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一类芳香杂环酮类化合物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料,是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物,包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点,酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一,能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位,并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学 2021-01-12
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
北京大学生命科学学院秦跟基课题组发现植物细胞分裂素信号途径重要新组分
植物激素在调控植物可塑性发育等多个方面均起到非常重要的作用。植物遗传学和分子生物学的发展使很多重要植物激素包括生长素、细胞分裂素、赤霉素、乙烯、脱落酸、茉莉素、油菜素内酯和独脚金内酯的信号通路得以解析。
北京大学 2022-10-10
一种催化合成12-芳基-8,9,10,12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法
(专利号:ZL 201410424243.8) 简介:本发明公开了一种催化合成12-芳基-8,9,10,12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、β-萘酚和1,3-环己二酮衍生物的摩尔比为1:1:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的7~10%,反应溶剂90%乙醇水溶液的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3~6倍,回流反应时间为15~60min,反应结束后冷却至室温,过滤,所
安徽工业大学 2021-01-12
中国地质大学(北京)流体力学多功能实验台(第二次)竞争性磋商公告
中国地质大学(北京)流体力学多功能实验台(第二次)竞争性磋商
中国地质大学(北京) 2022-05-27
华中科技大学真空物理系统(定制)采购项目竞争性磋商公告(第二次)
华中科技大学真空物理系统(定制)采购项目竞争性磋商
华中科技大学 2022-06-09
华北电力大学(保定)碳循环与碳捕集实验平台采购(二次)公开招标公告
华北电力大学(保定)碳循环与碳捕集实验平台采购(二次)招标项目的潜在投标人应在招采进宝河北专区(http://hb.zcjb.com.cn)获取招标文件,并于2022年07月04日09点00分(北京时间)前递交投标文件。
华北电力大学(保定) 2022-06-14
第二届全国高校教师教学创新大赛浙江赛区省赛启动会在浙江师范大学举行
3月4日,第二届全国高校教师教学创新大赛浙江赛区省赛启动会在浙江师范大学举行。学会副会长、教育部高等教育司原司长张大良,学会监事长、吉林省教育厅原党组书记、高校工委书记孙维杰,学会副秘书长王小梅,浙江省教育厅二级巡视员庄华洁,浙江师范大学党委书记蒋国俊、副校长李伟健,浙江省高等教育学会副会长、浙江师范大学副校长张根福等出席会议。
中国高等教育学会 2022-03-08
教育部公布第二批国家级一流本科课程名单,5750门课程获认定
目前国家级一流课程数量已经过万。
教育部 2023-06-12
【中国教育新闻网】第二届“科创中国·高等学校技术交易大会”在重庆举办
本次大会由中国科学技术协会、重庆市人民政府指导,中国高等教育学会、中国科协科学技术创新部、重庆市教育委员会、重庆市科技局、中国科学技术出版社主办,中国高等教育学会科技服务专家指导委员会、哈尔滨工业大学、重庆大学、电子科技大学承办。
云上高博会 2023-04-11
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