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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
一种丝素蛋白‑NIPAM光子晶体水凝胶及其制备方法
本项目属于功能材料领域,提供了一种丝素蛋白‑NIPAM光子晶体水凝胶及其制备方法。所述制备方法包括采用物理交联剂将丝素蛋白和N‑异丙基丙烯酰胺(NIPAM)在常温下共交联,并在交联反应过程中嵌入三维光子晶体阵列。本发明提供的制备方法制备的光子晶体水凝胶具有良好的生物相容性、弹力性能、吸水性能,与皮肤之间具有良好的贴合性,紧贴皮肤表面不易脱落,还同时具有优良的压力传感性和温敏性,可对温度和压力的变化产生颜色变化响应,实现压力和温度变化的裸眼观测。
北京理工大学 2022-06-17
抗幽门螺杆菌鸡卵黄免疫球蛋白产品及其应用
本发明涉及一种抗幽门螺杆菌鸡卵黄免疫球蛋白 (抗 -HPlgY )的产品 及其应用,用幽门螺杆菌( HP)菌苗免疫产软母鸡,并从其产出的卵中提 取抗 -HPlgY 。应用本发明将抗 -HPlgY 制成保健食品或生物制剂,可用于 防治因幽门螺杆菌感染引起的相关疾病:纯化后的抗 -HPlgY 可应于幽门 螺杆菌的临床检测以及诊断。本产品具有良好的活性和特异性
南昌大学 2021-04-14
揭示代谢小分子调控蛋白质稳态的功能与机制
该项研究在饶枫课题组之前研究的基础之上,围绕CRL活性调控的系列研究成果。泛素化是一种细胞内的蛋白质“标记”系统,可以给不同的蛋白质打上不同的“标签”,使其更容易被准确识别并进行降解。当泛素化酶错误地“标记”了蛋白质,导致细胞死亡或衰老时,癌细胞就形成了。泛素化在蛋白质的定位、代谢、功能、调节和降解中都起着十分重要的作用,也参与了几乎一切生命活动的
南方科技大学 2021-04-14
高蛋白优质饲用大麦新品种华大麦8号
可以量产/n华大麦8号选自复合杂交组合(川农大2号×甘木二条)×(美里黄金×浙农大3号),用系谱法育成。该品种为二棱皮大麦,苗期叶片浅绿色,半匍匐,分蘖力强,成穗率较高,成株蜡粉少,株型紧凑,剑叶中等大小,长芒,齿芒,穗纺锤形。其光合效率中等,对酸性较敏感。株高90厘米,全生育期182.2天,穗层整齐度和熟相好。亩穗数40.2万/亩,穗长8厘米左右,小穗密度中,主穗小穗数32个左右,穗平实粒数24.8粒,千粒重42.34克。由湖北省种子站取样送验,中国食品发酵工业研究院检测,华大麦8号千粒重为43克
华中农业大学 2021-01-12
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)   XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)放大300倍,由2个肾小体构成,第一个显示了健康的肾小球解剖,第二个显示了肾小球病变,由于高血压传入小动脉血管硬化、血管口径的变化,从而增加内皮细胞和血浆蛋白在尿液。 尺寸:放大300倍,20×15×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)   XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)放大300倍,由2个肾小体构成,第一个显示了健康的肾小球解剖,第二个显示了肾小球病变,由于高血压传入小动脉血管硬化、血管口径的变化,从而增加内皮细胞和血浆蛋白在尿液。 尺寸:放大300倍,20×15×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
一种植物磷转运蛋白及其编码基因和应用
本发明公开了蛋白质nog1在调控植物产量和/或穗粒数中的应用。所述蛋白质nog1为氨基酸序列是序列表中序列2所示的蛋白质;所述产量为单株产量;所述穗粒数为主茎穗粒数。实验证明,向Guichao 2中导入抑制所述蛋白质nog1表达的物质,得到转基因植物乙;与Guichao 2相比,转基因植物乙的单株产量减少和/或主茎穗粒数减少。将编码蛋白质nog1的核酸分子导入SIL176中,得到转基因植物甲;与SIL176相比,转基因植物甲的单株产量增加和/或主茎穗粒数增加。因此,蛋白质nog1对调控水稻产量和穗粒数具有非常重要的作用。
中国农业大学 2021-04-11
蛋白质纯化用新型生化分离色谱介质生产技术
生化分离介质应用于生物医药和生物工程领域,特别是单克隆抗体药物等产品的生产过程。本成果开发应用“gel in a shell”复合结构设计,形成陶瓷/琼脂糖复合刚性生化分离介质,具有不可压缩性,操作流速高,密度高,易装柱,配基密度高等特性。此外,在蛋白质纯化功能基团的开发方面,本成果能提供包括 rProtein A 等亲和配基、疏水类配基、离子交换类配基等主要层析产品,能够达到进口产品的质量。 
江南大学 2021-04-11
化妆品用和医用生物活性胶原蛋白生产技术
成果描述:采用高效预处理、低温酶萃取、盐析和膜分离等成套技术,从新鲜动物皮、鱼皮、鱼鳞等不同原料中制备未变性胶原蛋白,解决了获取大量高纯度、未变性的化妆品用和医用生物活性胶原的技术难题;掌握了通过物理与化学改性手段调控未变性胶原的热稳定性、流变学等性能的方法和原理,为未变性化妆品用和医用胶原的产业化利用提供了技术支撑。目前,化妆品用和医用生物活性胶原蛋白生产技术已分别在成都新际生物活性胶原开发有限公司和广东胜驰生物科技有限公司成功实现产业化,产品技术参数与天然胶原标准品一致,经济效益显著,具有较强的市场竞争力。市场前景分析:生物活性胶原即未变性胶原,具有三股螺旋结构,分子量为30万,能够促进细胞生长、可生物降解,且生物相容性与机械力学性能良好,已广泛用于美容护肤、组织工程等领域。胶原作为一种高技术含量的生物材料在生物医学、化妆品等领域具有巨大的潜在市场。首先生物活性胶原作为一种生物材料本身具有无限的生命力,是全世界科学家都在研究开发的新型材料之一,国内当前处于探索性开发阶段,因此只要抓住这个先机将来就可以获得良好的回报;其次生物活性胶原的深加工产品拥有巨大的消费群体,这主要是由于生物活性胶原具有其它化妆品的活性成分所无可比拟的增强皮肤弹性,祛除细小皱纹,优良的保湿、护肤的确切效果,先期投入的第一代产品已被市场认可。目前,本项目的先期产品技术已在成都、广东的2家公司实现生物活性胶原原料的产业化,制备的精华液、面膜、眼贴膜等护肤产品市场反应效果良好,作为医用胶原海绵、骨修复材料的原料也即将投入市场,产品市场仍存在很大的开拓空间。与同类成果相比的优势分析:化妆品用和医用生物活性胶原液体(4mg/mL)每毫升售价约为20元,而生产成本每毫升仅约为2元,因此每公斤生物活性胶原液体的利润为1.8万元。可见,本项目技术生产的未变性胶原功能材料具有很大的利润空间,经济效益非常显著,具有很强的市场竞争力。
四川大学 2021-04-10
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