【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”，编号：220401091；2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”，编号：2002201；3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”，编号BK97115；4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”，编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖；2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色：创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论，确立解毒化毒抗癌的治疗大法，研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂，提高了药物生物利用度，降低了药物毒性，达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成：林酯素A的组成成分（98%以上）为番荔枝内酯单体AS；林酯素B的组成成分（90%以上）为番荔枝内酯活性部位，其中主要单体成分（50%以上）为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性：极小剂量AS每天腹腔注射一次，连用7天，即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性：极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性，其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径，初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量（LD50）为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手，据卫生部统计，我国每年新增癌症病人200多万人，死亡130多万人，目前全国癌症病人总数约为450万人，形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制，将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富，番荔枝种子价格低廉，本项目将带动番荔枝相关产业的发展，是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作；已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求，完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。

 DXC是本公司自主研发的一种环保型中沸点溶剂，主要用途是替代醋酸正丁酯，降低稀释剂生产成本。除了价格比醋酸正丁酯有明显优势外，本产品还有溶解力好、气味低、环保的优势。另外还具以下特征：1、挥发速度适中，与醋酸正丁酯相当，比MIBK略慢，气味较小；2、用于多种天然树脂、合成树脂及硝化纤维素、纤维素醚的溶剂；3、用于涂料、油墨、粘合剂等行业中的溶剂；能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等产品；4、电子、金属再加工行业中用作清洗剂。

无色或淡黄色透明液体，溶于水和四氯化碳，与乙醚、丙酮、苯等混溶。是一种优良的极性溶剂。本产品主要用于高分子作业、气体分离工艺及电化学。特别是用来吸收天然气。石化厂合成氨原料其中的二氧化碳，还可用作增塑剂、纺丝溶剂、烯烃和芳烃萃取剂等。

产品用途 本品是聚丙烯腈、聚氯乙烯的良好溶剂，可用作纺织上的抽丝液；也可直接作为脱除酸性气体的溶剂及混凝土的添加剂；在医药上可用作制药的组分和原料；还可用作塑料发泡剂及合成润滑油的稳定剂；在电池工业上，可作为锂电池电解液的优良溶剂。 包装与贮存 采用镀锌铁桶或烤漆桶包装，每桶净重250±0.5千克，亦可采用ISO TANK或按照客户的要求进行包装。 本品应储存于阴凉、通风、干燥处，按一般化学品规定储运。

磷脂酶 D 是一种用于磷脂改性的工业化生产用酶，近年来研究较多且效果比较明显的是通过微生物发酵的方法获得磷脂酶 D。磷脂酶 D 主要用于两个方面：一是从卵磷脂出发，通过磷酸基转移反应，制备含量较少的磷脂化合物，如磷脂酰丝氨酸（PS）、磷脂酰肌醇（PI）等；二是通过转移反应合成新的磷脂衍生物，用在药物学领域。磷脂酰丝氨酸是磷脂中的一种，天然含量稀少，但它是大脑中主要的酸性磷脂，能控制和调节细胞膜关键蛋白的功能状态，提高脑细胞的活力，改善大脑功能、修复大脑损伤，成为“脑专一性营养物质”。本项目通过菌种筛选获得一株高产磷脂酶 D 的肉桂链霉菌菌株。通过发酵优化，发酵酶活可达到 10U/mL 以上，可用于 PS、PI 的生产。 

(S)-丁呋洛尔化学名为(S)-1-(7-乙基苯并呋喃-2-基)-2-叔丁基氨基-1-乙醇，被广泛用作研究细胞色素P450(CYP)酶的底物，对β-肾上腺素受体具有无选择性阻滞作用，可用于治疗轻、中度高血压。以往制备光学纯的(S)-丁呋洛尔的方法主要是酯化拆分和化学催化不对称氢化还原，这两种方法均存在原料利用率低或成本昂贵等问题。本技术利用(R)-醇腈酶((R)-Oxynitrilase)作为一种生物催化剂具有的高效手性转化能力，通过催化不对称氰化反应获得制备(S)-丁呋洛尔的关键手性中间体，开发出一条新的(S)-丁呋洛尔合成路线。

研发阶段/n本发明涉及一种制备甲壳素脱乙酰酶的方法，该方法用短柄梨孢帚霉（Scopulariopsisbrevicaulis）作甲壳素脱乙酰酶产生菌，经活化后将其接入到含有发酵培养基的发酵容器中，使其在pH值为6.5-7.0之间，温度在27-29oC、转速200-240rpm的摇床上发酵90-100小时，发酵液经分离、盐析、纯化得甲壳素脱乙酰酶产品。利用本发明的方法制备的甲壳素脱乙酰酶每ml发酵液的活力单位最高可达36U。

本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径：从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低，因此提取 量非常有限，纯度难以保证，并且提取过程复杂。如果用化学方法合成，又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶，这些酶的催化特性各不相同，可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，专一性强，方便使 用，资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径，为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑，将带来巨大 的经济效益和社会效益。

本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有

本发明提供从碱菀植物的全草中提取分离碱菀酯A以及合成碱菀酯A及其衍生物的制备方法。碱菀酯A和碱菀酯A的衍生物显著抑制人脑胶质瘤U87-MG和U251细胞以及肠癌HCT-15和SW620细胞的增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡，可在制备治疗肿瘤药物中的应用。碱菀酯A和它的衍生物对肿瘤细胞的作用并不仅局限于胶质瘤和肠癌，还包括其他各种肿瘤和癌症。