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靶向鞘氨醇转运受体(SPNS2)的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白(Spns2)是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白,多项研究表明,Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用,是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点,国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂,发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌,结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用,对部分细胞的 IC50 小于 1µM,体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上,显著延长模型小鼠的生存期,有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成,该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成;药代动力学研究已经完成,初步获得了药物的药-时曲线,达峰时间及达峰浓度;药物制剂研究工作基本完成,药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等;药物的安全性评价预实验已经完成,该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究,按照 CFDA 的要求,完成正式的药效学实验及药学研究,药代研究和安全性评价试验,最终申报临床试验批件。 预期产生的经济效益: 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的,肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想,而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大,该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件,并进行临床研究。
南开大学 2021-04-13
微生物/生物技术/海洋/特种药物研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 分类及用途: 1)《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-100) 应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对微生物药物研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-200) 应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对微生物药物研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
一类蛋白质二级结构智能预测模型构造方法
本发明公开了一类蛋白质二级结构智能预测模型构造方法,利用多层递阶、逐步求精的结构模型集成。此模型CPM融合了原创型KAAPRO方法、新型同源性分析方法、改进型SVM方法等;CPM打破了传统的单一物化属性分析或单一结构序列分析的技术线路,而是采取了结构序列分析与物化属性分析相结合的优选线路,确保了模型整体的优化与预测精度的同时具有更好的普适性; CPM 采用高起点的alpha/beta库挖掘;并以领域知识与背景知识贯穿;CPM能够很好地对偏alpha/beta型蛋白质的二级结构进行预测,取得86%的最高精度(同类最高达81%)。
北京科技大学 2021-04-11
基于多传感器集成测量的自由曲面类零件加工系统
本发明公开了一种基于多传感器集成测量的自由曲面类零件加工系统;曲面测量组件集成了非接触式和接触式两种传感器,曲面加工组件装有铣削用铣刀,曲面测量组件与曲面加工组件通过直线导轨连接;点云处理组件用于对非接触式传感器获得的点云数据进行几何处理,将当前工作台可直接执行的加工 G 代码提供给曲面加工组件进行加工;曲面测量组件对工件进行非接触式测量,再对精加工得到的产品进行接触式测量;质量检测组件用于对接触式传感器获得的测量数据进行误差比较,获得产品质量结果。本系统集成了非接触式和接触式两种传感器,在同一机床上实现“测量-加工-检测”一体化,整个过程无需人工干预,提高了加工效率和自动化程度。
华中科技大学 2021-04-11
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用,所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构:相对于现有技术,本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物,其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白,能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性,从而能有效抑制Hedgehog信号通路,以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤,如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学 2021-04-11
含芳环类多聚表面活性剂的制备新技术
一、项目简介本项目选用小分子有机化合物作为联接基团,以现有烷基酚为原料,在固体超强酸催化作用下,通过单分子苯环上亲电取代反应与缩合反应的有机合成路线,再经环氧乙烷加成后对应合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度为2~6的多非离子表面活性剂,在此基础上进一步对其进行改性,分别获得了相应的阴离子型和阳离子型表面活性剂。通过对所合成的含芳环类多聚表面活性剂的胶体界面化学性质研究表明:含芳环类多聚表面活性剂的临界胶束浓度较对应的单体表面活性剂(NP系列)低1~2个数量级,表面活性明显提高。该项目技术成果经过河北省科技厅组织的专家鉴定,其技术水平达到国际先进。该项目研究成果已经申报中国发明专利4项,形成自主知识产权。二、市场前景多聚表面活性剂是采用化学键连接普通表面活性剂分子,不仅保证了连接后表面活性剂活性成份间的紧密接触,而且不破坏其亲水基团的亲水特征,使得这类表面活性剂呈现出更高的表面活性,可以直接作为乳液聚合的分散剂、油性材料的增溶剂、皮革加工的整理剂、纺织印染剂、农药乳化剂、采油助剂、生化产品分离、水溶性涂料分散助剂等。三、规模与投资本项目特别适合已经具有非离子表面活性剂生产能力的企业,基本不需要额外投资。对于新建设企业,需要一次性投资400万元固定资产。四、生产设备搪瓷反应釜,散蒸装置,高压反应釜(用于环氧加成)等。五、效益分析应用本技术生产的产品税前利润为2000~2500元/吨。六、合作方式技术转让。
河北工业大学 2021-04-13
用于二氢睾酮活性过高所致疾病的一类中药提取物
1)成果主要功能及用途:用于治疗二氢睾酮活性过高所致疾病,如前列腺肥大、男性脂溢性脱发、痤疮等。 2)主要技术性能指标:本药物是从一味中药中提取的一类化合物,能够有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体,从而减少二氢睾酮的生成量以及二氢睾酮与受体的结合。体外实验结果显示:和从大鼠前列腺中提取的5α-还原酶及二氢睾酮受体一起孵育一段时间后,测定5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性,结果对5α-还原酶的抑制率为80%以上,对二氢睾酮受体的抑制为60%-99.8%。 对大鼠前列腺肥大的治疗作用:取36只大鼠随机分为4组,每组9只,分别为模型组、治疗组、阴性对照组和正常组。将前3组27只动物全部去势,正常组不作处理。等伤口愈合后,模型组给予丙酸睾丸酮,肌肉注射;治疗组同时以同样的方法给予等剂量的丙酸睾丸酮,并给予该提取物口服治疗;阴性对照组和正常组不作处理。两周后将全部动物称取体重,处死后摘取前列腺称重。计算各组动物的前列腺重量与体重之比。 模型组        206.57±57.92(mg前列腺重/g体重); 治疗组        148.61±52.91(mg前列腺重/g体重); 阴性对照组    22.31±11.49(mg前列腺重/g体重); 正常组        199.64±22.24(mg前列腺重/g体重)。 以上结果表明,该提取物能有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性,并对大鼠的前列腺肥大有治疗作用。 3)经济效益及市场前景预测。目前国内还没有提取自单味中药的,明确抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的,化学性质清楚的,治疗前列腺肥大的药物。
西南交通大学 2021-04-13
防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物,具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较,具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明,该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用,体内药效学表明,该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定,半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在,灯盏花药品已有了很高的知名度,其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有:灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等,这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛,中风后遗症,缺血性心脑血管疾病,其年销售额达1.49亿人民币,而该品抗中风活性由于灯盏乙素,预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学 2021-04-13
一种超高强度钢轴类零件的加工方法
本发明涉及一种超高强度钢轴类零件的加工方法。该方法通过在一台高速外圆磨床上装夹超高强度钢轴类零件,经过装置设置和零件装夹、粗磨、半精磨和精磨四个工艺流程,在粗磨、半精磨、精磨工艺流程开始之前和之后对零件进行强冷降温,并在上述三个工艺流程过程中对磨削区域自上而下喷射高压气、液混合流体。本发明具有磨削力小,磨削效率高;提高了材料的脆性,并改善了材料的加工性能;减少了磨削热的产生和温升,减少了加工表面烧伤与硬化;无需二次装夹,减小装夹误差,提高加工精度和加工效率。
长沙理工大学 2021-04-13
基于卷积神经网络的可重构类脑计算芯片及支撑系统研发
研发阶段/n主要研究支持神经网络芯片的设计自动化工具及FPGA验证系统,设计自动化工 具本身针对ASIC和FPGA都适用。 项目主要研究:(1)研究基于模型层的设计空间探索方法;(2)研究可重构 神经网络硬件单元抽象和归约方法;(3)开发面向嵌入式、功耗约束下的FPGA神 经网络芯片系统,突破神经网络芯片设计小型化遇到的关键难题。本项目提出的自 动综合工具至少支持CNN 等两类不同神经网络拓扑,支持Caffe配置文件prototex 拓扑描述语言,生成的FPGA芯片,性能比CPU快1个数量级,能效比
中国科学院大学 2021-01-12
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