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用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂（例如盐酸丙卡特罗（美普清）），但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱；减弱机体抵抗力，阻碍组织修复，延缓组织愈合；抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。
气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激，包括特异性抗原刺激和非特异性刺激，如物理、化学刺激，呈现过度反应，是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度，CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩，在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。
本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂，其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变，炎症反应、氧化损伤及气道高反应，且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高反应性疾病；我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型，同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗，发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学
2021-01-12
一种细菌来源的漆酶及其在降解聚氨酯塑料中的应用
本发明涉及生物处理技术领域，具体公开了一种细菌来源的漆酶及其在降解聚氨酯塑料中的应用。本发明发现来源于枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis 168)细菌漆酶，在大肠杆菌中表达后，通过水解PU中的酯键和氨基甲酸酯键，对两种聚酯型聚氨酯底物均具有一定的降解能力。本发明为不仅丰富了PU塑料酶降解资源库，并为塑料酶法回收技术奠定了研究基础。
南京工业大学
2021-01-12
抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯抗氧化剂酶法生产项目
以 L-抗坏血酸棕榈酸酯为代表的抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯类衍生物是一 大类脂溶性抗氧化剂，3CLpro 抑制剂的合成工艺 其酶法生产工艺已经成熟，其中 L-抗坏血酸棕榈酸酯(酶法)已经作为一款 新型的食品添加剂起草了专用的国家标准并将在近期获得通过。 投资 5000 万元建设一套年产 1500 吨抗氧化剂的装置，按 150 元/kg 的售价计，年产值可达 2 个亿以上，利润在 8000 万元以上。
江南大学
2021-04-13
烘焙用华根霉脂肪酶生产的关键技术及其产业化
本项目从中国传统白酒大曲中筛选获得了适用于面包烘焙的华根霉（Rhizopus chinensisCCTCC M201021）脂肪酶，在此基础上利用基因工程、蛋白质工程等现代生物技术，改造得到具有自主知识产权的面包烘焙用脂肪酶催化剂，通过发酵调控技术，开发生产廉价的新型脂肪酶制剂，紧跟市场需求，利用高效定向进化技术进一步提升改造酶的催化性能，并在技术上建立与之相应的应用技术路线，从而综合提高我国食品领域的科技水平，对于我国经济和社会发展具有重大意义。
创新要点
获得具有自主知识产权的面包烘焙用脂肪酶催化剂，建立了定向进化文库构建新方法，显著提高了酶的活性和热稳定性，开发获得的产品性能优，成本低。
江南大学
2021-04-11
耐高温腈基聚合物的分子构建与先进功能材料
该成果通过分子设计构建了一系列芳腈基聚合物，发明了荧光性、磁性、导电/介电性的芳腈基聚合物与先进功能材料，获得了中国发明专利25项。突破了合成控制、产品纯化、环保处理与规模装备等关键技术，形成了1000吨级聚芳醚腈产业化合成成果及其系列先进复合材料、薄膜、纤维应用技术；获得了500吨级的邻苯二甲腈树脂合成装备及耐高温先进复合材料应用技术。取得的大部分发明成果近三年共产生经济效益超过10亿元，取代了部分相关产品的进口。 左图：芳腈基聚合物，复合材料及加工型材的实物照片 右图：芳腈基聚合物材料的工业化生产装置图
电子科技大学
2021-04-10
曲安奈德环糊精超分子包合物鼻喷雾剂
1、适应症：预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎，其症状主要有鼻痒、鼻阻、流鼻涕、打喷嚏等。 2、性状： 本品为曲安奈德半透明状溶液。 3、规格： 6ml：6.6mg，每瓶120揿，每揿含曲安奈德55μg。 4、特点： 我们研制曲安奈德鼻环糊精超分子鼻喷雾剂，保证货架期的稳定性；振摇后形成高流动性均匀的液体，保证形成微小的雾滴，药物铺展性好，生物利用度高。 5、研究进展： 已经完成制剂处方、工艺，质量研究（部分），制定出质量标准（草案），影响因素试验，辅料相容性试验，初步稳定性研究等。 6、预计完成时间： 半年左右完成全部药学研究资料，可进行GMP环境的稳定性样品制备（生产规模1/10量）。 7、申请专利1项。
辽宁大学
2021-04-11
光和热响应的人工大环主体对客体分子的影响
变构效应(allostery)，是蛋白质在外部刺激的条件下，构象发生一定的变化，从而执行相应的功能，以确保生命体的正常运行。为了模拟蛋白质中复杂的变构过程，设计和合成具有外部刺激响应并执行特定功能的大环主体分子一直是超分子化学的重要目标。然而光致异构的小分子，在大的环张力或者应力的条件下，一般会降低或者失去其异构性能，因此构筑光响应的刚性大环主体分子一直是超分子领域的一大难题。近来，刘育教授课题组与美国西北大学J.FraserStoddart课题组合作，设计并合成了一个具有光和热响应的苯撑乙烯吡啶盐大环主体分子。由于大环张力效应，苯撑乙烯吡啶盐异构反应的可逆性被进一步提高。在光照的条件下，该大环由(EE)-异构体转化成(EZ)-异构体、在加热的情况下，(EZ)-异构体又能定量的转化成(EE)-异构体.得益于苯撑乙烯吡啶盐大环主体的变构效应，成功实现了对一系列富电子和缺电子芳香客体分子的光控可逆释放与包结。利用光响应的主体来控制分子包结，不仅为构筑更高级的光响应超分子组装体和分子机器提供了可能，也在活性中间体的稳定，可控的药物释放以及污染物分离等方面中具有广泛的应用前景。
南开大学
2021-04-10
环糊精-聚乙烯亚胺介导的超分子运载系统及制备方法
本发明涉及一类非病毒基因转染的载体，具体是涉及一类环糊精-聚乙烯亚胺材料介导的超分子运载系统，本发明目的是提供一类新型的非病毒基因治疗和药物协同治疗的超分子运载系统，以聚乙烯亚胺-环糊精为骨架，以金刚烷-阿霉素为核心，利用自组装原理将聚乙烯亚胺-环糊与金刚烷-阿霉素进行组合，形成超分子运载系统，其优点在于自组装后的复合物能降低阿霉素的毒副作用同时提高阿霉素的生物利用度并能与聚乙烯亚胺-环糊精携带的基因进行协同作用。
浙江大学
2021-04-11
我校在生物分子动力学荧光成像领域取得新进展
观测活细胞内生物大分子的动力学过程和信号小分子对生物大分子的调控作用对于探索生理病理新机制及疾病治疗新方法具有重要的科学意义。 我校物质科学与信息技术研究院张忠平课题组（张瑞龙、田肖和、韩光梅、刘正杰），针对上述关键科学问题，通过设计一系列多响应、多重定位的新型光学探针，实现了活细胞内信号分子对蛋白/酶活性的调控以及遗传物质动力学的分子影像分析，在理解细胞内生物分子动力学领域取得了重要科学发现。代表性进展主要包含：（1）气体信号分子对细胞内酶活性的调控； (2）膜穿透性碳点对活体内DNA和RNA结构及动力学的超分辨影像分析；（3）超分辨成像揭示活性氧调控线粒体核蛋白动力学；（4）超分辨STED和电镜关联成像对细胞微管蛋白超精细结构的分析。 上述进展解决了生物探针对细胞内多种组分和细胞器的特异性识别问题，不仅有效避免了荧光光谱的重叠，还同步结合电镜对生物大分子精细结构的进行研究，为我校双一流学科生物医学探针和成像方向再添新成果。
安徽大学
2021-02-01
填料的表面改性及其在高分子材料中的应用
随着我国四个现代的高速发展，对高分子材料制品提出了各种新的要求。为了满足不同用途的需要，除了积极发展新的合成橡胶和合成树脂之外，还应该在现有树脂或橡胶加工成制品的过程中，利用化学方法或物理方法改变制品的一些性能，以达到预期的目的，这就是高分子材料改性。高分子材料改性一般可分为化学改性和物理改性。物理改性分为填充改性和共混改性等。填充改性是指在高分子材料成型加工过程中加入无机或有机填充剂，不仅能使高分子材料制品价格大大降低，而且更重要的是能显著改善高分子材料的机械性能或增加其他功能性，如导热性能、导电性能、光学性能等等。然而，无机填料和高分子材料间密度的差异妨碍了填料在基体中的均匀分散，因而给混炼成型加工带来了困难。又因为两者表面能不同，在遇到外力时，高分子材料与填料界面上应力集中易产生空隙，加速材料的老化。为了提高填料与高分子材料的亲和能力，需要对填料进行活化处理。本项目即涉及用于塑料和橡胶中大部分填料的表面处理技术，包括多种填料，如炭黑、碳纳米管、硅灰石、滑石粉、云母、碳酸钙、铁粉等等。该处理技术简单，易产业化，并具有成功产业化案例：某企业要求向再生丁基橡胶中加入铁粉和钙粉，需大量填充使胶料密度达到2.7，但直接添加，根本加不进去如此大量的填料，经本技术改性后，成功添加到胶料中，且密度达到要求。
华东理工大学
2021-04-11