本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤耐药药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法，证明了异硫氰酸酯有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤耐药的药物，以及保健品、食品、化妆品。应用范围:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。效益分析:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。 肿瘤的耐药是当今肿瘤治疗的关键和难点。本发明证明了异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此异硫氰酸酯有望成为抗肿瘤耐药的新药及保健品。

戊二醛是一种五碳双缩醛化合物, 广泛应用于手术器械的灭菌和环境物品的消毒及食品餐具的灭菌与消毒等。由于戊二醛本身的内在毒性以及使用不当而造成的健康危害时有发生。它对皮肤、粘膜与呼吸道有刺激、对部分人群有致敏作用，并可引发气喘和炎性或纤维性肺病。此外，戊二醛在畜牧品方面所造成的生产和环境安全问题也很严重。作为一种畜牧生产领域常用的高效消毒剂，戊二醛在防治畜牧养殖常见病害的同时也造成了环境污染。残留在土壤中的戊二醛不仅抑制了病原微生物生长，有益微生物的繁殖和生长也受到影响。该成果提供了一株能降解戊二醛的氮假单胞菌，填补了国内戊二醛污染土壤治理的一项空白，利用该菌剂可彻底清除环境中存在的戊二醛。 该菌株繁殖速度快，扩大培养需要的原料价格低廉，经济效益好，有广阔的应用前景，投放市场可产生巨大的经济效益和社会效益。 转化条件：微生物菌剂生产无需大面积厂房，有发酵罐和分装车间即可投入生产。 成果完成时间：2015年6月

包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫，导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-

本项目所研究的电控调光膜材料即为聚合物分散液晶（Polymer dispersed liquid crystal，简称PDLC）薄膜材料，其主要应用领域为电控智能玻璃、大面积柔性液晶显示等。PDLC薄膜材料是将向列相液晶微滴均匀分散在高分子网络中而形成的复合材料，当未对PDLC薄膜施加电场时，在高分子网络的作用下液晶分子的指向矢呈无规分布，薄膜呈强烈光散射状态；当对PDLC薄膜施加电场时，液晶分子的长轴平行于电场排列（通常PDLC中所使用的液晶的各向介电常数为正），薄膜呈透明状态。 目前，国外的PDLC薄膜生产厂家均采用热固化法制备PDLC薄膜，而课题组所采用的为紫外光固化法，是世界上首家可以使用紫外固化法制备PDLC薄膜的科研单位，紫外光固化法相对于热固化法，其固化速度快、节能环保、成品率高。并且所制备的PDLC薄膜电-光性能优异，综合电-光性能优于其它国外PDLC薄膜生产厂家所生产的PDLC薄膜。

传统的聚乙烯醇制备工艺为在甲醇中的溶液聚合法，根据聚合度的不同要求，调整引发剂及甲醇配比，可以获得从300-2600左右聚合度的聚乙烯醇。对应更高聚合度的聚乙烯醇，如超过3000以上，溶液聚合方法基本无法实现。因为随着聚合度的提高，体系粘度太高，存在散热及输送困难，转化率难以提高，因此高聚合度聚乙烯醇只能采用其他聚合方法实现。本课题组成功开发了无皂乳液聚合制备高聚合度聚乙烯醇的方法。其基本原理为在较低的温度下（低于30度），不添加乳化剂，采用氧化还原引发体系，成功实现了醋酸乙烯单体的无皂乳液聚合。做成的乳液非常稳定，粒子较细，搅拌杆上无残留物。仍然需要添加少量破乳剂，让粒子迅速聚并沉淀，然后过滤，洗涤，干燥，得到聚醋酸乙烯酯。在将聚合物溶解在甲醇中，经常规醇解，得到聚乙烯醇。 主要技术指标： 该聚合方法的优点：不添加乳化剂，聚合物纯度高，无杂质引入。固体含量可以在30-45%之间，反应过程平稳，聚合速度快，在3-5小时聚合完成，聚合转化率可以达到99%以上。采用同样的方法可以获得不同聚合度的聚乙烯醇，根据GPC及粘度测试对比，聚合度最高可以达到6000。 聚合温度低，能耗低。项目目前在研制阶段，成果权属为我校独自拥有。

CdTe薄膜的表面腐蚀及用此法制备CdTe太阳电池，属于半导体器件加工领域。采用硝酸、冰乙酸、NaAc和去离子水的混合液作为腐蚀液，其中，NaAc作为缓冲剂，以保持溶液的pH值不变，使反应更稳定，通过CdTe和硝酸发生反应生成富碲层；清洗吹干后，沉积含Cu或不含Cu背接触层，最后沉积背电极以制备CdTe太阳电池。沉积背接触材料，可增加pn结附近的载流子浓度，降低肖特基势垒高度，避免直接沉积Cu形成比较复杂的CuxTe结构。采用这种方法腐蚀并制备CdTe太阳电池，可显著提高太阳电池的性能，并保证器件性能的稳定性和重复性。

1 成果简介利用我国丰富的镁资源，依托技术创新开发高附加值的功能性粉体材料是镁盐行业面临的一个共同课题。本项目通过制备塑料增强材料－碱式硫酸镁晶须为镁盐的高度利用提供一条有价值的处理途径。此外， 我国是一个塑料生产大国，在塑料产品的深加工及增值方面有很大技术潜力和市场空间，制备晶须-塑料高性能复合材料是其中重要的发展方向之一。 晶须是指以单晶形式生长的形状类似短纤维，而尺寸远小于短纤维的针状单晶体，是一种力学性能十分优异的复合材料补强增韧剂。碱式硫酸镁晶须具有轻质、高韧、耐磨、耐腐蚀等特性，用其制备的复合材料具有强度高、比重小的特点，可用于制备高性能晶须－塑料复合工程材料如高强塑料容器、管材、板材、齿轮、刀具、轴承、滚压设备等，也可用于航空航天及汽车行业，目前国内市场需求是 8~10 万吨/年。目前日本类似产品（碱式硫酸镁晶须）的售价为 4~6 万元/吨。2 应用说明清华大学已成功开发出水热合成碱式硫酸镁的实验室技术。该项技术的主要原料为硫酸镁（ 500~700 元/吨），工艺简单，所需设备大多为常规设备，成本较低（约 8000 元/吨），具有较强的经济效益和社会效益。  图1 碱式硫酸镁晶须形貌3 效益分析按年产 1000 吨中试规模计，成本： <8000 元/吨， 保守售价:20000 元/吨， 年创产值（万元）： 1000´20000¸10000=2000，年创利税（万元）： 1000´(20000-8000)¸10000=1200。

本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺，具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 甘草酸是甘草的最主要的有效成分之一，是一种美国食品药品监督管物局(FDA)公认的安全物质，在医药、化妆、食品、保健品、烟草等方面都有广泛的应用。甘草次酸是甘草酸的衍生物，具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝降血脂等作用，在国际上产品的应用广泛，年市场需求量超过200吨，每年均已5%以上的速度在增长，目前甘草次酸的主要生产途径为：以甘草为原料直接萃取或以甘草酸（或其盐）为原料进行酸化裂解、碱化裂解和化学合成制得；存在反应条件剧烈、能耗高、有机溶剂大量使用造成环境污染等弊端。本项目开发了酶法制备甘草次酸的生产工艺及分离纯化工艺，具有反应条件温和、化学键选择性好、收率高等优点。 该生产工艺甘草酸转化率在95%以上，产品收率在90%以上，甘草次酸HPLC纯度可以达98%以上，符合欧盟和国家生产标准，酸碱和有机溶剂的用量降低了90%以上，解决了甘草加工行业的环境污染问题。

碳酸二甲酯(简称 DMC)是近年来受到国内外广泛关注的环保型绿色化工产品，其具有良好的反应活性，可以在诸多领域替代光气、硫酸二甲酯、氯甲烷及 氯甲酸甲酯等剧毒或致癌物进行羫基化、甲基化、甲酯化及酯交换等反应生成多 种重要化工产品。碳酸二甲酯的合成工艺主要有光气法、甲醇氧化羫基化法和酯 交换法三大类。光气法由于使用了剧毒的光气，产品质量差，应用受到限制，且 光气本身的使用也受到限制，目前已逐步被淘汰，后两种方法是当前 DMC 的主要 生产方法，我国碳酸二甲酯的生产以酯交换法为主。酯交换法工艺中存在大量的 反应和常压及加压精馏塔，这些塔的能耗较高，年消耗蒸汽量较大，随着国内能 源价格的逐年增加，产品生产成本增长迅速，对产品的利润空间构成严重威胁。 本项目为自有专利技术，项目是在传统酯交换法合成和恒沸精馏分离工艺的基础 上，结合热泵和挟点技术发展而成的。该技术通过对现有的生产工艺进行综合的 能量匹配和优化，对耗能较大的反应精馏塔等设备进行节能改造，将塔顶蒸汽加 压升温后直接用作塔底再沸器的热源，不需要塔顶冷凝器及其冷却水消耗，也无 需用锅炉对塔底再沸器进行加热。传统工艺采用本项目技术改造后，可做到核心 工艺段能量自产自销，极大程度上降低了蒸气的消耗量，同时也降低了冷却水的 耗量，生产成本大大降低。

【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”，编号：220401091；2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”，编号：2002201；3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”，编号BK97115；4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”，编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖；2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色：创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论，确立解毒化毒抗癌的治疗大法，研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂，提高了药物生物利用度，降低了药物毒性，达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成：林酯素A的组成成分（98%以上）为番荔枝内酯单体AS；林酯素B的组成成分（90%以上）为番荔枝内酯活性部位，其中主要单体成分（50%以上）为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性：极小剂量AS每天腹腔注射一次，连用7天，即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性：极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性，其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径，初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量（LD50）为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手，据卫生部统计，我国每年新增癌症病人200多万人，死亡130多万人，目前全国癌症病人总数约为450万人，形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制，将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富，番荔枝种子价格低廉，本项目将带动番荔枝相关产业的发展，是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作；已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求，完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。