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基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的和潜 在的组织损害，可导致整体生活质量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且，经过长期的临床实践和应用，阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性， 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学
2021-04-14
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构，有的本身就具有重要的生理活性，同时是各种有机材料的骨架结构，还被 广泛用于生物分子的标记和分析，也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应，是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物，但是报道的合成方法稀少，较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的 Ullmann 偶联反应，其缺点是：（1）原材料价格昂贵，不容易获得；（2）过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中 很难除去，在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制；（3）产率低。 因而
兰州大学
2021-01-12
氯取代策略实现高效率和高稳定性的聚合物太阳能电池
何凤课题组实现了有机太阳能电池效率和稳定性的双重提高。目前何凤课题组研制的氯取代聚合物太阳能电池能量转换效率达到11.2％，是富勒烯类有机太阳能电池体系最高效率之一。 何凤教授介绍，氯原子具有较强的电负性和原子半径，能够在更大的范围内调节分子的能级结构，提高有机太阳能电池的开路电压和效率。同时，氯原子在外围有空的3d轨道，可以赋予电子单元或共轭体系更强的相互作用，同时可通过这种强的分子间相互作用有效地调节材料的薄膜稳定性，使其器件使用寿命长于其他太阳能电池。 此外，氯取代策略在合成上相对容易而且原材料价格较低，因此在工业生产过程中能够大大节约成本，有利于太阳能电池的批量生产和商业化推广。
南方科技大学
2021-04-13
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10
利用ＴＣＧＡ数据库资源发现直肠癌相关ｍｉｃｒｏＲＮＡ分子标志物的方法及系统和应用
本发明公开了一种利用ＴＣＧＡ数据库资源发现直肠癌相关ｍｉｃｒｏＲＮＡ分子标志物的方法及系统和应用。基于公共数据资源例如癌症基因组图谱ＴＣＧＡ数据库的直肠癌ｍｉＲＮＡ测序数据，合理运用开放性的大数据资源和多样的生物信息学分析手段，对ｍｉＲＮＡ表达数据进行分析处理，识别与直肠癌等复杂疾病相关的ｍｉＲＮＡ。包括：样本数据下载和整理；对ｍｉＲＮＡ表达数据的差异表达分析；将ｍｉＲＮＡ按照变化幅度排序；选定靶基因；对靶基因进行功能分析。本发明能解决不擅长整合现有网络资源、不熟悉ｍｉＲＮＡ相关的最常用数据库及前沿
东南大学
2021-04-14
金属复合物催化剂、其制备方法以及在制备D,L-薄荷醇中的应用
本发明公开了一种金属复合物催化剂、其制备方法以及在制备D,L-薄荷醇中的应用，该金属复合物催化剂由如下重量百分比的元素组成：镍70-85％、铝8-10％、钒5-10％、钴2-10％。该金属复合物催化剂应用于百里酚加氢制备D,L-薄荷醇时，具有反应活性高，手性化合物消旋化速度快的特点。同时异构化中加入的某种碱是减少轻组分副产物的关键。整个工艺反应选择性好，制备工艺简单，生产成本低，合成路线对环境友好。
浙江大学
2021-04-13
一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法
本发明公开了一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法，药物提取物包括以下重量份数的原料药材：黄芪300‑900份、板蓝根100‑300份、防风100‑300份、炒白术100‑300份、黄芩100‑400份和紫锥菊100‑500份；以及公开了制剂和制备方法。本发明采用提取、在线高速离心、减压浓缩、喷雾干燥技术，技术能达到省时省力，高效低耗，有效成分得以充分保留；并且科学的药材
青岛农业大学
2021-01-12
HPLC-DAD法同时测定四物汤煎剂中10种化学成分含量的方法
【发 明 人】刘晓；蔡皓；蔡宝昌；张科卫；裴科【摘要】本发明涉及一种HPLC-DAD法同时测定四物汤中10种化学成分含量的方法。属于中药成分分析领域。其步骤如下：(1)混合对照品溶液的配制。(2)供试品溶液的配制。(3)测定法：采用HPLC-DAD法测定混合对照品及供试品的浓度。色谱条件：色谱柱：elit?C18(250mm×4.6mm，5μm)；检测波长：280nm；流速：0.8mL·min-1；柱温：30℃；进样量：20μL；梯度洗脱条件：0~2.0min，体积分数为2%的甲醇等度洗脱，2.0~15.0min线性增加至20%的甲醇，15.0~25.0min为体积分数20%的甲醇等度洗脱，25.0~42.0min线性增加至100%的甲醇，42.0~45.0min为100%的甲醇等度洗脱。本发明所建立同时测定四物汤煎剂中10种化学成分的分析方法简单方便、重复性好，准确可靠，可为四物汤煎剂质量控制提供依据。
南京中医药大学
2021-04-13
一种新型胍类磁性离子液体及其去除非极性溶液中含硫有机物的用途
本发明涉及一种磁性离子液体，特指基于胍基官能团的离子液体的制备方法及在萃取脱除非极性溶液中含硫有机物的用途。其结构如通式（I）所示，该类离子液体是典型的室温离子液体，具有很低的熔点及很高的沸点，室温呈液态，蒸汽压低，稳定性好，与非极性溶剂互溶度极低；具有极高的脱硫效率，可在3~6min达到脱硫的萃取平衡；选择性高，不会对原来的非极性溶液产生污染及着色。该发明的磁性离子液体之中，当n=1.5~2时，具有很高的顺磁性，其比磁化系数大于59.1×10-6emu/g,优于已有的报道。因此，萃取脱硫结束后可以通过外加磁场的方法方便地实现离子液体和非极性溶剂的分离。该类磁性离子液体通过加水稀释并用四氯化碳反萃取的方法能恢复其性能，并且可以循环多次使用而不会引起脱硫效率的明显降低。脱除的含硫芳环化合物也能通过减压蒸馏富集并实现回收利用。
四川大学
2017-12-28
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14