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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
面向物联网的砷化镓基具有热电转换功能的MESFET器件
本发明提供的一种面向物联网的砷化镓基具有热电转换功能的MESFET器件，主要包括MESFET和热电偶。MESFET选择半绝缘的GaAs作为衬底，通过GaAs工艺和MEMS表面微机械加工实现具有能量转换功能的MESFET。在源漏栅的金层四周制作一层二氧化硅，化学机械抛光后，制作热电偶的金属Au型热电臂和砷化镓型热电臂，蒸金连接两种热电偶臂，将源漏栅的热电偶电极进行金属连线，留下两个热电偶电极作为塞贝克电压的输出极。该砷化镓基具有热电转换功能的MESFET器件根据塞贝克效应，可以将器件工作产生的热能转换为电能，实现能量收集的同时缓解了散热问题。通过检测输出塞贝克电压的大小来实现对热耗散功率大小的检测。
东南大学
2021-04-11
一种硫脲类共聚物热稳定剂及其制备方法
本发明涉及一种硫脲类共聚物热稳定剂及其制备方法，该热稳定剂是由4?(3?苯甲酰基硫脲基)苯基丙烯酸酯单体和丙烯酰胺N杂环衍生物单体通过自由基共聚反应制得，其结构通式为：其中，R为中的一种，聚合度X为300～500，聚合度Y为600～1000。该硫脲类共聚物热稳定剂为高分子共聚物，环境友好，其特有的二取代硫脲结构在加工过程中易取代聚氯乙烯链上的不稳定氯原子，形成稳定结构，减少共轭体系的形成，分子侧链中含有的亚胺基和碱性N杂环基团，可快速吸收产生的氯化氢，抑制氯化氢的自催化作用，提高聚氯乙烯的热稳定性，分子结构中的酯基具有润滑作用。
东南大学
2021-04-11
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-11
一种槲皮素包合物电纺丝纳米膜、其制备方法
其他成果/n一种槲皮素包合物电纺丝纳米膜、其制备方法及应用。制备方法包括步骤：1)将槲皮素与β-环糊精溶于甲醇中，再加入助溶剂，回流搅拌，再持续加热，减压蒸馏除去溶剂，机械搅拌，自然降温静置过夜，过滤，沉淀依次用蒸馏水、甲醇洗涤，干燥，得到槲皮素-β-环糊精包合物；2)将槲皮素-β-环糊精包合物和玉米蛋白溶解到DMF中，得到电纺溶液；3)电纺丝纳米膜的制备。通过本发明得到的槲皮素包合物电纺丝纳米膜抑菌的同时有缓释功能，可以用于野外擦伤碰伤等极端条件下，在长期得不到有效治疗时的防止感染、病情恶化的有效治疗手段；还可以用于极易腐败或需要高保鲜度的食品保鲜抗菌膜的研制。
武汉轻工大学
2021-04-11
天然药物中目标物快速“识别鉴定”二维色谱仪研制
1. 2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 2.“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪”系统界面 3.2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 配体-受体相互作用研究 ：CMC模型完全适用于配体-膜受体相互作用研究 4. CMC-配体/受体作用分析仪
西安交通大学
2021-04-11
微流芯片及利用微流芯片制备聚合物微球技术
已有样品/n该项目所开发的仪器设备可以实现对FNRBCs 准确、高效、快速、低廉的分离与富集，并进行基因组层面的全面分析，为无创性产前诊断技术的发展及相关科学研究的深入提供有力的推动和支撑平台。项目团队在该研究领域进行了长期的研究工作，积累了大量经验，并取得了一定成绩。该成果，方法独特，效果明显并成功用于三体综合症检测。
武汉大学
2021-01-12
叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法
叶酸类化合物受体在一部分人体肿瘤细胞表面过分表达，而正常组织很少表达。它 们具有作为抗癌治疗靶点的潜力，同时实验显示它们也能够为肿瘤显像提供靶点。叶酸 类化合物具有低费用、高度生物和化学稳定性、生理相容性、受体高度亲合性等优点， 作为肿瘤诊断合治疗药物的载体具有很大的开发前景。 本发明的目的在于提出一种叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法。本发明 采用对甲磺酸酯法活化聚乙二醇，最终转化端羟基为端氨基，形成双端氨基乙二醇后， 与活化了的聚乳酸类共聚物反应，再利用端氨基与叶酸类化合物连接，完成叶酸类化合 物与聚乳酸类共聚物的复合物的合成。其中：聚乙二醇的分子量为 3000-10000。 功能特点： 1、由于聚乳酸类共聚物具有良好的生物相容性与降解性，对人体无毒无害。 2、利用肿瘤特有的高通透性与高截留性，造成胶束在肿瘤部位积聚并释药，达到治疗 肿瘤的目的 3、叶酸类化合物具有在肿瘤组织选择性浓集的特性，具有靶向给药载体的潜能。 4、制备简单，可规模生产，可以制成其它含有抗肿瘤药物的缓释制剂。
同济大学
2021-04-13
一种聚乙二醇重氮聚合物的制备方法
本发明涉及一种聚乙二醇重氮聚合物，其具有式（1）所示结构，是通过对聚乙二醇改性而得，该聚乙二醇重氮聚合物经过紫外光照射后，聚乙二醇重氮聚合物与毛细管内壁上的硅羟基发生光固化交联反应形成涂层。该涂层的制备可以通过自组装的方式在水相中进行，制备过程简单快捷。涂层的化学键合通过感光性聚乙二醇重氮聚合物的光固化交联反应实现，不易出现毛细管堵塞等质量问题。抗蛋白吸附涂料、产品附加值高。
青岛大学
2021-04-13
一种治疗缺血性中风的中药组合物及其制备工艺
本发明涉及一种治疗缺血性中风的中药及其制备工艺,该药物是由包括重量配比为僵蚕2～20份,黄芪5～20份,地龙0.5～10份,川芎1～4份的药材制成的,还能根据并发症的不同加入其它中药;采用川芎,僵蚕采用乙醇提取,黄芪,地龙用水提取的制备工艺.本发明的药物具有益气活血,祛痰通络的功能,大量临床证实,本发明药物治疗缺血性脑中风具有确切疗效,达到标本兼治之功效,其有效率达90%以上.
湖南中医药大学
2021-04-13