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头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
一种聚山梨酯非离子型表面活性剂的测定方法
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。
作为一种新型的非离子型表面活性剂，聚山梨酯应用广泛。在使用过程中，含有聚山梨酯20的废水不可避免地进入了水体、土壤等环境。非离子表面活性剂对鱼类和水生生物会产生毒性、影响其他共存有机物在环境中的迁移和降解、限制其在土壤等有机污染增效修复的应效果。建立简单实用、快速地分析方法对研究该化合物在自然环境中的归宿、迁移、转化、生物效应及对其它有机污染物归宿行为的影响等具有重要的意义。
东北师范大学
2021-04-29
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥；陈勇；陈建伟；王玉；苗筠杰；邱海龙；袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本发明以番荔枝种子为原料，采用有机溶剂提取，柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法，并且结合药理实验筛选，优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝，以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途，为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途，且番荔枝资源广泛，可形成产业化，具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学
2021-04-13
创制超高效绿色除草剂单嘧磺酯及制剂产品的产业化
该项目相关技术获2007年度国家技术发明二等奖。南开大学历经12年创制的单嘧磺酯是具有自主知识产权的超高效、低毒、环境友好型麦田除草剂，和目前市场上其他除草剂相比，具有杀草谱宽、安全性好、成本适中等优点，已在全国多数省份大面积推广达120.3万亩。累计社会效益6000多万元。 由南开大学农药国家工程研究中心承担李正名院士主持的天津市科技成果转化项目绿色除草剂单嘧磺酯，示范面积10000亩，在不影响小麦产量前提下，可高效去除杂草。该项目2009年4月通过中期验收，该专利产品的推广对促进
南开大学
2021-04-14
一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法
本发明属于有机化学合成领域，涉及一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法。将硫代苯磺酸酯类化合物1与化合物2、铁催化剂、配体、第一溶剂混合，得到混合液；将混合液泵入至微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应，即得硫代产物3。本发明以廉价易得的铁催化剂在紫光照射下激发产生自由基的方式激活反应活性较低的烷烃，与硫代磺酸酯交叉偶联实现室温下硫代烷基化修饰反应。该方法条件温和，无需添加外源性的氧化剂及昂贵的过渡金属络合物，同时通过微流场技术强化了反应过程，提高了反应效率，大大缩短了反应时间，为相关产物的规模化放大制备奠定了强力的基础。
南京工业大学
2021-01-12
微生物转化生产维生素 C 磷酸酯的关键技术
维生素 C 磷酸酯钠(SAP)作为维生素 C(AsA)多种衍生物中性能最好的一种，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受热、见光易分解和易氧化)，在体内磷酸酶作用下迅速转化成 AsA。SAP 由于其优越的性能被广泛应用于医药、化妆品、食品添加剂、保鲜剂、饲料添加剂等诸多领域。目前，工业化生产 SAP 主要途径为化学合成法，此法反应步聚复杂，条件不易控制，副产物较多，成本也很高。本技术方法通过基因工程手段获得了高产维生素 C 磷酸化酶突变菌株。目前该项目正在酶工程改造，以进一步提高底物的转化率。
江南大学
2021-04-11
二甲硝咪唑水溶性盐合成
一、项目简介 以简便而行的方法合成水溶性二甲硝咪唑盐，收率达95%以上。二、主要技术性能指标 产品mp 182—185℃，含量≥99%
武汉工程大学
2021-04-11
二级动摆混沌振动磨
本实用新型二级动摆混沌振动磨涉及一种能产生特殊惯性激振能力的振动磨，特别是一种具有特殊振 动效果及混沌振动特性、具有二级动摆结构的振动磨。包括激振器、筒体、进料口、端盖、联轴器、电动 机、电机座、底座、螺旋弹簧、出料口、右联接架、磨介、左联接架、配重体；激振器通过右联接架刚性 地固定在筒体右侧，配重体通过左联接架刚性地固定在筒体左侧，筒体和激振器下部通过螺旋弹簧安装在 底座上；激振器包括轴承座组件、激振器轴和二级动摆组件；电动机通过联轴器与激振器轴连接，二级动 摆组件包括定摆、一级动摆、二级动摆及二级动摆轴、轴承一和轴承二；所述筒体设置有进料口、出料口，筒体两侧装有端盖，在筒体内有磨介。
南京工程学院
2021-04-11
N,N'-二苯甲烷双马来酰亚胺
双马来酰亚胺是一种合成高性能高分子化合物的单体，可用于制造耐热性热固性树脂和高性能塑料合金。它在热聚合后形成交联的聚合物，具有良好的耐热性、耐燃性、绝缘性，是目前制造耐热结构材料、绝缘材料的一种十分理想的树脂基体。在电器绝缘材料、耐磨材料、乙丙橡胶、三元乙丙橡胶交联剂、增强塑料添加剂、砂轮粘接剂、军工等方面应用得到良好效果。 双马来酰亚胺树脂是国内外广泛应用于高性能飞机复合材料构件制造的树脂，由于其良好的耐热和耐湿性能而得到复合材料设计师的信任，但由于复合材料制造成本居高不下，复合材料的应用受到费用问题的限制。所谓高级复合材料是指母体树脂与增强纤维复合而成的增强材料。以前多用环氧树脂等热固性树脂为母体树脂，因环氧树脂耐热较低(150℃以下)并且脆性较大，难以满足高技术领域的要求，所以国外越来越多地采用热塑性耐高温、高强度的特种树脂(或采用高性能、强韧性好的热固性耐高温特种树脂)如聚醚醚酮(PEEK)、聚苯硫醚(PPS)、聚马来酰胺(PI)和双马来酰亚胺树脂等。在增强材料方面以前多用玻璃纤维，为了加强韧性，国外在高技术领域上的应用已多改为碳纤维(CF)或碳纤维与芳纶纤维复合增强材料等。 随着电子元器件和封装技术的不断发展，现代电子系统要求信号传播速度越来越快，电子元器件的体积越来越小。因此，对基板的耐热性、耐湿性、尺寸稳定性及电气特性等要求越来越高，迫切需要开发高性能树脂作为基板材料。近年来，国内外研究表明，由双马来酰亚胺与氰酸酯树脂合成的BT树脂具备了上述综合性能。不但适用于制造高速数字及高频用高级印制电路板的基板材料，也适于作高性能透波结构材料和航空航天用高性能结构复合材料的基体树脂，目前已被一些世界著名电子产品制造厂家认可，并已大量采用，预计将有大的市场空间。
武汉工程大学
2021-04-11
新型半水-二水湿法磷酸工艺
成果描述：新型半水-二水湿法磷酸系统（NHDP），可生产40%高浓度磷酸，副产洁净的高强半水石膏，磷矿适用性强，磷收率高。是湿法磷酸生产的重要进展。 其主要工艺性能为大量杂质在反应过程中被分离，生产线将副产洁白的高强度α半水石膏，此石膏可直接用于建筑材料，如做建筑石膏粉，石膏板等。还可以进一步加工成无水石膏晶须，作为纸张，塑料生产的原料。磷酸浓度可达到40%，省去了蒸发浓缩过程。因而从根本上改变了现有湿法磷酸生产过程。同时可以实现伴生稀土原矿的初次富集。已建2万吨P2O5/年生产装置。市场前景分析：目前国内湿法磷酸生产均用普通二水工艺，产能约1000万吨P2O5，磷石膏污染较大，采用新工艺消除磷石膏污染是迫切需要解决的问题与同类成果相比的优势分析：国际领先 □
四川大学
2021-04-10