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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种具有微纳米结构的超细晶多孔铁合金的制备方法
本成果获发明专利授权。在多年新型多孔铁合金材料研究的基础上,以自制的纳米铁合金粉末为原料,通过与美国圣地亚哥州立大学粉末技术实验室合作,成功的制备了具有微纳米多孔结构的块体铁合金材料,该合金不但具有高的孔隙率、大的比表面积、还表现出了优异的力学和减震性能,通过对对工艺的控制可以实现10%~50%孔隙率的超细晶多孔铁合金的制备,当孔隙率在50%左右时,压缩强度依然可以达到600 MPa以上,比目前市场上销售的高致密普通粉末冶金制品的强度高200 MPa左右。在轴承、齿轮、减震垫板、能量吸收装置等关键零部件上有很好的应用前景,潜在的应用价值和市场空间非常巨大。部分研究成果得到了世界著名粉末冶金专家Randall M. German教授的高度评价。
西南交通大学 2016-06-27
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展,北京工业大学以第一完成单位在Science上发表了首篇论文——Tracking the sliding of grain boundaries at the atomic scale(原子尺度追踪晶界滑动)。
北京工业大学 2022-05-26
一种利用压力来调控贵金属纳米材料晶相含量的新策略
自然界中,贵金属金(Au)的块体只能以其热力学稳定结构面心立方(fcc)相存在。只有在纳米尺度,利用湿法化学合成方法,人们才能获得具有独特光学性质的,密排六方hcp-4H结构的Au纳米材料。虽然通过配体交换或外延生长贵金属的方式,可以在溶液中诱导4H相的Au变为fcc结构,获得更多的结构信息。但是,具体的结构性质和相转变过程仍然无法确定。本工作利用金刚石对顶砧(DAC)技术对4H相的Au纳米材料进行研究,探索其结构和相变过程,达到高压贵金属相工程的目的。 高压X射线衍射表明,压力在1.2 – 26.1 GPa之间,Au的4H结构逐渐转变为fcc相。同时,该过程的不可逆性使得贵金属高压相工程成为了可能。即通过控制最高压力,获得不同4H/fcc相含量的Au纳米材料。同时,相比纯4H相的Au纳米带,具有4H与fcc相交替多相结构的4H/fcc Au纳米棒更容易发生高压相变。这主要是由于4H/fcc多相Au纳米棒中大量相边界提供的相变成核位点,可以促进4H-fcc的相变过程。此外,课题组通过高分辨透射电子显微技术和密度泛函理论(DFT)计算的结合,首次观测到了原子尺度的Au相变路径。发现Au由4H-fcc的相变机理为(-112)4H晶面的整平,并伴随着密堆积方向的改变。这与以往观测到的金属高压hcp-fcc相的相变机制完全不同。该工作不仅对Au纳米结构的稳定性和相变提出了新的见解,而且提供了一种利用压力来调控贵金属纳米材料晶相含量的新策略,该策略可用于研究基于晶相的催化、表面增强拉曼散射、波导、光热疗法、传感、清洁能源等领域中。
南方科技大学 2021-04-13
腰髋腿复合力量训练装置
腰髋腿复合力量训练装置,它涉及一种复合力量训练装置.以解决运动员采用现有训练手段进行腰腹髋的转动及腿的静力半蹲,蹬伸等力量训练无法实现完整的由多个肌肉群参与的联动用力问题.腰腿部力量训练装置与框架固接,第一钢丝盘固装在腰腿部力量训练装置的第一轴上,第一光电转速计的第一码盘固装在第一轴,第一钢丝缠绕在第一钢丝盘上,并通过第一弹性带与第一阻力计连接,髋部力量训练装置与框架固接,第二钢丝盘固装在髋部力量训练装置的第三轴上,第二钢丝盘固装在第三轴上,第二钢丝缠绕在第二钢丝盘上,并通过第二弹性带与第二阻力计连接,第一,三轴套上装有第三,四阻力计.本发明可实现运动员对腰髋腿复合力量强化训练.
哈尔滨师范大学 2021-05-04
一种聚丙烯复合材料
聚丙烯/木质素复合材料的制备,通过添加相容剂,使官能团之间进行反应,可以有效地 降低木质素中的亲水基团,增加其与聚丙烯的界面粘结性。通过选择适当种类和比例的增韧 剂,添加钛酸钾晶须以及其他助剂,来提高聚丙烯/木质素复合材料的综合力学性能。其中改 性木质素接枝聚合物是通过用含双键酯化剂与木质素中羟基发生酯化反应并进一步将改性木质 素与取代烯烃单体接枝所得,通过改性木质素接枝聚合物以及增韧剂的加入可以降低复合材料 脆性和提高复合材料的综合力学性能。通过以上方法制备的复合材料合理利用了纸浆和造纸工 业中的废弃副产物木质素,可以有效减少聚丙烯的用量并降低石油资源的消耗。因此,本发明 将具有较强的推广前景。
华东理工大学 2021-04-11
广谱抗紫外纳米复合涤纶聚酯
在现有聚酯生产工艺基础上,广谱型抗紫外纳米复合粉体与PET聚酯的复合将赋予PET聚酯以良好的抗紫外性能,同时可改善聚酯的力学性能,对提升涤纶聚酯的附加值和提高我国涤纶纤维的国际竞争能力具有重要意义,同时也有利于该技术的推广和应用。本技术制备了纳米TiO ?2/ZnO和TiO 2 -SiO 2 -ZnO复合粉体。TiO 2 -SiO 2 -ZnO复合粉体的紫外性能在350-400nm波段内比金红石型TiO2明显改善。原位聚合法制备了抗紫外复合粉体复合涤纶聚酯。抗紫外纳米复合颗粒在PET基体中的分散均匀,团聚体的尺度在50-90nm之间,复合聚酯的特性粘度、熔点、羧基含量、凝聚粒子和二甘醇含量等重要指标均符合国家标准。高比表面的颗粒作为异相成核剂,提高了PET的结晶度,加快了PET聚酯的结晶速率。随着复合颗粒的增加,抗紫外PET复合聚酯体系表观剪切粘度随纳米粒子含量的升高逐渐下降。加入复合抗紫外颗粒后对PET的热稳定性影响不大。
华东理工大学 2021-04-11
复合氧化锆电子承烧板
多层电容器作为电子线路中不可缺少的元件,得到了越来越广泛的应用。多层电容器在烧制过程中,为了确保电气性能,必须在氧化锆承烧板上进行烧制,由于氧化锆承烧板属于易耗品,且价格较贵,所以电容器生产厂家迫切需要一种质量可靠,使用寿命长,价格低廉的承烧板。本项目提供一种质量可靠,使用寿命长,价格低廉的复合氧化锆承烧板以弥补现有技术之不足。 目前,高品质复合氧化锆电子承烧板多为日本进口产品,采用火焰喷涂技术在氧化铝基材表面制备氧化锆涂层。该技术存在的主要问题是设备投资较大,并且对氧化铝基材要求较高,国产氧化铝基材由于质量相对较差,在喷涂过程中容易造成断裂。而本项目采用液相制备技术,设备投资少,有效的解决了涂层附着力问题,对基材要求低,原料易得,具有良好得应用前景。
北京科技大学 2021-04-11
木塑复合材料注塑成型技术
木塑复合材料(WPC)兼有木材成本低和塑料性能佳的优点,目前大多采用挤出或模压法进行加工。而采用注塑成型,其优点是生产速度快、效率高、易实现自动化生产,且能成型形状复杂的制品。 本项目针对聚烯烃(聚乙烯、聚丙烯)基木塑复合材料的流变特性,通过设备改进和合理的配方工艺设计,实现了PP/木粉、PE/木粉的注塑成型,可得到具有良好外观和优良物理机械性能的木塑复合制品。将PP(或PE)树脂与干燥后的木粉、添加剂混合均匀后挤出造粒,然后通过经改进的注塑机进行注塑成型,可生产包装盒、花盆、像框、笔筒、汽车邮箱盖等各种形状制品(可进一步实现仿红木等仿木效果),在某些场合可替代纯塑料或纯木制品,降低产品成本。技术指标是PP基木塑复合材料注塑,木粉净含量可达30-50%。应用范围为可生产木塑复合材料注塑制品,如:包装盒、花盆、像框、笔筒、衣架、眼镜盒、花盆、鞋楦、工具手柄、果盘、雨伞手柄、汽车邮箱盖等。通过添加木粉,可降低产品成本,增加产品木质感。提供专用注塑机(或设备改进)及配方工艺技术,其他设备包括高速混合机、双螺杆造粒挤出机、模具为用户自购。通过添加木粉,可使产品在纯塑料的基础上降低15-30%。
北京化工大学 2021-02-01
干纤维缠绕复合材料气瓶
内衬层采用高密度聚乙烯吹塑成型、增强层采用干纤维缠绕成型、外防护层采用聚氨酯涂敷固化成型。 采用干纤维缠绕工艺可进行高速缠绕作业,生产效率大幅提高;无需树脂作为基体且不需要固化,降低了生产成本;采用凯夫拉纤维替代玻璃纤维,提高了产品强度及韧性。 产品具有质量轻、抗腐蚀、寿命长、耐冲击等特点,是传统钢质LPG气瓶的全新替代品。
哈尔滨理工大学 2021-05-04
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