,是指4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,是利用现有的药物依托泊苷作为先导化合物,通过结构改造,合成一系列具有抗肿瘤活性的化合物,初步的体外筛选和体内抑瘤实验表明,这些化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中化合物GL3在提高对肿瘤抑制作用的同时,其毒性也明显降低,可制备具有抗肿瘤活性较高、毒性较低、对多药耐药肿瘤有效的抗肿瘤药物;本发明的结构通式:。
浙江大学 2021-04-13
一组吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一组具有结构的吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物,其中R、Y、Xm基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学 2021-01-12
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