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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
北京大学物理学院王健及合作者在拓扑材料的原子缺陷处观测到具有离散标度不变性的准束缚态
北京大学物理学院量子材料科学中心王健教授、谢心澄院士与陕西师范大学物理学与信息技术学院潘明虎教授,北京应用物理与计算数学研究所张平研究员、李孜副研究员,中山大学物理学院王慧超副教授,北京师范大学物理学系刘海文研究员等合作,直接观测到了拓扑材料HfTe5原子缺陷处具有离散标度不变性的准束缚态。
北京大学 2022-11-08
中国科学技术大学潘建伟院士、徐飞虎教授等人刷新纪录实现百兆比特率量子密钥分发
近期,中国科学技术大学潘建伟院士、徐飞虎教授等人,开发出高速高保真度集成光子学量子态调控、高计数率超导单光子探测等关键技术,实现百兆比特率的实时量子密钥分发,将国际成码率纪录提升一个数量级,对未来量子通信的大规模应用具有重要意义。
中国科学技术大学 2023-03-14
流域(区域)控制断面污染物来源解析与决策支持服务
流域模型 GWLF 平台介绍:通用流域污染负荷模型(简称 GWLF 模型)是 1987 年由美国康奈尔大学提出的一种半分布式、半经验式 流域模型算法,主要用于在中尺度流域(几百~万 km2 左右)模拟水文 及污染物负荷通量,可以提供逐月的模拟结果并对关键断面(如国家、 省级考核断面,跨区域(跨行政区)分界断面,生态补偿断面)污染 源构成进行来源解析。其所需数据类型及数据量与我国的水环境、水 资源管理部门所能提供的数据类型相匹配,保证了该模型在我国流域 管理中的适用性和可达性,为流域尺度或区域尺度(一般市级行政区 域大小为几百~万 km2)水环境及水资源规划、决策与管理提供可靠 支持。该模型为美国 TMDL 计划实施推荐流域模型之一。利用该模 型所得结论可以进一步加工分析并结合 GIS 等空间分析软件,得出时 图 1:南开大学国家环境保护 城市空气颗粒物污染防治重点实验 室“颗粒物来源解析及污染防治技 术研究与应用”城市分布图空差异分析结果,为区域或城市水环境管理急需的决策提供支持与建 议。
南开大学 2021-04-11
企业信息资源管理与数据质量控制平台
数据是企业的重要资源,数据质量则是体现其价值的关键。大多数企业已建立的众多的基础专业数据库、信息资源管理系统,并完成的数据仓库建设,但是对数据与信息的质量、新数据是否上来以及上来及时性等缺乏有效的监控手段;同时,已有信息资源往往被分散的保存着,其管理维护乃至数据库的变更都难以掌控。本系统基于元数据、元结构、元知识模拟专家对于数据与信息资源的管理策略,利用机器学习、自然语言处理以及知识库技术,实现了基础数据资源监控与管理,建立了基础数据资源动态监控与质量巡检系统。系统主要功能包括: 元数据管理 建立和管理包含所有基础数据库结构信息的元数据库,使对各个基础库中的最新数据项和数据项变更历史等有一个全面的掌控;同时也为今后建立在基础库之上的应用和对数据库的维护打下良好的基础。 重要基础数据的采集监控 对各基础数据库中的重要数据是否及时采集入库及基础数据的删除进行定期的监控,并对监控的结果给出相关结论报表,以便及时了解各基础库数据的数据增删情况。 数据质量巡检子系统 定期地对各基础数据库中的重要数据项进行质量检查,监控各数据项中的数据是否满足给定的规则条件,对于不符合条件的数据通过提供的预警机制进行预警。 本技术可用于通信、能源、交通、政府、国家中医药管理局、医疗机构、冶金行业、石油石化等行业。
北京科技大学 2021-04-11
流域(区域)控制断面污染物来源解析与决策支持服务
流域模型 GWLF 平台介绍:通用流域污染负荷模型(简称 GWLF模型)是 1987 年由美国康奈尔大学提出的一种半分布式、半经验式流域模型算法,主要用于在中尺度流域(几百~万 km2 左右)模拟水文及污染物负荷通量,可以提供逐月的模拟结果并对关键断面(如国家、省级考核断面,跨区域(跨行政区)分界断面,生态补偿断面)污染源构成进行来源解析。其所需数据类型及数据量与我国的水环境、水资源管理部门所能提供的数据类型相匹配,保证了该模型在我国流域管理中的适用性和可达性,为流域尺度或区域尺度(一般市级行政区域大小为几百~万 km2)水环境及水资源规划、决策与管理提供可靠支持。该模型为美国 TMDL 计划实施推荐流域模型之一。利用该模型所得结论可以进一步加工分析并结合 GIS 等空间分析软件,得出时空差异分析结果,为区域或城市水环境管理急需的决策提供支持与建议。
南开大学 2021-02-01
基于5G通信控制的智能喷雾机器人
1.开发背景 随着去年新型冠状病毒的爆发,全国各地各个场所的消毒任务显得尤为必要,现在在医院等场所,依旧是采用背负式喷雾机进行喷雾消毒,人力消耗大、效率慢且很辛苦,因此需要解决喷雾的效率问题。 2.开发思路 立式双筒喷雾机器人,包括底座,固定支架,两个喷雾设备,中间装有双目摄像头,底座上分离式安装有立体式水箱,水箱顶部周边的支架上固定安装有水泵,电气箱。应用了5G通信技术进行硬件设计、网络传输,应用QT实现遥控界面的开发,通过机器人上方的高清摄像头采集到的视频,然后转换、压缩反馈到遥控界面,由反馈得到的视频信息,通过遥控远程控制机器人的驱动、喷雾等功能。 3.主要创新点 (1)立式机器人创新结构设计 (2)基于双目测距的智能喷雾设计 (3)基于5G通信模块的远程操控 4.市场应用 (1)江苏淮安宾馆有限公司 (2)江苏臻隆生态农业科技有限公司
淮阴工学院 2021-05-11
双馈风电附加阻尼控制器的“域”设计方法
本发明公开了一种双馈风电附加阻尼控制器的“域”设计方法,包括以下步骤:S1:建立双馈风电外送系统的状态?空间方程;S2:选取临界阻尼αcri,以风速构成的“风速稳定域”为目标,利用遗传算法对附加阻尼控制器的各个参数进行优化;S3:根据步骤S2优化得到的附加阻尼控制器的各个参数,对风电外送系统进行特征值分析,判断所使用的附加阻尼控制器是否能使得“风速稳定域”最大:如果不满足,则返回步骤S2;如果满足,则结束。本发明能够最大限度地保证控制器的鲁棒性,且同样适用于其他附加阻尼控制器的设计,具有良好的应用价值。
东南大学 2021-04-11
用于高效协同组播通信中继选择和功率控制法
本发明采用的模型将协同组播通信的每个组播分为两个时隙。在第一时隙,基于在第一个时隙中是否成功接收到数据,将均匀分布的N个用户划分为两个集合S和F,其中,S代表成功用户集,F代表失败用户集。在第二时隙,成功用户将数据转发给失败用户。与传统方法相比,本发明设计的最佳中继概率Pa*和最佳中继功率值p11*,能实现协同组播通信支持任意数据传输率的能效最大化。
电子科技大学 2021-04-10
一种高精度多通道温度控制与记录仪
本发明公开了一种高精度多通道温度控制与记录仪,属于温度控制技术领域,包括:温度测量模块、温度采集模块、控制单元、开关量输入输出模块、显示屏、电源供应器、单相固态继电器、接线柱及加热带;所述温度测量模块、温度采集模块等。
北京理工大学 2021-04-10
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