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抗糖尿病/抗AD钒配合物药物开发
研发背景:糖尿病和老年痴呆症(Alzheimer’s disease, 简称 AD)是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系,因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治;而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而,糖尿病的真正危害不是高血糖,而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明,目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益;相反,此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此,美国医师协会(ACP)建议:大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间(即平均血糖在8~11mM 范围)。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用,BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究,成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制,通过理性药物设计,得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物,有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效,并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上,则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤,成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测:VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病(而非仅仅控糖)新药,以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点:VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点,而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点,发挥多种作用,主要包括:激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导,发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面,钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用;调节未折叠蛋白响应,促进Grp78表达,进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用;调节线粒体应激,促进Grp75表达,进而发挥保护脑神经细胞作用;减肥和寿命延长作用(药理分子机制有待阐释)。
北京大学 2021-02-01
一种在电渣重熔过程中直接钒合金化的方法
(专利号:ZL 201510219962.0) 简介:本发明公开了一种在电渣重熔过程中直接钒合金化的方法,属于电渣重熔技术领域。本发明利用电渣重熔过程中炉内温度较高的特点,利用碳代替铝直接还原氧化钒,并巧妙的与喂线技术结合,能精确控制合金元素的加入量,减少夹杂物,其操作方法为:先将氧化铝和石墨制成合金线,然后启动电渣炉开始电渣重熔,随后喂入合金线,并加入铝粒进行扩散脱氧,电渣重熔过程结束后停止喂线,进入补缩阶段直至补缩完成。本发明直接钒合
安徽工业大学 2021-01-12
镀锌板的彩涂预处理及底漆涂覆相结合的无铬表面处理液
   简介:本发明提供一种镀锌板的彩涂预处理及底漆涂覆相结合的水性无铬表面处理液,属于镀锌板的表面处理技术领域。该处理液成分质量百分比为:水性树脂,20~60%;有机硅烷,0.5~1.5%;无机缓蚀剂,0.25~0.8%;封闭剂,0.1~0.3%;稳定剂,0.02~0.05%;溶剂为去离子水,余量。使用本发明所提供的表面处理液能够在镀锌板表面形成一层致密的钝化膜,其总体性能达到或超过铬酸盐钝化膜的水平,同时由于其优异的耐蚀性能和附着力,涂覆的漆膜层可作为彩涂板的底漆直接在其上涂布面漆,简化了镀锌板彩涂处理工艺,有利于降低成本;漆膜中具有片层结构的蒙脱土有利于阻隔氧气和水汽与基板接触,从而有效提高耐蚀性。
安徽工业大学 2021-04-13
一种制备高比表面积铬基氟化催化剂的方法
本发明涉及一种铬基催化剂,特别涉及一种利用溶胶-凝胶自燃烧法制备高比表面铬基氟化催化剂的方法。
天津医科大学 2021-02-01
一种从芦根中提取薏苡素的方法
本成果以专利形式体现(专利号 201110310732.7 ),芦根具有丰富的营养价值,其中薏苡素更是具有丰富价值,有特殊的价值。本方法从芦根提取薏苡素将有利于食品加工企业从芦根中获得薏苡素。
辽宁大学 2021-04-11
一种超声提取紫锥菊多糖的方法
近年来,细菌、病毒引起的疾病严重威胁着人类的健康和生活,化学药物被大量应 用于控制肿瘤、炎症、病毒等,但是化学药物使用所引起的毒副作用及机体的抗药性, 开发一种新的方法或可替代药物从一定程度上解决化学药物问题。天然植物药物活性成 分尤其是多糖具有抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、增强免疫的功效,所以天然药物多糖成分47 的提取亦成为研究的热点。 紫锥菊是闻名世界的免疫药草,研究表明紫锥菊含有多种活性成分。为了解决提取 时间长、提取率过低以及无法保证其活性成分的问题,本发明提供了一种超声提取紫锥 菊多糖的方法。大大缩短了提取时间,提高了提取率,并且提取稳定,重现性高,制备得 到的紫锥菊多糖溶解性好,得到最佳活性成分。
青岛农业大学 2021-04-11
天然黄酮、功能糖的提取制备与功能产品开发
天然黄酮、功能糖的提取制备与功能产品开发   1、核心技术介绍: 多糖(polysaccharide)是由多个单糖分子缩合、失水而形成的由糖苷键结合的糖链,是一类分子结构复杂且庞大的高分子碳水化合物。多糖组成与结构十分复杂,不是一种纯粹的化学物质,而是聚合程度不同的物质的混合物。多糖是一类具有广泛生物活性的生物大分子,具有多种药理活性,如抗氧化、降血糖、降血脂、抗肿瘤以及增强免疫力等,具有较高的开发价值。植物多糖种类繁多,具有多途径和多靶点作用等优势,在保健食品和医药等方面具有广阔的应用前景。掌叶覆盆子(拉丁名:Rubus chingii Hu),又称华东覆盆子、大号角公、牛奶母等,蔷薇科悬钩子属植物,分布于江苏、安徽、浙江、江西、福建,等地。未成熟果实可入药,《中国药典》记载其性微温,味甘、酸,入肝肾经,具补肝肾、缩小便、助阳固精,明目之功效,主治阳痿、遗精、虚劳、目暗等症。覆盆子的营养成分丰富,富含鞣花酸、维生素、多糖、多酚、黄酮等功能性化合物。其中,覆盆子多糖具有广泛的药理作用,如抗氧化、抗衰老、降压、提高免疫力等功效。然而目前覆盆子多糖提取纯化步骤复杂;同时因采用碱法提纯,易破坏多糖的结构,多糖损失较大。有研究通过聚酰胺柱和DEAE—纤维素阴离子柱纯化多糖,然而通过柱纯化的步骤繁杂,且原材料价格昂贵。目前,尚未发现高纯度掌叶覆盆子多糖的快速提取方法。为更好地对覆盆子多糖进行开发利用,项目团队综合利用超微粉碎、超声辅助浸提、分子截留和真空冷冻干燥等技术,制备获得高纯度、高活性掌叶覆盆子多糖,为掌叶复盆子多糖的产业化应用提供技术支撑。项目完成人团队在天然黄酮和植物多糖分离纯化及其调控糖脂代谢、缓解氧化应激、保护肝脏损伤等领域累计申请发明专利40余件,其中授权发明专利14件,2项PCT专利申请中。目前项目完成人研究团队在涉及植物化学素分离纯化领域到活性应用已经形成了国内外全覆盖专利群,通过全球专利布局,有效保护了该核心自主知识产权。 2、应用范围及目前应用状态 本项目研发的基于超微粉碎、超声辅助浸提、分子截留和真空冷冻干燥等技术的快速、高纯度植物多糖提取技术适用于富含多糖的植物农产品,包括但不限于如下产品:掌叶复盆子、莲雾、桑葚、红枣和香菇等。目前已建立植物多糖的中试生产线,可完成小批量植物多糖的生产,开发以植物多糖为核心元素的功能产品。 3、掌叶复盆子多糖结构及活性介绍 活性多糖是指具有某种特殊生理活性的多糖化合物,具有双向调节人体生理节奏的功能,广泛存在于植物和微生物细胞壁中,安全性高、功能广泛,具有非常重要与特殊的生理活性,是由醛基和羰基通过苷键连接的高分子聚合物,也是构成生命的四大基本物质之一。多糖除有免疫调节、抗肿瘤生物学效应外, 还有抗衰老、降血糖、抗凝血等作用, 且对机体毒副作用小。本项目开发的掌叶覆盆子多糖主要由半乳糖醛酸组成,以1,3-阿拉伯糖、1,6-半乳糖、T-半乳糖醛酸等糖苷键组成,具有抗氧化、抑制脂肪毒性和肝脏损伤等功能活性,具有良好的开发前景,本项目研究为掌叶覆盆子多糖提供了新的医疗用途,拓展了新的应用领域。 以摩尔百分比计,掌叶覆盆子多糖由以下成分组成: 半乳糖醛酸    40.26~45.20%; 阿拉伯糖      29.78~33.17%; 半乳糖        7.63~9.59%; 葡萄糖        6.38~9.65%; 甘露糖        1.18~1.31%; 鼠李糖        3.29~4.89%; 葡糖醛酸      0.98~1.13%; 岩藻糖        0.27~0.65%; 多糖是由单糖以一定的连接方式组成的重复结构单元,单糖以一定的糖苷键连接,不同糖苷键的连接的单糖称为多糖的结构单位。以摩尔比计,掌叶覆盆子多糖由以下特定结构单位组成: 1,3-阿拉伯糖    2.49-2.96; 1,6-半乳糖       2.22-2.34; T-半乳糖醛酸    1.76-2.01; 1,6-葡萄糖       1.15-1.27; 1,4 -半乳糖醛酸 1.17-1.26; 1,4,6-半乳糖      1.03-1.21; 1,4-鼠李糖       0.75-1.00; 1,2-阿拉伯糖    0.59-0.80; 1,4-阿拉伯糖    0.48-0.67; T-阿拉伯糖       0.36-0.59; T-葡萄糖醛酸    0.13-0.30; 1,3-岩藻糖       0.18-0.29; 1,3-甘露糖       0.18-0.28; 1,4-葡萄糖醛酸   0.13-0.24。   掌叶覆盆子(Rubus chingii Hu)
浙江大学 2021-05-10
一种超声提取紫锥菊多糖的方法
本发明涉及一种超声提取紫锥菊多糖的方法,属于多糖提取技术领域。本发明提供一种超声紫锥菊提取多糖的方法,将紫锥菊地上部分粉碎后,经过脱脂脱色,超声提取、离心、上清液进行旋转蒸发浓缩,醇沉,沉淀依次用无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤,干燥,即得紫锥菊多糖。本发明的制备方法,大大缩短了提取时间,大大提高了提取率,并且提取稳定,重现性高,制备得到的紫锥菊多糖溶解性好,得到最佳活性成分。
青岛农业大学 2021-04-11
从低温米糠粕中提取蛋白质的方法
其他成果/n一种从低温米糠粕中提取蛋白质的方法,该方法包括以下步骤:1)稀酸浸泡处理低温米糠粕粉碎过60~100目筛;2)超声波处理;3)离心分离分别获得上清液和固体粕;4)从上清液中沉淀出米糠蛋白;5)稀碱液处理固体粕、离心分离、蛋白沉淀;6)干燥处理。本发明方法利用硫酸浸泡处理低温米糠粕,可使低温米糠粕中的蛋白质处于熔球状态,经超声波进行处理,不仅可促进米糠蛋白的解聚与溶解,而且有效提高了米糠蛋白在酸性条件下的溶解度和米糠蛋白提取率。本发明方法制备条件温和、效率高、成本低,米糠蛋白质量好。
武汉轻工大学 2021-04-11
黄连解毒汤活性部位的提取方法及应用
【发 明 人】朱华旭;潘林梅;付廷明;黄山;唐于平;郭立玮;【技术领域】本发明涉及一种中药复方黄连解毒汤活性部位的提取方法及其在制备抗血管性痴呆药物中的应用,属于中药复方活性部位提取方法技术领域。【摘要】本发明涉及一种中药复方黄连解毒汤活性部位的提取方法及其在制备抗血管性痴呆药物中的应用,本发明所公开的提取方法采用了膜微滤、大孔树脂吸附等工业化的分离精制技术,大大降低了制剂的得膏率,最大限度地保留了有效成分,提高了原料药中有效成分的转移率及制剂中有效成分的纯度,所提取的活性部位包括3类已知的化学成分,分别是:生物碱类、黄酮苷类和环烯醚萜苷类,该活性部位具有抗血管性痴呆的作用。
南京中医药大学 2021-04-13
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