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一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07
超分子纳米材料吸附剂在环境污染治理中的应用
本成果将超分子化学与纳米化学进行有机地结合，采用冠醚、环糊精、杯芳烃等超分子主体化合物与与多种纳米材料相结合，制备了一种新型的吸附剂，并应用于刚果红染料的吸附、 解吸； 制得新型的具有捕获分子功能的 β-环糊精/聚乙烯醇纳米纤维膜（β-CD/PVAnfm）。
扬州大学
2021-04-14
一种用于超薄、柔性电子器件转移的装置、方法和应用
本发明公开了一种用于电子器件转移的装置，包括:上电极层 和下电极层，其对置间隔布置，通电后在两者之间可产生电场;粘性 层，其固结在下电极层的下表面;还包括设置在上电极层和下电极层 之间的电活性层，其可在两电极层通电而产生的电场作用下被挤压而 产生纵向以及横向的变形，该变形驱动电极层和粘性层产生变形，从 而产生剪力和/或者凹凸顶起力，使其被脱粘并放置于受体基板上。本 发明还公开了利用上述装置进行电子器件转移的方法及其应用。本发 明可实现电子器件主动放置，装置结构简单，具有快速、可靠，容易 控制等优点;
华中科技大学
2021-04-14
一种苯基有机硅改性聚氨酯树脂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯基有机硅改性聚氨酯树脂及其制备方法和应用，属于聚氨酯树脂领域。其结构 式为:其制法为:先将苯基硅二醇溶于有机溶剂后，与氯硅烷(R2SiCH3Cl2)反应制得羟基封端的甲基苯 基聚硅氧烷;在催化剂的作用下，将羟基封端的甲基苯基聚硅氧烷和硅烷化合物混合，制得氨基或亚氨 基封端的甲基苯基聚硅氧烷;然后在氩气氛围中，将二异氰酸酯、氨基或亚氨基封端甲基苯基聚硅氧烷、 聚乙二醇或多元醇和混合溶剂混合，反应，即得苯基有机硅改性聚氨酯树脂。其优点是:降低了吸水性， 提升了其疏水性;改善了有机硅与聚
武汉大学
2021-04-14
一种应用于高压断路器的弹簧操动机构
本实用新型公开了一种应用于高压断路器的弹簧操动机构，包括蓄能机构、动力传动机构、合闸控 制机构、以及分闸控制机构，蓄能机构包括刚性主臂、滚轮、保持销、以及合闸弹簧，刚性主臂从左至 右依次设有保持销、动力主轴、第一传动销轴和滚轮，动力主轴上设有相连的伺服电机，合闸弹簧上下 两端分别与第一传动销轴和机架铰接；动力传动机构包括凸轮、连杆机构以及绝缘拉杆，凸轮左边设有 与滚轮咬合的圆缺口，凸轮右边设有能被分闸控制机构限位的凸起缺口，所述合闸控制机构能对
武汉大学
2021-04-14
一种巯基改性磁性 MOFs 吸附剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种巯基改性磁性 MOFs 吸附剂及其方法和应用，其制备方法包括如下步骤:(1)采件温和，成本低廉、操作简便;本发明制备的磁性 MOFs 吸附剂对水体中金属离子的去除具有吸附速度 快、吸附容量大、选择性好等优势。
武汉大学
2021-04-14
节能、环保、安全、耐用的高性能轮胎的研制及产业化应用
汽车工业和与之相关的轮胎工业是国民经济支柱产业。我国已成为全球最大的汽车和轮胎生产和消费国，但我国轮胎的生产技术水平与发达国家相比存在较大差距，国内轮胎企业生产的基本上都是中低档轮胎，在国际市场上受到限制。 发展具有低滚动阻力、高抗湿滑性、高耐磨性、高使用寿命的高性能轮胎，是当前世界轮胎工业的发展方向，对广东和全国轮胎产业的自主创新和产业结构调整，对节省燃油、降低汽车尾气排放对大气的污染、节省橡胶和相关原材料、减少汽车安全事故，具有重要的经济意义和社会意义。在全国推广应用高性能轮胎，
华南理工大学
2021-04-14
一种氰根离子荧光指示材料及其制备方法和应用
本发明公开了一种氰根离子的荧光指示材料，该氰根离子荧光指示材料为稀土铽离子与2，2’?联吡啶以及配体分子通过分子自组装反应形成的金属有机框架材料，该荧光指示材料利用π共轭介导荧光增强的新原理检测溶液中的氰根离子浓度。本发明还公开了上述氰根离子荧光指示材料的制备方法和应用。本发明氰根离子荧光指示材料能特异性、快速荧光显示溶液中的氰根离子浓度，使用简便，
东南大学
2021-04-14
用于模块化多电平换流器的子模块拓扑及其应用
本发明公开了一种用于模块化多电平换流器中的子模块拓扑结 构，包括：相互串联的第一开关模块和第二开关模块，其中第一开关 模块的负端与第二开关模块的正端相连接，开关模块由一个全控型器 件和一个二极管反并联而成；直流电容，其正极和负极分别与第一开 关模块的正端和第二开关模块的负端相连接；还包括第三开关模块， 其与第一开关模块和第二开关模块电气连接，使得正常工作时该第三 开关模块的全控型器件一直施加触发脉冲从而一直处于导通状态，而 发生直流故障时通过闭锁该第三开关模块的触发脉冲实现阻断直流故 障电流。本发明
华中科技大学
2021-04-14
党参収酵液在制备药物、保健品或食品中的应用
该种方法通过大型食用真菌平菇作为中药发酵出发菌种，以中药材党参为发酵培养基主料，通过添加少量的菌种生长繁殖所必需的营养物质，对中药党参进行发酵。动物实验显示中药党参发酵液具有抗疲劳和提高兴奋功效。因此，中药党参发酵液可以在制备抗疲劳药物中应用，也可在制备相应的保健品、食品中应用。具有独立自主知识产权，已成功申请国家发明专利 1 项。
兰州大学
2021-04-14